Lethorayp

Letorape on ravim, mis aeglustab ensüümide aktiivsust ja on lisaks hormoonide antagonist.

Ravimi toimeaine letrosoolil on kasvajavastane toime. See sünteesitakse konkureerivalt proteesilise piirkonnaga – hemoproteiin 450 heemiga. See toimib aromataasi subühikuna, mis osaleb androgeenide östradiooliks muundamise protsessides östrooniga ning lisaks aeglustab see kudede östrogeenide biosünteesi ja kõrvaldab nende stimuleeriva toime kasvaja kasvule. [ 1 ]

Näidustused Lethorayp

Seda kasutatakse esmavaliku ravimina postmenopausis naistel levinudrinnavähi ravis.

Lisaks on see ette nähtud postmenopausis naistel lokaalsete rinnavähi tüüpide (östrogeenist sõltuvate) preoperatiivse ravi ajal, millele järgneb elundi säilitav operatsioon olukordades, kus sellist operatsiooni algselt ei planeeritud (pärast protseduuri tuleb Letoraipi edasise kasutamise kohta otsustada, võttes arvesse üldtunnustatud raviskeeme).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; pakend sisaldab 3 sellist pakendit. Seda saab vabastada ka 6 tabletiga plaadil, 5 plaadiga pakendis.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub aine täielikult; biosaadavus on ligikaudu 100%. Veresoonkonnas sünteesitakse ligikaudu 60% ravimist valkudega (peamiselt albumiiniga) ja lisaks akumuleerub see erütrotsüütides.

Keskmiste ravimannuste võtmise korral registreeritakse tasakaaluväärtused 0,5–1,5 kuu pärast. Maksas ravim laguneb, moodustades derivaate, millel puudub toime. [ 2 ]

Poolväärtusaeg on ligikaudu 48 tundi. Eritumine toimub biotransformatsiooni elementide kujul, peamiselt neerude kaudu; ravim ei akumuleeru.

Pikaajalise igapäevase kasutamise tagajärjel tekkinud östrogeeni taseme langus laialt levinud rinnavähi korral üle 50-aastastel naistel on keskmiselt 85% algväärtustest. Nii piisava kui ka teadmata lõpp-afiinsusega östrogeenide suhtes viib ravimi kasutamine neoplasmi osalise või täieliku taandumiseni 23% -l täheldatud juhtudest ning lisaks sellele surmajuhtumite ja ägenemiste arvu vähenemiseni.

Letrosool on toremifeeni (või tamoksifeeni) alternatiiv postmenopausis naistel ja seda kasutatakse juhul, kui need ravimid on ebaefektiivsed.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud (ka eakad) on kohustatud võtma 2,5 mg ainet üks kord päevas (päevas). Ravi jätkatakse 5 aastat või kuni haiguse taastekkeni.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata lastel (alla 18-aastastel inimestel).

Kasutamine Lethorayp raseduse ajal

Ei tohi manustada rasedatele ega imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks ravimi komponentide raske talumatuse, raske maksa- või neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 10 ml minutis) ja premenopausi ajal.

Kõrvalmõjud Lethorayp

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• nakkuslikud kahjustused: mõnikord esinevad kuseteede infektsioonid;
• neoplasmidega seotud häired: mõnikord ilmneb valu;
• hematopoeetilist süsteemi mõjutavad häired: mõnikord tekib leukopeenia;
• ainevahetusprotsesside probleemid: sageli tekib isutus või isu suureneb. Mõnikord täheldatakse üldist turset või hüperkolesteroleemiat;
• vaimsed ilmingud: mõnikord täheldatakse ärevust või depressiooni;
• Närvisüsteemi talitlushäired: sageli esineb pearinglust või peavalu. Mõnikord esineb unetust või unisust, düsenteeria, mälukaotust ja maitsehäireid. Tserebrovaskulaarseid ilminguid täheldatakse juhuslikult.
• nägemishäired: mõnikord esineb silmade ärritust või nägemise hägustumist, samuti katarakt;
• Kardiovaskulaarse süsteemiga seotud kahjustused: mõnikord esineb tahhükardiat, südamepekslemist või tromboflebiiti. Harva esineb kopsuemboolia, müokardiinfarkt, arteriaalne tromboos või vererõhu tõus.
• hingamishäired: aeg-ajalt tekib õhupuudus;
• seedetrakti probleemid: sageli esineb oksendamist, kõhulahtisust, düspepsiat, kõhukinnisust või iiveldust. Mõnikord esineb stomatiiti, valu kõhukelmes või suu limaskestadel ning suureneb intrahepaatiliste ensüümide tase;
• epidermisega seotud häired: sageli esineb hüperhidroos, alopeetsia või lööbed. Mõnikord – urtikaaria, kuiv nahk või sügelus;
• lihasluukonna vaevused: sageli esineb artralgia, lihasvalu, artriit või luuvalu;
• kuseteede talitlushäired: mõnikord suureneb urineerimise sagedus;
• reproduktiivse aktiivsuse probleemid: mõnikord esineb tupest väljumist või verejooksu, valu piimanäärmetes, samuti tupe limaskesta kuivust;
• immuunhäired: võivad tekkida anafülaktoidsed sümptomid või Quincke ödeem;
• Süsteemsed kahjustused: esineb peamiselt verevooluhäireid. Sageli täheldatakse perifeerset turset või väsimust. Mõnikord esineb janu, kuivad limaskestad või palavik.

Ladustamistingimused

Letoraipi tuleb hoida lastele ja niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Letorape'i võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Aralet, Letromara, Lezra koos Letrosooli, Femara, Letero ja Letroteraga, samuti Etrusil.