Letrosool

Letrosool on vähivastane ravim, mis toimib östrogeenide sidumise blokeerimise teel.

Ravimil on ka antiöstrogeenne toime, aeglustades selektiivselt aromataasi (oluline bioensüüm östrogeeni sidumise protsessides) aktiivsust nimetatud ensüümi komponentidega sünteesimise teel. Samal ajal aeglustab ravim östrogeeni biosünteesi nii tervetes perifeersetes kudedes kui ka kasvajalistes kudedes. [ 1 ]

Näidustused Letrosool

Seda kasutatakse naistel menopausijärgsel perioodil - rinnavähi pahaloomuliste kasvajate algstaadiumis (naissuguhormoonide lõpp-lõpud ekspresseerivad) täiendava ravina.

Seda kasutatakse varajases staadiumis pahaloomuliste rinnanäärmekahjustuste korral menopausijärgsel perioodil pärast standardse lisaravi lõpetamist tamoksifeeniga – pikaajalise lisaravina.

Määratud hormoonsõltuvate pahaloomuliste rinnanäärmekahjustuste (laialt levinud) korral postmenopausis – esmavaliku ravi.

Seda kasutatakse ka laialt levinud pahaloomulise rinnavähi korral postmenopausis naistel, kes on varem kasutanud antiöstrogeene.

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidena - 10 tükki rakupakendis; karbis - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Postmenopausi ajal moodustuvad naistel östrogeenid peamiselt aromataasi abil, mis muundab neerupealistes moodustunud androgeenid osaliselt östrooniks ja östradiooliks.

Ravimi pidev kasutamine päevases annuses 0,1–5 mg põhjustab östradiooli ja östrooni plasmakontsentratsioonide langust kuni 95% ulatuses algväärtustest. Östrogeeni sidumise pärssimist tuleks säilitada kogu raviperioodi vältel. [ 2 ]

Kui östrogeeni sidumine on blokeeritud, suureneb androgeenide tase, mis on östrogeenide keemilised eelkäijad.

Letrosoolravi suurendab aga veidi osteoporoosi tekkeriski.

Pahaloomulise rinnavähi varases staadiumis teostatav adjuvantravi vähendab kordumise tõenäosust, suurendab 5-aastast elulemust ilma progresseerumise sümptomiteta ning vähendab metastaaside ja sekundaarsete kasvajate tekke riski.

Pikaajaline adjuvantravi vähendab retsidiivi tõenäosust 42%.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim soolestikus kiiresti ja peaaegu täielikult. Keskmine biosaadavus on 99,9%. Toit vähendab imendumise kiirust. Cmax saavutamiseks kulub keskmiselt 1 tund, kui ravimit võetakse tühja kõhuga, või 2 tundi, kui seda võetakse koos toiduga.

Intraplasmaatiline valgu süntees on ligikaudu 60%. Ravimi pikaajalisel kasutamisel selle akumuleerumist ei täheldata.

Suurem osa ravimist osaleb ainevahetusprotsessides, moodustades ainevahetuskomponendi, millel puudub aktiivsus.

Eritumine toimub peamiselt ainevahetuselementidena koos uriiniga; väiksem osa eritub soolestikus. Poolväärtusaeg on 2 päeva.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. 2,5 mg ravimit võetakse üks kord päevas. Ravimit kasutatakse iga päev ja pikka aega (5 aastat või kuni retsidiivini).

Pikaajaline adjuvantravi kestab tavaliselt 4 aastat (maksimaalselt 5 aastat). Kui tuvastatakse kartsinoomi progresseerumise sümptomeid, tuleb ravimi kasutamine täielikult lõpetada.

Kartsinoomi viimases staadiumis või metastaaside ilmingutega inimestel jätkatakse ravi seni, kuni täheldatakse neoplasmi olulist arengut.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel.

Kasutamine Letrosool raseduse ajal

Letrosooli ei tohi kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• viljakuse ajal täheldatud hormonaalne seisund;
• ravimi komponentide raske talumatus.

Ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel inimestel, kellel on glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus ja laktaasipuudulikkus.

Kõrvalmõjud Letrosool

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Närvisüsteemiga seotud kahjustused: unisus, düsesteesia, pearinglus, paresteesia, depressioon ja närvilisus, samuti unetus, ärevus, hüpesteesia, ärrituvus, aju verevoolu ajutised häired ja mäluhäired;
• seedetrakti probleemid: iiveldus, valu kõhus, kõhukinnisus, düspepsia, suukuivus, oksendamine, stomatiit ja kõhulahtisus, samuti intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemine;
• hematopoeetiliste protsesside häired: leukopeenia;
• hingamisraskused: köha või õhupuudus;
• verevooluga seotud nähud: arteriaalne tromboos, tahhükardia, insult, pindmiste ja sügavate veenide tromboflebiit, kopsuemboolia, kõrgenenud vererõhk, samuti südame isheemiatõbi;
• epidermise kahjustused: lööbed, Quincke ödeem, kuiv nahk, hüperhidroos, sügelus, alopeetsia, anafülaktilised sümptomid ja urtikaaria;
• lihasluukonna toimimist mõjutavad häired: müalgia, artriit, luumurrud, artralgia, samuti osteoporoos ja luuvalu;
• meeltega seotud probleemid: katarakt, maitsetundlikkuse häired ja ähmane nägemine;
• kuseteede funktsiooni mõjutavad häired: verejooks, rinnaku valu, sagenenud urineerimine, tupest väljumine ja infektsioonid;
• ainevahetushäired: anoreksia, janu, kehakaalu tõus või langus, suurenenud söögiisu ja hüperkolesteroleemia;
• Muud ilmingud: väsimus, halb enesetunne, perifeerne turse, paroksüsmaalne kuumuse tunne, hüpertermia, asteenia, generaliseerunud turse, kuivad limaskestad ja valu neoplasmi fookuste piirkonnas.

Üleannustamine

Letrosooli mürgistuse kohta on andmeid.

Selle ravimi mürgistuse korral ei ole spetsiifilisi ravimeetodeid, seega võetakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Ravim saab organismist erituda hemodialüüsi teel.

Ladustamistingimused

Letrosooli tuleb hoida niiskuse, laste ja päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

Säilitusaeg

Letrosool on heaks kiidetud kasutamiseks 24 kuu jooksul alates terapeutilise aine tootmiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Femara, Aralet, Letromara ja Lerza koos Letrotera ja Letrozole Tevaga ning ka Etrusil.

Arvustused

Letrosool saab patsientidelt vähe arvustusi – vähihaiged ei ole eriti altid oma patoloogia käigust ja ravist rääkima.

Onkoloogid peavad selle kategooria ravimeid rinnavähi ravis väga tõhusaks (mida kinnitavad teaduslikud uuringud ja testid).