Levocom

Levocom on parkinsonismivastane ravim, mis kuulub dopamiinergiliste ravimite rühma.

Näidustused Levocoma

Seda kasutatakse parkinsonismi ja Parkinsoni tõve korral.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 3 või 10 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Levokom on kompleksne parkinsonismivastane ravim, mille koostisosadeks on karbidopa (komponent, mis aeglustab aromaatsete aminohapete dekarboksülaasi) ja levodopa (ainevahetuselement, mis eelneb dopamiinile ja on võimeline erinevalt dopamiinist endast läbima BBB-d).

Dekarboksüülimisprotsessi tulemusena muundub ajukoes paiknev levodopa dopamiiniks, täites selle defitsiidi ja vähendades seeläbi parkinsonismi ilminguid. Levodopa vähendab paljude haiguse tunnuste, eriti rigiidsuse ja ka bradükineesia raskust. Samal ajal vähendab see Parkinsoni tõve ja parkinsonismi tõttu tekkivat düsfaagiat koos treemori, ptülüüsi ja ortostaatilise ebastabiilsusega.

Kuid suurem osa suu kaudu manustatud levodopast muundatakse dopamiiniks ekstratserebraalses keskkonnas, ilma et see tungiks läbi hematoentsefaalbarjääri.

Karbidopa ei pääse läbi BBB. See takistab levodopa elemendi ekstratserebraalse dekarboksüülimise protsessi, suurendades seeläbi ajju tungiva levodopa mahtu, mis selles dopamiiniks muundatakse.

Kombineeritud ravimi eeliste hulka kuuluvad tugevam ravitoime võrreldes levodopaga ja parem patsiendi vastuvõtlikkus. Lisaks on kõrvaltoimed vähem väljendunud, kuna ravitoime saavutamiseks kasutatakse väiksemaid levodopa annuseid.

Levokom aitab tagada levodopa terapeutilise kontsentratsiooni pikaajalise säilimise vereplasmas. Karbidopa pärsib püridoksiinvesinikkloriidi aktiivsust, mis võimaldab kiirendada levodopa perifeerseid ainevahetusprotsesse.

Farmakokineetika

Ravimi toimeained läbivad oma loomuliku transformatsiooni. Levodopa imendub seedetraktist suurepäraselt (suurem osa peensooles).

Aine jaotumine toimub kudedes koos organitega. Levodopa läbib keerulisi metaboolseid muutusi (peamine neist on dekarboksüülimine, mille käigus see muundatakse norepinefriiniks, dopamiiniks ja adrenaliiniks). Ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu.

Ligikaudu 80% levodopast eritub uriiniga, suurem osa sellest homovanilliin- ja 2-hüdroksüfenüüläädikhapete kujul. Vähem kui 1% ravimist eritub muutumatul kujul. Aine poolväärtusaeg plasmast on ligikaudu 1 tund (karbidopa osalusel pikeneb see periood 2 tunnini).

Karbidopa (α-metüüldofahüdrasiin) imendub suukaudsel manustamisel seedetraktist kiiresti, kuid mitte täielikult. See jaotub organismis, kuid ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Ligikaudu 50% ravimist muutumatul kujul ja selle lagunemisproduktidena eritub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Iga patsient peab valima sobiva päevase annuse individuaalselt.

Inimestele, kes alles alustavad ravi, tuleks määrata annus 0,5 tabletti, mis võetakse 1-2 korda päevas pärast sööki. Vajadusel saab annust järk-järgult suurendada - iga päev või ülepäeviti 0,5 tableti kaupa, kuni saavutatakse soovitud ravitoime.

Levokoma't on lubatud võtta mitte rohkem kui 8 tabletti päevas (0,2 g karbidopat ja 2 g levodopat).

[ 1 ]

Kasutamine Levocoma raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata rasedatele ega imetavatele emadele.

Negatiivsete sümptomite tekke vältimiseks imikul on vaja kas rinnaga toitmine lõpetada või ravimi kasutamine lõpetada - valik tehakse ravimi võtmise olulisuse hindamise põhjal ema jaoks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi mis tahes elemendi suhtes;
• glaukoom.
• kasutamine koos MAOI-dega;
• diagnoosimata nahahaigused või melanoomi anamnees.

Kõrvalmõjud Levocoma

Pärast Levokomi kasutamist ilmnevad sageli negatiivsed kõrvaltoimed, mis on seotud dopamiini tsentraalse neurofarmakoloogilise toimega - näiteks düskineesia (sh koreaformne), lihaste tõmblemine, düstoonilised ja muud tahtmatud liigutused, samuti blefarospasm. Sellised kõrvaltoimed kaovad pärast ravimi annuse vähendamist.

