Nebivolol

Nebivolool on ratsemaat, mis sisaldab kahte enantiomeeri, D- ja L-nebivolooli.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Nebivolol

Seda kasutatakse järgmiste häirete ravis:

• vererõhu väärtuste tõus;
• Südame isheemiatõbi;
• IHD (haiguse arengu ennetamiseks).

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidena, mis on pakendatud 30 tk blisterpakenditesse.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Ravimi ühekordne annus alandab vererõhku ja vähendab südame löögisagedust (nii koormuse all kui ka puhkeolekus). Ühekordne annus avaldab ka stenokardiavastast toimet südame isheemiatõvega inimestel, suurendab väljutusfraktsiooni, alandab vasaku vatsakese diastoolse rõhu lõppväärtusi ning vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja täitumisrõhku.

Stabiilne antihüpertensiivne toime ilmneb pärast 1-2 nädalat kestnud ravimi pidevat kasutamist( kuid mõnikord võib see võtta aega 1 kuu). Stabiilne terapeutiline toime ilmneb 1-2 kuu pärast.

Ravimi antiarütmiline toime tekib patoloogilise südameautomaatika pärssimise ja AV-juhtivuse inhibeerimise kaudu. Antihüpertensiivne toime saavutatakse RAS-i aktiivsuse vähendamise kaudu.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Ravimi mõlemad enantiomeerid imenduvad seedetraktis suure kiirusega; toit ei mõjuta aga imendumise astet.

Kiire ainevahetusega inimestel on ravimi keskmine biosaadavus 12% ja aeglase ainevahetusega inimestel peaaegu täielik biosaadavus. Seetõttu on vaja portsjonite suurust individuaalselt määrata, võttes arvesse ainevahetuse intensiivsust. Vereplasmas sünteesitakse aine peamiselt albumiiniga.

Aine eritumine toimub neerude (38%) ja soolte (48%) kaudu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud peaksid võtma suu kaudu 2,5–5 mg ravimit päevas (seda tuleks teha päeva esimesel poolel). Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni ravimist. Stabiilse ravitoime saab saavutada pärast 7–14-päevast ravimi pidevat kasutamist (mõnikord võtab see aega 1 kuu).

Eakad täiskasvanud peavad võtma algannusena 2,5 mg päevas. Maksimaalne lubatud annus neile on 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Kasutamine Nebivolol raseduse ajal

Nebivolooli kasutamine rasedatel on keelatud, kuna β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivad ained nõrgendavad platsenta vereringet ja võivad põhjustada loote kasvupeetust ja emakasisese arengu häireid. Naised, kes on ravimit raseduse ajal kasutanud, peaksid jälgima vastsündinu seisundit (tal võib tekkida hüpoglükeemia koos bradükardiaga, eriti esimese 3 päeva jooksul pärast sündi).

Imetamise ajal võib ravimit kasutada ainult tingimusel, et rinnaga toitmine ravi ajal lõpetatakse.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus nebivolooli suhtes;
• depressiooni seisund;
• perifeerse veresoonkonna piirkonna rasked oblitereerivad patoloogiad (vahelduv lonkamine või Raynaud' tõbi);
• bronhospasmide või bronhiaalastma anamnees;
• kardiogeenne šokk;
• müasteenia;
• rasked maksafunktsiooni häired;
• metaboolne atsidoos;
• feokromotsütoom;
• bradükardia (pulsisagedus alla 60 löögi minutis);
• II või III astme AV-blokaad (südamestimulaatori puudumisel);
• SSSU (ka sinoatriaalne blokaad);
• vererõhu märgatav langus (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
• CHF dekompensatsioonifaasis või äge südamepuudulikkus.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kõrvalmõjud Nebivolol

Ravimi võtmine võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid:

• CHF-iga inimestel: kõige sagedamini esineb bradükardiat koos pearinglusega, samuti jalgade turset, ortostaatilist kollapsit, esimese astme blokaadi ja haiguse sümptomite süvenemist;
• suguelundeid mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt tekib impotentsus;
• epidermise häired: mõnikord esineb sügelust ja erüteemilist löövet. Talumatuse tunnused ilmnevad juhuslikult ja psoriaasi ilmingud süvenevad;
• seedetraktiga seotud häired: sageli täheldatakse kõhukinnisust, iiveldust või kõhulahtisust. Mõnikord võib esineda düspeptiline sündroom;
• probleemid hingamisteede toimimisega: sageli esineb õhupuudust; mõnikord tekivad bronhide spasmid;
• Kardiovaskulaarsüsteemi kahjustused: mõnikord tugevneb vahelduv lonkamine, tekivad kardialgia, bradükardia, südame rütmihäired ja südamepuudulikkus. Lisaks langevad vererõhu väärtused või aeglustub AV-juhtivuse/blokaadi aktiivsus;
• nägemisfunktsiooni probleemid: võib esineda nägemishäireid;
• kesknärvisüsteemi või perifeerse närvisüsteemi häired: võib esineda unisust või väsimust, õudusunenägusid, paresteesiat, peavalu, unetust ja pearinglust, samuti depressiooni teket ja keskendumisvõime nõrgenemist.

[ 23 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistus võib esile kutsuda selliste ilmingute esinemise nagu bronhide spasmid, äge südamepuudulikkus, bradükardia ja vererõhu langus.

Häirete kõrvaldamiseks pestakse patsiendi magu ja manustatakse lahtistitega aktiivsütt. Vajadusel viiakse haiglas läbi intensiivravi.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Nebivolooli kasutamisel koos insuliini või diabeedivastaste ravimitega võivad hüpoglükeemia (tahhükardia) sümptomid varjata.

Ravimi kombinatsioon SSRI-dega võib põhjustada nebivolooli plasmakontsentratsiooni suurenemist, samuti ainevahetusprotsesside aeglustumist, mis suurendab bradükardia tekkimise tõenäosust.

Tsimetidiiniga kombineerimisel suureneb ravimi plasmakontsentratsioon.

Kasutamine koos fenotiasiini derivaatide, tritsükliliste antidepressantide ja barbituraatidega võimendab ravimi hüpotensiivseid omadusi.

Anesteetikumidega samaaegne kasutamine suurendab vererõhu languse tõenäosust ja pärsib reflekstahhükardia protsesse.

Sümpatomimeetikumidega kombineerimine pärsib ravimi toimet.

Kombinatsioon ravimitega, mis blokeerivad aeglaseid Ca-kanaleid, antihüpertensiivseid ravimeid või nitroglütseriini, viib vererõhu olulise languseni.

Ravimi samaaegne kasutamine verapamiiliga võib põhjustada südameseiskust.

Samaaegne manustamine 1. klassi antiarütmikumidega võib tugevdada negatiivset inotroopset toimet ja pärssida ka AV-juhtivuse protsesse.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Nebivolooli tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Säilitusaeg

Nebivolooli võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Terapeutilist ainet ei kasutata pediaatrias (alla 18-aastased).

[ 35 ], [ 36 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Binelol, Nebilet ja Nebivator koos Nevotensiga.

[ 37 ], [ 38 ]

Arvustused

Nebivolooli terapeutilise efektiivsuse kohta on enamik inimesi andnud suurepäraseid arvustusi (paljud ütlevad, et see on väga kõrge). Siiski esineb ka palju negatiivseid märke, mis ilmnevad üsna sageli.