Nandroloon

Nandroloon on anaboolne steroid, millel on androgeensed, kasvajavastased, aneemiavastased ja anaboolsed omadused.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Nandroloon

Näidustuste hulgas:

• diabeetiline retinopaatia vorm;
• lihasdüstroofia progresseeruv staadium;
• seljaaju lihaste atroofia;
• seisundid, mille puhul täheldatakse elemendi Ca2+ negatiivset suhet (pikaajalise ravi korral GCS-iga, samuti osteoporoosiga (postmenopausis või seniilne vorm));
• suurenenud kataboolsed protsessid, mis vähendavad organismi sisemisi ressursse (steroidse müopaatia või krooniliste nakkuspatoloogiate teke, raskete vigastuste saamine, ulatuslike kirurgiliste operatsioonide läbiviimine);
• aneemiad, mis tekivad müelofibroosi, neerupuudulikkuse, luuüdi müeloidse aplaasia (standardse ravi suhtes resistentne) taustal, samuti luuüdi metastaatiliste kahjustuste (pahaloomuliste kasvajate) ja müelotoksiliste ravimitega ravimisel, samuti raskmetallide kategooria sooladega;
• pahaloomuline mitteoperatiivne (metastaasidega) piimanäärme kasvaja naistel menopausijärgsel perioodil või pärast munasarjade eemaldamise protseduuri;
• somatotropiini puudusest organismis tingitud kasvupeetus noorukitel.

[ 5 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse õlise süstelahusena 1 ml ampullides. Üks ampull on eraldi pakendis.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

Nandroloon on hormonaalne aine, testosterooni kunstlik derivaat. Selle peamine toimeaine on nandroloondekanoaat.

Ravim sünteesitakse spetsiaalsete valgujuhtide abil, mis paiknevad sihtorganite rakupinnal. Selle tulemusel moodustub juhi-nandrolooni kompleks, mis aitab viimasel liikuda läbi rakumembraani hüaloplasmasse ja seejärel tungib aine läbi tuuma membraani selle rakkudesse, provotseerides protsessi reguleerivate geenide aktiveerimist.

Ravimi androgeenne toime avaldub nukleiinhapete (näiteks DNA ja RNA) ning struktuurvalkude sidumisprotsesside stimuleerimise kaudu ning lisaks kudede hingamisaktiivsuse ja skeletilihaste oksüdatiivse fosforüülimise protsessi suurendamise kaudu (selle taustal toimub makroergide - näiteks ATP ja fosfokreatiini - akumuleerumine). Koos sellega suurendab ravim lihasmassi ja vähendab rasvade ladestumist. Samuti aktiveerib see meessuguelundite kasvuprotsessi koos sekundaarsete sugutunnuste (meessoost tüüp) moodustumisega. Aktiivne komponent aitab peatada skeleti kasvu ja stimuleerib luude lupjumise protsessi kasvutsoonides. Ravim kiirendab ka androgeenist sõltuvate näärmete - meessugunäärmete (stimuleerib spermatogeneesi) ja rasunäärmete - eritusaktiivsust. Ravimi suured annused pärsivad interstitsiaalseid rakke ja vähendavad ka sisemiste suguhormoonide sidumist (inhibeerides hüpofüüsi FSH ja LH tootmise protsesse (negatiivne tagasiside)).

Anaboolne toime avaldub epiteeli (nii näärme- kui ka kattekihi) paranemisprotsesside stimuleerimise kaudu ning lisaks sellele ka lihas- ja luukoes - see aktiveerib valgusünteesi protsessi struktuursete rakuelementidega. Ravim suurendab aminohapete imendumise astet peensoolest (kui patsient järgib valgu dieeti), luues seeläbi positiivse lämmastikuindikaatorite suhte. See soodustab erütropoetiini tootmist, samuti anaboolseid luuüdi protsesse (see omadus põhjustab rauapreparaatidega kombineerimisel aneemiavastast toimet).

See pärsib maksas toimuvat vere hüübimisfaktorite (tüübid 2, 7, samuti 9 ja 10) sidumist plasmafaktoritega (mis sõltuvad K-vitamiinist). Lisaks muudab see lipiidide plasmaprofiili olemust (suurendab LDL-i väärtust, vähendades samal ajal HDL-i taset) ja suurendab ka vee ja naatriumi reabsorptsiooni neerude kaudu, mis viib perifeerse turse tekkeni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

100 mg ravimi intramuskulaarse süstimise korral täheldatakse aine maksimaalset taset 1-3 nädala pärast.

