Melperon

Melperoon on butürofenoonide alarühma kuuluv ravim ja sellel on neile iseloomulikud neuroleptilised toimed.

Ravim blokeerib dopamiini lõpp-punktide aktiivsust, mis viib dopamiini neurotransmitteri intensiivsuse nõrgenemiseni. Samal ajal avaldab ravim tugevat antiserotonergilist toimet, samas kui antipsühhootiline toime tekib ainult ravimi suurte annuste manustamisel. [ 1 ]

Melperoon võib põhjustada antiarütmilise toime teket ja lihaste lõdvestumist. [ 2 ]

Näidustused Melperon

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• düsomnia, psühhomotoorne agitatsioon või agitatsioon ja segasus eakatel ja vaimse tervise häiretega inimestel;
• dementsus, neuroosid või psühhoosid, samuti orgaanilise ajukahjustusega seotud oligofreenia.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb suukaudseks manustamiseks mõeldud vedeliku kujul - 5 mg/ml viaalides mahuga 0,2 või 0,3 l. Pakendis on 1 selline viaal ja doseerimiskork.

Farmakodünaamika

Melperoonvesinikkloriid on butürofeen. Selle sünteesikiirus D2-lõpp-aminohapetega on peaaegu 200 korda madalam kui haloperidoolil. Lisaks dopamiinergilisele toimele on ravimil ka võimas antiserotonergiline toime.

Pärast melperooni manustamist täheldatakse afektiivset lõõgastust, mis on seotud ravimi annuse suurusega ja millel on kalduvus vähendada unisust. Deliiriumi, hallutsinatsioonide ja autismi vastane antipsühhootiline toime areneb ainult ravimi suurte annuste kasutamisel.

Lisaks ülalkirjeldatud põhiomadustele, mis on iseloomulikud nõrga toimega neuroleptikumidele, on ravimil antiarütmiline ja lihaslõõgastav toime.

Melperoon erineb teistest neuroleptikumidest selle poolest, et terapeutilistes annustes ei mõjuta see aju krambiläve. Ravimi keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel võib täheldada selle läve kerget tõusu.

Ravimi toime ekstrapüramidaalse motoorse aktiivsuse suhtes on üsna nõrk.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim täielikult ja kiiresti, läbides esimese intrahepaatilise läbimise ajal intensiivseid ainevahetusprotsesse.

Plasma Cmax täheldatakse 60–90 minutit pärast ravimi manustamist.

Annuse suurendamise korral tekib melperooni plasma Cmax väärtuste mittelineaarne suurenemine intrahepaatiliste ainevahetusprotsesside iseärasuste tõttu.

Valgusünteesi tase on 50% (18% sünteesitakse seerumi albumiiniga).

Toit ei muuda ravimi imendumist ega selle taset veres.

Melperoon metaboliseerub intrahepaatiliselt ulatuslikult, peaaegu täielikult; 5–10% muutumatul kujul olevast toimeainest eritub neerude kaudu. Ühekordse annuse poolväärtusaeg on ligikaudu 4–6 tundi. Korduva manustamise korral suureneb see väärtus ligikaudu 6–8 tunnini.

Ravimi ainevahetusprotsesse ei muuda ained, mis indutseerivad intrahepaatilisi ensüüme (fenütoiin koos fenobarbitaali ja karbamasepiiniga), mis eristab seda teistest butürofenooni derivaatidest.

Annustamine ja manustamine

Annus valitakse, võttes arvesse vanust, isiklikku tundlikkust, kehakaalu ja haiguse raskusastet.

Kerge rahustava toime saavutamiseks, millega kaasneb meeleolu paranemine, kasutatakse ravimit päevases annuses 20-75 mg.

Segaduse ja agiteerituse korral tuleks ravimit esialgu võtta annuses 0,05–0,1 g päevas. Vajadusel võib arsti ettekirjutusel seda annust suurendada 0,2 g-ni. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 0,4 g.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud kasutamiseks alla 12-aastastele isikutele.

Kasutamine Melperon raseduse ajal

Melperooni ei tohi rasedatele naistele välja kirjutada.

