Mezavant

Mezavant on efektiivne sulfanilamiidi ravim, millel on otsene mõju organismi seedimisele ja ainevahetusprotsessidele. Mezavanti toimeaine on mesalasiin, mida kasutatakse aktiivselt põletikuliste soolehaiguste korral.

Põletikuvastane ravim Mezavant on apteekides saadaval ainult retsepti alusel.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Mezavanta

Sõltuvalt ravimi vormist on Mezavant ette nähtud erinevate soolepatoloogiate korral:

• Tabletid on ette nähtud mittespetsiifilise haavandilise koliidi ja Crohni tõve (mittespetsiifiline granulomatoosne põletikuline protsess seedesüsteemis) raviks;
• Mezavanti rektaalsuposiidid on ette nähtud pärasoole (haavandilise põletiku variant) mittespetsiifilise haavandilise koliidi korral;
• Rektaalseks manustamiseks mõeldud Mezavanti suspensiooni kasutatakse mittespetsiifilise haavandilise koliidi raviks, mis hõlmab käärsoole ja pärasoole distaalseid osi.

Vabastav vorm

Sooles lahustuvad tabletid (10 tabletti blisterpakendis), mis põhinevad 400 või 800 mg mesalasiinil ja sisaldavad mitmeid abiaineid, mis moodustavad ravimi kesta (tärklis, maltodekstriin, makrogool, talk jne). Kest on pruunikaspunase varjundiga, mõnikord täiendavate lisanditega. Tableti sisekülg on hall.

Rektaalsed ravimküünlad (5 tk pakendis) sisaldavad tahkeid rasvu ja 500 mg toimeainet mesalasiini. Ravimküünla kuju on koonusekujuline, värvus pastelne.

Intrarektaalseks kasutamiseks mõeldud suspensioon koosneb 4 g mesalasiinist (100 g ravimi kohta), tragakandist, naatriumatsetaadist, ksantaankummist ja muudest lisakomponentidest. Suspensioon on kreemja varjundiga homogeenne mass. Seda toodetakse plastmahuti tüüpi kapslites mahutavusega 50 või 100 g. Pakend sisaldab aplikaatorit ja ravimi kasutamise kohta käivat annotatsiooni.

Ravimi Mezavant analoogide nimed

• Asakol – ravimküünlad, tabletid.
• Mesacol on soolestikus lahustuv tablett.
• Pentasa – graanulid, ravimküünlad, suspensioon, tabletid.
• Salofalk – graanulid, ravimküünlad, tabletid.

Sarnase toimega ravimid:

• Sulfasalasiin - tabletid;
• Salazopüriin - tabletid.

Farmakodünaamika

Ravimil Mezavant on lokaalne põletikuvastane toime, mis on seletatav neutrofiilide lipoksügenaasi funktsiooni pärssimisega ja prostaglandiinide ning väga aktiivsete lipiidainete leukotrieenide tootmise vähenemisega.

Ravim Mezavant pärsib neutrofiilide migratsiooni-, fagotsüütilist ja degranulatsiooniomadust ning blokeerib immunoglobuliinide lümfotsüütilist vabanemist.

Mezavantil on antimikroobne toime kokfloora ja E. coli vastu. Antimikroobne toime avaldub täielikult jämesooles.

Ravim võib toimida antioksüdandina, kuna sellel on võime moodustada sidemeid ja hävitada vabu hapnikuradikaale.

Toimeaine vabaneb nii peensoole terminaalses osas kui ka jämesooles. Ravimi sellised vormid nagu ravimküünlad ja suspensioon avaldavad maksimaalset mõju jämesoole distaalsetes osades ja otse pärasooles.

Farmakokineetika

Peaaegu pool suu kaudu manustatud Mezavanti kogusest imendub peamiselt peensooles. Toimeaine mesalasiini atsetüülimise (vesinikuaatomite asendamise) protsess toimub soole limaskestas ja maksas, mille käigus moodustub N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape.

Seondumine plasmavalkudega on üle 40%.

Mezavanti toimeaine ja selle ainevahetusproduktid ei läbi BBB-d, kuid neid võib leida imetava ema piimast.

Toimeaine ja ainevahetusproduktid erituvad kuseteede kaudu ja osaliselt väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Mezavanti tablettide valmistamise juhised:

• Tablett võetakse söögikordade vahel, ilma närimise või purustamiseta, veega;
• haiguse ägedas staadiumis määratakse täiskasvanud patsientidele 800 mg ravimit kolm korda päevas, maksimaalselt 4 g/päevas;
• haiguse ägedas staadiumis on üle 40 kg kaaluvatele lastele ette nähtud maksimaalselt 50 mg/kg ravimit päevas;
• Säilitusravina on täiskasvanutele ette nähtud 400 mg ravimit 4 korda päevas või 800 mg ravimit 2 korda päevas ja üle 40 kg kaaluvatele lastele on ette nähtud maksimaalne annus 30 mg/kg päevas.

Mezavanti rektaalsuposiitide 500 mg kasutusviis:

• Ägedas staadiumis täiskasvanud ja üle 40 kg kaaluvad lapsed – 1 suposiit kolm korda päevas;
• Täiskasvanute ja üle 40 kg kaaluvate laste säilitusravina – 1 suposiit üks kord päevas.

Enne suposiidi pärasoolde sisestamist tuleks soole tühjendamiseks teha samme. Suposiit sisestatakse sügavale ja hoitakse seal vähemalt 60 minutit. Lihtsama sisestamise tagamiseks on soovitatav suposiiti eelnevalt 5 minutit külmas vees hoida.

