Metadoon

Metadoon on sünteetiline opioid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas kroonilise valu raviks ja opioidide, sealhulgas heroiini sõltuvuse asendusraviks. Sellel on valuvaigistavad omadused ning see on võimeline leevendama tugevat valu ja vähendama võõrutussündroomi narkosõltuvuse all kannatavatel patsientidel.

Siin on mõned metadooni põhiaspektid:

1. Toimemehhanism: Metadoon on m-opioidretseptori agonist, mis tähendab, et see interakteerub organismis opioidretseptoritega, blokeerides valutundlikkust ja tekitades valuvaigistava toime. See võib vähendada ka võõrutussündroomi ja opioidide tarvitamise soovi sõltuvuses inimestel.
2. Näidustused:
   1. Kroonilise valu ravi: Metadooni saab kasutada mõõduka kuni tugeva valu raviks patsientidel, kelle puhul muud opioidravimid on ebaefektiivsed või sobimatud.
   2. Asendusravi: metadooni kasutatakse opioidide asendusravina opioidsõltuvuse korral, et aidata patsientidel üle minna tänavalt opioidide tarvitamisest kontrollitud ravile, mis võib vähendada selliste infektsioonide nagu HIV või hepatiit edasikandumise riski.
3. Vabanemisvorm: Ravim on saadaval tablettide, suukaudse vedeliku ja süstelahuse kujul.
4. Annustamine: Metadooni annus võib varieeruda sõltuvalt kasutuseesmärgist ja individuaalsest patsiendist. Algannuse määrab tavaliselt arst ja seda võib järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse optimaalne valuvaigistus või võõrutussündroom väheneb.
5. Kõrvaltoimed: Mõned metadooni võimalikud kõrvaltoimed on unisus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, pearinglus, isutus ning pikaajalisel kasutamisel tolerantsuse ja füüsilise sõltuvuse tekkimise oht.
6. Vastunäidustused: Ravim on vastunäidustatud metadooniallergia, raskete hingamisteede häirete, MAO (monoamiinoksüdaasi) inhibiitorite kasutamise ja raseduse (eriti esimesel trimestril) korral.

Metadooni tuleb kasutada rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele ning patsiente peaks ravi ajal, eriti asendusravi korral, jälgima spetsialist, et vältida võimalikku kuritarvitamist ja sõltuvuse teket.

Näidustused Metadoon

1. Kroonilise valu ravi: Metadooni saab kasutada mõõduka kuni tugeva valu leevendamiseks patsientidel, kes põevad mitmesuguseid kroonilisi haigusi, nagu vähk, osteoartriit, seljahaigused ja muud.
2. Asendusravi: Metadooni kasutatakse laialdaselt opioidretseptori agonistina opioidsõltuvuse, sealhulgas heroiini, asendusravis. See võimaldab patsientidel vältida tänavalt ostetud narkootikumide tarvitamist ja sellega seotud riske, nagu infektsioonide, sealhulgas HIV ja hepatiidi levik, ning vähendab narkootikumidega seotud häireid ja kuritegevust.
3. Meditsiiniline valuvaigisti: Metadooni saab kasutada ka võõrutusnähtude leevendamiseks opioidsõltuvuse ravis olevatel patsientidel.

Oluline on rõhutada, et metadooni tohib kasutada ainult arsti ettekirjutuse ja range järelevalve all.

Vabastav vorm

Metadooni on saadaval erinevates vormides, sealhulgas tablettide ja suukaudse lahusena. Tabletid võivad sisaldada toimeainet erinevas koguses, näiteks 5 mg, 10 mg ja 25 mg. Suukaudne lahus sisaldab metadoonvesinikkloriidi kontsentratsioonis 1 mg või 5 mg 1 ml lahuse kohta.

Farmakodünaamika

1. Opioidretseptori agonist:

   • Metadoon on kesknärvisüsteemi μ-opioidretseptorite agonist. See seondub nende retseptoritega, aktiveerides opioidide signaaliülekande radasid.
   • Μ-opioidretseptorite aktiveerumine vähendab valusignaalide edastamist mööda närvikiude ja vähendab valu tajumist.