Teiste tõsiste negatiivsete sümptomite hulka kuuluvad dementsus, vaimse seisundi muutused (sh paranoilised sümptomid ja mööduv psühhoos) ning depressioon, mis võib viia enesetapumõteteni.

Mõnikord esineb südame rütmihäireid, südamepekslemise suurenemist, ortostaatilist kollapsit, pärssimise või pidurduse märke, samuti oksendamist, unisust, pearinglust või iiveldust ja anoreksia teket.

Harva esineb seedetrakti verejooksu, soolehaavandite teket, flebiiti, aneemiat (hemolüütilist või mittehemolüütilist), leukopeeniat või trombotsütopeeniat ja agranulotsütoosi. Lisaks tekivad krambid, õhupuudus, valu rinnaku taga ja paresteesia ning vererõhu väärtused tõusevad.

Levodopa ja karbidopa ravi ajal võib täheldada erinevate laboratoorsete testide kõrvalekaldeid normaalväärtustest - näiteks aluseline fosfataas, maksafunktsiooni testid, LDH, ALAT ja ASAT, samuti bilirubiin ja lisaks Coombsi testi positiivne tulemus. Samuti võib väheneda hemoglobiin koos hematokriti väärtustega, suureneda glükoosi tase vereseerumis ja bakterite arv koos leukotsüütidega uriinis.

Muud negatiivsed mõjud:

• närvisüsteemi häired: tuimus, lihaste tõmblemine, ataksia, käte värisemine, samuti trismus, toonilise iseloomuga blefarospasm, kõnnihäire ja latentse Horneri sündroomi aktiveerumine;
• vaimsed häired: unetus, ärevustunne, segasus, eufooria ja erutus. Esinevad ka hallutsinatsioonid, deliirium ja õudusunenäod;
• seedeprobleemid: põletustunne keeles, suukuivus ja kibedus suus, düsfaagia ja hüpersalivatsioon. Lisaks esinevad kõhukelmes valulikud aistingud, luksumine, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja puhitus;
• ainevahetushäired: turse ilmnemine, samuti kaalu suurenemine või vähenemine;
• nahapinna kahjustused: hüperhidroos, näonaha punetus, alopeetsia ja lööbed. Higi võib olla ka tumedat värvi;
• kuseteede häired: uriinipidamatus või -peetus, tume uriin ja priapism;
• meeleelundite töö häired: müdriaas ja diploopia, samuti okulomotoorne kriis;
• Muud sümptomid: halb enesetunne ja nõrkus, kuumahood, hääle kähedus, õhupuudus, peavalud, hammaste krigistamine, pahaloomuline melanoom ja malign neuromuskulaarne sündroom.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: varajaste sümptomite hulka kuuluvad lihaste tõmblemine ja silmalau spasmid. Samuti kiireneb pulss, tõuseb vererõhk ja väheneb isu. Esineb rahutustunne, ärevus ja agiteeritus, samuti segasus ja unetus.

Sümptomite leevendamiseks on vajalik erakorraline maoloputus ja oksendamise esilekutsumine.

Samuti võetakse sümptomaatilisi meetmeid: infusioone tehakse hoolikalt, jälgitakse hingamisteede läbitavuse taset ja arütmia tekkimisel tehakse EKG-d jälgides sobivaid protseduure. Dialüüsi mõju kohta nendele häiretele andmed puuduvad. Püridoksiini kasutamisel ei ole mõju.

Koostoimed teiste ravimitega

Antihüpertensiivseid ravimeid kasutavatel inimestel võib ravim esile kutsuda ortostaatilise kollapsi ilmingute teket. Sellega seoses on vaja Levokomi kasutamise algstaadiumis antihüpertensiivsete ravimite annuseid korrigeerida.

Tritsükliliste antidepressantidega kombineerimisel võivad tekkida negatiivsed sümptomid, sealhulgas düskineesia ja vererõhu tõus.

Ravimi kombineerimine MAO inhibiitoritega on keelatud. Nende ravimite võtmine tuleb lõpetada 14 päeva enne Levokomi kasutamise alustamist.

Butürofenoonid koos fenotiasiinidega võivad vähendada ravimi toimet.

Fenütoiin koos papaveriiniga on võimeline kõrvaldama ravimi parkinsonismivastast toimet.

Metoklopramiid suurendab levodopa taset plasmas.

Rauapreparaadid võivad pärssida levodopa imendumist.

Ravimit saab kombineerida teiste parkinsonismivastaste ravimitega, mis ei sisalda levodopat.

Inimesed, kes söövad kõrge valgusisaldusega dieeti, võivad ravimi imendumist vähendada.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Levokomi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Levokomi saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Levokomi määramine lastele on keelatud.

Analoogid

Järgmised ravimid on ravimi analoogid: Levocarbhexal koos Duodopa ja Madopariga, samuti Carbidopa ja Levodopa, Nakom, Levokom retard ja Stalevo.