Maksa sees toimub biotransformatsiooniprotsess, mille tulemusel moodustub 17-ketosteroidelement.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga (üle 90%), ligikaudu 6% eritub väljaheitega.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Lahus on ette nähtud 50 mg intramuskulaarselt( üks kord, 3-nädalase intervalliga).Kui täheldatakse valgu ainevahetusprotsesside häiret, on lubatud ravimit manustada vähendatud annuses - 25 mg intramuskulaarselt( üks kord 3-nädalase intervalliga).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kasutamine Nandroloon raseduse ajal

Ravim on rasedatele vastunäidustatud, kuna sellel on fetotoksilised ja embrüotoksilised omadused ning lisaks võib see provotseerida loote (tüdrukute) maskuliniseerumist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes;
• eesnäärmevähk;
• pahaloomulised kasvajad meestel piimanäärmetes;
• rinnavähk naistel, mida komplitseerib hüperkaltseemia (kuna see võib provotseerida osteoklastide arengut, samuti luukoe resorptsiooni protsessi);
• maksapatoloogiad (ägedas või kroonilises vormis), sealhulgas alkoholist põhjustatud;
• nefrootilise sündroomi või nefriidi teke;
• laktatsiooniperiood.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kõrvalmõjud Nandroloon

Ravimi kasutamise tulemusena võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• nii naistel kui meestel: ateroskleroos hakkab progresseeruma (LDL-tase tõuseb, HDL-tase aga väheneb), tekib perifeerne turse ja aneemia (rauapuuduse vorm), samuti düspeptilised sümptomid (sh oksendamine, valu ülakõhus või kõhus ja iiveldus). Võib esineda maksafunktsiooni häireid, mida raskendab kollatõbi, samuti leukeemia-sarnane sündroom (sel juhul tekivad muutused leukotsüütide valemis ja ilmneb valu torukujulistes pikkades luudes). Võimalik on hüpokoagulatsioon, mida raskendab verejooksu kalduvus ja hepatonekroos (sümptomiteks on verine oksendamine, väljaheite tumenemine, ebamugavustunne, peavalud ja hingamishäired). On oht maksavähi tekkeks (avaldub urtikaaria, uriini tumenemise ja väljaheidete värvimuutusena ning lisaks sellele makulaarse või punkthemorraagilise lööbe ilmnemine limaskestadel ja nahal ning lisaks sellele tonsilliidi/farüngiidi teke) ja kolestaatilise hepatiidi tekkeks (nahk ja kõvakest muutuvad kollaseks, väljaheited värvuvad, uriin tumeneb ja paremas hüpohondriumis tekib valu);
• ainult naistel esinevate häirete ilmingud: virilismi areng (hääl muutub karmimaks, kliitor suureneb, tekivad amenorröa ja düsmenorröa, juuksed hakkavad meessoost mustri järgi kasvama) ja lisaks hüperkaltseemia (esineb tugev väsimus, oksendamine koos iiveldusega ja kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimine);
• Ainult meestel esinevad sümptomid: prepuberteediperiood – virilismi teke (peenise suurus suureneb, tekib akne, hakkavad tekkima sekundaarsed sugutunnused ja tekib priapism), samuti naha hüperpigmentatsioon (idiopaatiline tüüp), täheldatakse ka kasvu pärssimist või täielikku peatumist (epifüüsi kasvukohtade piirkonnas torukujuliste luude sees algab kaltsifikatsiooniprotsess). Postpuberteediperioodil võib täheldada piimanäärmetes tükki, tekkida priapism või günekomastia, samuti probleeme põiega (urineerimise sagenemine). Vanematel meestel võib tekkida eesnäärme adenoom või kartsinoom.

[ 20 ], [ 21 ]

Üleannustamine

Ravimi üledoosi tagajärjel muutuvad negatiivsed ilmingud raskemaks.

Sellisel juhul on vaja lõpetada lahuse kasutamine ja läbi viia ravi, mille eesmärk on vabaneda häire sümptomitest.

[ 27 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Vedelikupeetuse vastastikust suurenemist organismis täheldatakse lahuse kombineerimisel mineralokortikoidide ja glükokortikoididega ning lisaks naatriumi ja kortikotropiini sisaldavate toitude ja ravimitega. Lisaks suureneb tursete tõenäosus ja naha akne raskusaste.

Kombinatsioon kaudsete antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete ja hüpoglükeemiliste ravimitega (nende biotransformatsiooni protsess on pärsitud) ja insuliiniga suurendab nende toimet. Nandrolooni lahusega kombineerituna nõrgenevad STH ja selle derivaatide omadused (kiireneb mineralisatsiooniprotsess epifüüsi kasvupiirkondades torukujulistes luudes).

Lahus nõrgestab teiste ravimite hepatotoksilisi omadusi.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ladustamistingimused

Lahust tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Säilitusaeg

Nandrolooni on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimlahuse vabastamise kuupäevast.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]