2. Noradrenaliini ja serotoniini neuronaalse tagasihaarde pärssimine:

   • Metadoon võib pärssida ka neurotransmitterite, näiteks norepinefriini ja serotoniini, tagasihaarde sünaptilistesse lõhedesse.
   • See viib nende neurotransmitterite kontsentratsiooni suurenemiseni sünapsipiludes ja tugevdab nende toimet, mis võib kaasa aidata valuvaigistavale toimele ja meeleolu paranemisele.

3. Pikaajaline toime:

   • Metadoonile on iseloomulik pikaajaline toime, mistõttu on see eriti kasulik opioidsõltuvusega patsientide stabiilsena hoidmiseks ilma raskete võõrutusnähtude tekkimiseta.

4. Vähem intensiivsed kõrvaltoimed:

   • Erinevalt mõnest teisest opioidagonistist on metadoonil õigesti kasutamisel ja annustamisel üldiselt vähem intensiivseid hingamisteede ja kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid.

5. Tolerantsus ja sõltuvus:

   • Nagu teisedki opioidagonistid, võib ka metadoon põhjustada füüsilist ja psühholoogilist tolerantsi ja sõltuvust, eriti pikaajalise ja sobimatu kasutamise korral.

Metadooni üldine toimemehhanism on selle võime aktiveerida opioidretseptoreid ja muuta valu tajumise ja meeleolu eest vastutavate närvisüsteemide tööd.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Metadooni võib manustada suu kaudu, intravenoosselt, subkutaanselt või rektaalselt. Pärast suukaudset manustamist imendub see tavaliselt seedetraktist, kuid imendumisprotsess võib olla aeglane ja mittetäielik.
2. Jaotumine: Metadoonil on suur jaotusruumala, mis tähendab, et see jaotub kiiresti kehakudedesse, sealhulgas kesknärvisüsteemi ja rasvkoesse.
3. Metabolism: Metadoon metaboliseerub maksas aktiivseteks ja inaktiivseteks metaboliitideks. Peamine metaboliit on metadooneddikarboksülaat (EDDP). Metadooni metabolism võib toimuda tsütokroom P450 osalusega või ilma.
4. Eritumine: Metadoon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, kuigi väikesed kogused võivad erituda ka soolestiku ja higi kaudu.
5. Poolestusaeg: Metadooni poolväärtusaeg organismist varieerub 15 kuni 60 tunnini. See võib sõltuda paljudest teguritest, sealhulgas annusest, manustamise sagedusest, patsiendi individuaalsetest omadustest jne.
6. Farmakokineetika erijuhtudel: Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel ja eakatel patsientidel võib metadooni farmakokineetika muutuda, mistõttu tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatlikult ja annust jälgida.

Annustamine ja manustamine

Metadooni annus võib varieeruda sõltuvalt iga patsiendi individuaalsetest vajadustest, valu tugevusest või opioidsõltuvuse astmest. Siin on üldised soovitused manustamisviisi ja annuse kohta:

1. Kroonilise valu ravis on algannus järgmine:

   • Tavaline algannus on 2,5–10 mg metadooni, mida võetakse iga 8–12 tunni järel. See võib varieeruda sõltuvalt valusündroomi raskusest ja patsiendi ravivastusest.
   • Pärast esialgset manustamist võib annust järk-järgult suurendada 5–10 mg kaupa iga 3–7 päeva järel, kuni saavutatakse optimaalne valuvaigistav toime.

2. Opioidsõltuvusega patsientide säilitusannus:

   • Opioidisõltuvuse ravis võib metadooni annus olla palju suurem.
   • Tavaline algannus on 20–30 mg metadooni, mida võetakse ööpäevas.
   • Annust saab kohandada vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele, võõrutusnähtudele ja arsti soovitustele.
   • Enamasti võtavad patsiendid metadooni iga päev spetsialiseeritud keskustes arsti järelevalve all.

3. Arsti soovituste järgimine:

   • Metadooni annus tuleb määrata individuaalselt vastavalt iga patsiendi vajadustele ja ravivastusele.
   • Kõrvaltoimete ja tolerantsuse või sõltuvuse tekke vältimiseks on oluline järgida arsti soovitusi ja mitte ületada soovitatavat annust.