Mezavanti rektaalsuspensiooni manustamisviis:

• ägedas staadiumis 50-100 ml ravimit hommikul ja öösel;
• hooldusravina – 50 ml preparaati enne magamaminekut.

Lastele valib arst suspensiooni annuse ja kasutamise sageduse individuaalselt. Mezavanti maksimaalne kogus lastele on ägedas staadiumis 50 mg/kg või säilitusravina 30 mg/kg.

Suspensiooni manustatakse pärast soolte puhastamist: loksutage kapslit koos preparaadiga, eemaldage kaitsekork, sisestage aplikaatori ots sügavale pärakusse. Protseduur on mugavam, kui patsient lamab vasakul küljel, painutades paremat jalga ja sirutades vasaku välja.

Ravimit manustatakse järk-järgult, kiirustamata. Pärast manustamist peaks patsient vähemalt 30 minutit lamama.

Tavaliselt kestab Mezavanti suspensiooniga ravikuur kuni 3 kuud, kuni saavutatakse stabiilne remissiooniperiood.

Kasutamine Mezavanta raseduse ajal

Eksperdid on tõestanud, et Mezavanti toimeaine läbib platsentat, kuid lootekahjustuse oht on endiselt ebaselge, kuna selliseid uuringuid ei ole läbi viidud. Teabe puudumise tõttu ei ole ravimit soovitatav rasedatele naistele kasutada, välja arvatud juhul, kui see on eluliselt tähtis.

Toimeainet ja selle ainevahetusprodukte leidub imetava ema piimas piisavas koguses. Mezavanti kasutamise küsimus sel perioodil peaks otsustama arst.

Selle ravimiga eneseravimine on vastuvõetamatu, eriti rasedate ja imetavate naiste puhul.

Vastunäidustused

On olukordi, kus Mezavanti kasutamine on äärmiselt ebasoovitav või vastuvõetamatu:

• kui on suur tõenäosus, et kehal tekib allergiline reaktsioon ravimi komponentidele;
• verehaiguste ja vereloomehäirete korral;
• maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägedas staadiumis;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumisega;
• suurenenud verejooksuga, hemorraagiline diatees;
• raske maksa- ja neerukahjustuse korral;
• raseduse ajal (eriti raseduse kolmandal trimestril);
• rinnaga toitmise ajal;
• varases lapsepõlves (kuni 2 aastat).

Kui patsiendil on kroonilised või ägedad nakkushaigused, otsustab arst Mezavanti kasutamise küsimuse individuaalselt.

Kõrvalmõjud Mezavanta

Mezavantiga ravi ajal võivad kõrvaltoimed mõjutada patsiendi erinevaid süsteeme ja organeid:

• iivelduse ja oksendamise hoogud, soolehäired, isutus, janu, suu limaskesta põletik, kõhunäärme ja maksa põletik;
• südame löögisageduse tõus, vererõhu muutused, ebamugavustunne südame piirkonnas, hingamisraskused, südamelihase või perikardi põletik;
• peavalud, tinnitus, jäsemete värisemine, depressiivse seisundi teke, pearinglus;
• valgu või kristallide ilmumine uriinis, uriinipeetus;
• allergiate ilmingud (nahalööve, sügelus pärakus, naha punetus);
• aneemia, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine, hüpoprotrombineemia;
• väsimus, naha suurenenud tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes, juuste väljalangemine, oligospermia.

[ 3 ]

Üleannustamine

Mezavanti üleannustamise juhtumid on väga haruldased, kuid võivad avalduda järgmiste sümptomitega:

• iivelduse, oksendamise rünnakud;
• valu mao projektsioonipiirkonnas;
• suurenenud väsimus, apaatia;
• unine seisund.

Üleannustamist ravitakse maoloputuse ja lahtisti võtmisega. Vajadusel võib määrata sümptomaatilist ravi.

Mõnikord võib kõrvaltoimete avaldumine suureneda. Sellisel juhul teeb Mezavanti tühistamise otsuse raviarst.

Koostoimed teiste ravimitega

Mezavantil on võime suurendada sulfonüüluurea baasil valmistatud ravimite toimet, suurendada glükokortikosteroidide haavandeid moodustavaid omadusi ja metotreksaadi toksilist toimet.

Ravim süvendab furosemiidi, sulfonamiidide, rifampitsiini, spironolaktooni toimet ning parandab ka vere hüübimist takistavate ravimite toimet, võimendab urikosuuriliste ainete aktiivsust ja pärsib B12-vitamiini imendumist.

Mezavanti ja selle toimeaine mesalasiini vahel ei ole teadaolevaid teisi ravimite kombinatsioone.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Mezavant on klassifitseeritud B-nimekirja ravimiks.

Ravimi tabletiversiooni saab säilitada normaalse temperatuuri tingimustes temperatuuril mitte üle +30°C.

Rektaalseid ravimküünlaid ja suspensiooni hoitakse temperatuuril mitte üle +25 °C.

Mezavanti tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas.

Säilitusaeg

Ravimi pakendil tuleb märkida ravimi kõlblikkusaeg ja lõplik aegumiskuupäev.

Mezavanti tablettide ja ravimküünalde kõlblikkusaeg on kuni 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.

Suspensiooni säilitatakse suletud tehasepakendis kuni 2 aastat.

Pärast pakendi avamist tuleb ravim kohe ära kasutada või ära visata.