Kui on vaja seda imetamise ajal kasutada, tuleb imetamine ravikuuri ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus melperooni, teiste butürofenoonide või ravimi muude komponentide suhtes;
• äge mürgistus või kooma, mis on põhjustatud opiaatidest, alkoholist, unerohtudest ja muudest kesknärvisüsteemi nõrgestavatest psühhotroopsetest ravimitest (antidepressandid koos neuroleptikumide ja liitiumisooladega);
• raske maksapuudulikkus;
• KNS-i ajalugu.

Kõrvalmõjud Melperon

Peamised kõrvaltoimed:

• vererõhu langus, väsimus, refleksne südame löögisageduse tõus, samuti ortostaatiline regulatsioonihäire;
• värisemisparalüüsi tunnused (rigiidsus ja treemor), tahtele alluvate liigutuste häired (ekstrapüramidaalsed ilmingud) ja hüperkineesia;
• sapi väljavoolu protsesside nõrgenemine, maksaensüümide aktiivsuse ajutine suurenemine ja kollatõbi;
• epidermise allergia tunnused;
• trombotsütopeenia, leukopeenia või pantsütopeenia.

Üleannustamine

Ravimimürgitus võib põhjustada negatiivsete sümptomite tugevnemist.

Sümptomaatilised toimingud viiakse läbi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos etüülalkoholiga suurendab viimase aktiivsust.

Kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ainetega (sh valuvaigistid, antihistamiinikumid, unerohud ja muud psühhotroopsed ravimid) koosmanustamine võib esile kutsuda sedatiivse toime tugevnemise või hingamisdepressiooni.

Ravimite koosmanustamine tritsükliliste antidepressantidega võib põhjustada ravimite aktiivsuse vastastikust tugevnemist.

Kombinatsioon ravimiga võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Dopamiini antagonistidega (nt levodopaga) kooskasutamine võib vähendada dopamiini agonisti terapeutilist toimet.

Neuroleptikumide kasutamine koos teiste dopamiini antagonistidega (näiteks metoklopramiidiga) võib esile kutsuda ekstrapüramidaalsete häirete intensiivsuse suurenemise.

Melperone'i samaaegne kasutamine kolinolüütilise toimega ainetega (näiteks atropiin) võib kolinolüütilist toimet tugevdada. Sellisel juhul võivad tekkida nägemishäired, silmasisese rõhu tõus, kõhukinnisus, kserostoomia, südame löögisageduse tõus, süljeeritus, urineerimishäired, hüpohidroos, kõneraskused ja osaline amneesia. Melperone'i toime intensiivsust saab nõrgendada selle imendumise vähenemise tõttu seedetraktis.

Butürofenoonid võivad moodustada tee, kohvi ja piimaga ühendeid, mis vähendavad nende lahustuvust; see raskendab ravimi imendumist.

Arvestades, et melperoon põhjustab vaid üsna nõrka ja lühiajalist prolaktiini taseme tõusu, võib prolaktiini toimet pärssivate ainete (näiteks gonadoreliini) toime väheneda. Sellist koostoimet ei ole seni tekkinud, kuid seda ei tohiks täielikult välistada.

Amfetamiini stimulandid võivad nõrgendada ravimi antipsühhootilisi toimeid.

Epinefriin võib põhjustada tahhükardia teket ja vererõhu paradoksaalset langust.

Melperooniga koosmanustamine võib vähendada fenüülefriini meditsiinilist toimet.

Kombinatsioon dopamiiniga võib põhjustada antagonistlikku toimet perifeerse vasodilatatsiooni (näiteks neeruarterite) suhtes või suure dopamiini annuse manustamisel vasokonstriktsiooni.

On vaja välistada ravimite kombineeritud kasutamine, mis võivad pikendada QT-intervalli (sh makroliidid, IA või III tüüpi antiarütmikumid, samuti antihistamiinikumid), viia hüpokaleemia tekkeni (näiteks diureetikumid) või aeglustada ravimi intrahepaatilist lagunemist (sh fluoksetiin koos tsimetidiiniga).

Ladustamistingimused

Melperone'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Melperooni on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Avatud pudeli kõlblikkusaeg on 2 kuud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Halopril koos Halomondiga, Senorm ja Haloperidol koos Droperidoliga.