4. Kasutage ettevaatusega:

   • Metadoon võib põhjustada unisust ja hingamisdepressiooni, seega tuleb seda kasutada ettevaatusega, eriti esmakordsel väljakirjutamisel ja annuse kohandamisel.

5. Nõuetekohase vastuvõturežiimi järgimine:

   • Metadooni võtmine range ajakava alusel on oluline, et tagada ravimi stabiilne tase organismis ja vältida võõrutusnähte või valu taastekkimist.

Kasutamine Metadoon raseduse ajal

Metadooni kasutamine raseduse ajal võib põhjustada teatud probleeme ja riske nii emale kui ka lootele.

Siin on mõned kaalutlused metadooni kasutamise kohta raseduse ajal:

1. Loote kokkupuude: Metadoon võib läbida platsentaarbarjääri ja mõjutada loote arengut. Metadooni kasutamine raseduse ajal võib olla seotud looteprobleemide, näiteks enneaegse sünnituse, väikese sünnikaalu ja vastsündinu võõrutussündroomi riskiga.
2. Sõltuvuse oht lapsel: Ema poolt metadooni tarvitamine raseduse ajal võib põhjustada lapsel sõltuvust. Vastsündinutel võib tekkida opioidide võõrutussündroom, mis vajab meditsiinilist sekkumist ja ravi.
3. Vajadus meditsiinilise järelevalve järele: Raseduse ajal metadooni võtvad naised peavad olema hoolika meditsiinilise järelevalve all. Arstid peaksid hoolikalt hindama metadooni riske ja kasu ning võivad otsustada seda välja kirjutada ainult absoluutse vajaduse korral.
4. Alternatiivsed ravimeetodid: Mõnel juhul, kui see on võimalik, võivad arstid soovitada alternatiivseid ravimeetodeid valu sümptomite leevendamiseks või opioidisõltuvuse raviks rasedatel naistel, et minimeerida lootele tekkivaid riske.

Üldiselt tuleb metadooni kasutamist raseduse ajal hoolikalt jälgida ja läbi viia arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Teadaolev allergia metadooni või selle mis tahes komponendi suhtes on vastunäidustus.
2. Rasked hingamishäired: Ravimi kasutamist tuleks vältida ägeda või raske hingamispuudulikkuse korral, kuna metadoon võib hingamiskeskust pärssida ja seda seisundit süvendada.
3. MAO inhibiitorite kasutamine: Metadooni samaaegne kasutamine monoamiinoksüdaasi inhibiitoritega (MAOI-d) ei ole soovitatav, kuna see võib põhjustada tõsiseid koostoimeid ja suurendada kõrvaltoimete, sh hüpertensiivse kriisi riski.
4. Rasedus: Metadooni kasutamine, eriti raseduse esimesel trimestril, võib olla vastunäidustatud lootele avalduva võimaliku ohu tõttu. Mõnel juhul võivad väljakirjutamise näidustused siiski riskid üles kaaluda ja kasutamise otsuse peaks tegema arst, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi.
5. Raske maksakahjustus: Raske maksakahjustuse korral võib metadoon organismis koguneda ja põhjustada toksilisi toimeid; seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud või vajada erilist ettevaatust ja järelevalvet.
6. Raske neerukahjustus: Raske neerukahjustuse korral võib metadoon organismist erituda aeglasemalt, mis võib põhjustada akumuleerumist ja toksilisi toimeid.

Kõrvalmõjud Metadoon

1. Unisus ja väsimus: Metadoon võib mõnedel inimestel põhjustada unisust või väsimust, eriti annuse alustamisel või muutmisel.
2. Kõhukinnisus või seedehäired: see on sage kõrvaltoime, mis võib esineda mõnedel metadooni võtvatel patsientidel.
3. Peavalu: Mõnedel inimestel võib metadooni võtmise ajal tekkida peavalu.
4. Pearinglus või tasakaalu kaotus: Neid sümptomeid võib samuti täheldada.
5. Isu muutused: Mõnedel inimestel võib metadooni võtmise ajal isu kadu või suurenemine tekkida.
6. Unehäired: Võib esineda unetust või une kvaliteedi muutusi.
7. Suukuivus: Mõnedel patsientidel võib metadooni võtmise ajal tekkida suukuivus.
8. Libiido langus: Mõnedel inimestel võib esineda sugutungi langus.
9. Harvad, kuid tõsised kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, südameprobleemid, hingamisprobleemid jne.

Üleannustamine

1. Hingamisdepressioon: Üks metadooni üledoosi kõige ohtlikumaid tagajärgi on hingamisdepressioon, mis võib põhjustada hüpoksiat (hapnikupuudust) ja arteriaalset hüpotensiooni (madalat vererõhku). Rasketel juhtudel võib see viia hingamisseiskumiseni ja südameseiskumiseni.
2. Teadvuse langus ja kooma: Metadooni üledoos võib põhjustada tugevat sedatsiooni, mis viib teadvusekaotuse ja isegi koomani.
3. Pupillaarne mioos: see on pupillide ahenemine, mis on üks opioidide, sealhulgas metadooni üledoosi iseloomulikke tunnuseid.
4. Lihasnõrkus ja atoonia: Metadooni üledoosiga patsientidel võib esineda raske lihasnõrkus ja atoonia (lihastoonuse langus), mis võib raskendada püstise kehahoiaku ja liikumise säilitamist.
5. Kardiovaskulaarsed häired: see võib hõlmata tahhükardiat (kiirenenud südamerütm), arütmiaid (ebaregulaarne südamerütm) ja arteriaalset hüpotensiooni.
6. Krambid ja värisemine: Mõnedel patsientidel võivad metadooni üledoosi tagajärjel tekkida krambid või värisemine.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kesknärvisüsteemi pärssivad ained: Metadooni kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, näiteks alkoholi, bensodiasepiinide, barbituraatide või unerohuga, võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, mis võib põhjustada rasket hingamis- ja vereringedepressiooni.
2. Aneemiavastased ravimid: Metadooni kasutamine koos rauda sisaldavate preparaatidega, näiteks Ferum'i preparaatidega, võib vähendada raua imendumist seedetraktis maomahla happesuse vähenemise tõttu, mis võib vähendada preparaatide efektiivsust.
3. Epilepsiavastased ravimid: Metadooni samaaegne kasutamine epilepsiavastaste ravimitega, nagu karbamasepiin, fenütoiin või fenobarbitaal, võib kiirendada metadooni metabolismi maksas ja vähendada selle efektiivsust.
4. Antidepressandid ja anksiolüütikumid: Metadooni kasutamine koos antidepressantidega, näiteks selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega) või anksiolüütikumidega, näiteks bensodiasepiinidega, võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja suurendada hingamisdepressiooni riski.
5. Seenevastased ravimid: Metadooni kasutamine koos seenevastaste ravimitega, näiteks ketokonasooli või flukonasooliga, võib muuta metadooni metabolismi ja suurendada selle kontsentratsiooni veres, mis võib suurendada selle toimet ja üledoosi ohtu.

Ladustamistingimused

1. Säilitustemperatuur: Metadooni tuleks tavaliselt hoida kontrollitud temperatuuril 15–30 °C (59–86 °F). See tähendab, et seda tuleks hoida jahedas ja kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse ja niiskuse eest.
2. Valguse eest kaitsmine: Metadoon on valguse suhtes tundlik, seega tuleks seda hoida originaalpakendis või pimedas anumas, mis kaitseb seda otsese valguse eest.
3. Lastekaitse: Nagu iga teine ravim, tuleb metadooni hoida lastele kättesaamatus kohas, et vältida juhuslikku allaneelamist.
4. Erinõuded: Mõnel juhul võivad metadooni vormist (nt tabletid, süstelahus, siirup jne) olenevalt olla täiendavad säilitamisnõuded. Oluline on järgida pakendil või kasutusjuhendis olevaid soovitusi.
5. Kõlblikkusaja järgimine: Metadooni kõlblikkusaega tuleks jälgida ja ravimit ei tohiks pärast kõlblikkusaja lõppu kasutada, kuna see võib põhjustada seisundi halvenemist ja efektiivsuse vähenemist.