Nitroglütseriin

Nitroglütseriin (tuntud ka kui glütserüültrinitraat) on nitraatide klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse veresoonte laiendamiseks ja südame koormuse vähendamiseks. See on üks enimkasutatavaid ravimeid südamelihase isheemiast (ebapiisavast verevarustusest) tingitud stenokardia (valu rinnus) sümptomite leevendamiseks.

Nitroglütseriin toimib veresoonte (sh arterite) laiendamise teel, et suurendada verevoolu südamesse ja vähendada selle töökoormust. See võib alandada ka vererõhku, mis on eriti kasulik stenokardia korral.

Oluline on märkida, et nitroglütseriini tuleks võtta ainult arsti järelevalve all, kuna see võib mõjutada südame rütmi ja vererõhku. Annustamine ja kasutamise sagedus sõltuvad patsiendi individuaalsetest omadustest ja tema seisundi omadustest.

Näidustused Nitroglütseriin

1. Stenokardia ( stabiilne ja ebastabiilne ): nitroglütseriini kasutatakse stenokardia sümptomite, näiteks südamelihase isheemiast tingitud valu rinnus, leevendamiseks. See võib hõlmata stabiilset stenokardiat (esineb füüsilise koormuse ajal ja nõrgeneb puhkeolekus) ja ebastabiilset stenokardiat (esineb puhkeolekus või minimaalse füüsilise koormuse korral).
2. Äge stenokardia ja müokardiinfarkt: Ägeda stenokardia või müokardiinfarkti korral võib sümptomite kiireks leevendamiseks ja südamelihase verevarustuse parandamiseks kasutada nitroglütseriini.
3. Südamepuudulikkus: Südamepuudulikkusega patsientidel võib nitroglütseriini kasutada südame eelkoormuse vähendamiseks ja südamelihase verevarustuse parandamiseks.
4. Hüpertensioon: Harvadel juhtudel võib hüpertensiooni korral vererõhu alandamiseks kasutada nitroglütseriini.
5. Vaskulaarsed kateetrid: Nitroglütseriini võib veresoonte kateetri protseduuride ajal kasutada vasospasmide ennetamiseks või raviks ja protsessi hõlbustamiseks.
6. Stenokardia ennetamine enne treeningut: Mõned patsiendid võivad enne eeldatavat treeningut stenokardia ennetamiseks kasutada nitroglütseriini profülaktilise ravimina.

Vabastav vorm

1. Keelealused tabletid: need tabletid asetatakse keele alla, kus need kiiresti lahustuvad, leevendades stenokardia sümptomeid kiiresti.
2. Sublingvaalsed pihustid: Nitroglütseriini saab manustada sublingvaalsete pihustitena, mis annavad sarnase kiire efekti.
3. Plaastrid: Transdermaalseid aurustussüsteeme saab kasutada nitroglütseriini järkjärguliseks vabastamiseks läbi naha.
4. Süstid: Mõnel juhul võib ägeda südameataki või südamepuudulikkuse korral kiireks toimeks nitroglütseriini süstida veeni.

Farmakodünaamika

1. Veresoonte silelihaste lõdvestamine: nitroglütseriin toimib lämmastikoksiidi (NO) doonorina, mis stimuleerib tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) sünteesi veresoonte silelihastes. See viib veresoonte seinte lõdvestumiseni ning arterite ja veenide laienemiseni, mis vähendab veresoonte takistust ja südame eelkoormust.
2. Müokardi verevoolu parandamine: Nitroglütseriini abil koronaararterite laiendamine suurendab verevoolu müokardis (südamelihas), mis võib parandada hapnikuvarustust ja vähendada isheemia (verevarustuse puudumise) riski.
3. Müokardi kontraktiilsuse vähenemine: Mõned uuringud näitavad, et nitroglütseriin võib vähendada müokardi kontraktiilsust, mis vähendab südame hapnikuvajadust ja vähendab selle töökoormust.
4. Perifeersete veresoonte laienemine: Lisaks võib nitroglütseriin laiendada perifeerseid veresooni, mis aitab vähendada veresoonte resistentsust ja alandada vererõhku.
5. Südame eelkoormuse vähendamine: venoosne laienemine vähendab venoosse tagasivoolu südamesse ja vähendab vere mahtu südameõõnes, mis omakorda vähendab südame eelkoormust ja vähendab südame töökoormust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Suukaudsel manustamisel võib nitroglütseriin imenduda läbi naha, suu limaskestade ja hüoidruumi ning seedetrakti kaudu. Seda võib manustada ka intravenoosselt või keele alla.
2. Jaotumine: Nitroglütseriin jaotub kiiresti kehakudedes. Sellel on kõrge rasvlahustuvus ning see võib tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri.
3. Metabolism: Nitroglütseriini metabolismi peamine rada on biotransformatsioon maksas, mille käigus tekivad aktiivsed metaboliidid nagu dinitroglütseriin, mononitroglütseriin ja nitrohüdriin. Neil metaboliitidel on bioloogiline aktiivsus ja need võivad olla seotud vasodilatatsiooniga.
4. Eritumine: Nitroglütseriin ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu glükuroonhappe konjugaatidena ja ebaolulises koguses muutumatul kujul uriiniga.
5. Poolestusaeg: Nitroglütseriini poolväärtusaeg on kiire metabolismi ja organismist eritumise tõttu vaid paar minutit.
6. Toimemehhanism: Nitroglütseriin laiendab veresooni (vasodilatatsioon), mis viib arterite ja veenide valendiku suurenemiseni, veresoonte resistentsuse vähenemiseni ja südame eelkoormuse languseni. See vähendab müokardi hapnikutarbimist ja parandab verevoolu südamesse.

Annustamine ja manustamine

Järgnevalt on toodud üldised juhised nitroglütseriini erinevate vormide kasutamiseks:

Sublingvaalsed tabletid või sprei

• Stenokardia leevendamiseks: Sümptomite ilmnemisel on tavaliselt soovitatav üks 0,3–0,6 mg keelealune tablett või üks pihustamine keele alla. Kui hoog püsib, võib seda 5 minuti pärast korrata, kuid mitte rohkem kui kolm annust 15 minuti jooksul.
• Stenokardia ennetamine: Tabletti või spreid võib kasutada 5–10 minutit enne eeldatavat pingutust, mis võib stenokardiahoo esile kutsuda.

Transdermaalsed plaastrid

• Stenokardia ennetamine: plaaster asetatakse puhtale ja kuivale karvata nahapiirkonnale ning jäetakse paika tavaliselt 12–14 tunniks, millele järgneb 10–12-tunnine paus, et vältida nitroglütseriini tolerantsuse teket.

Salv

• Stenokardia ennetamine: Kandke nahale individuaalselt arvutatud annuses, tavaliselt kaks korda päevas.

Intravenoosne süstimine

• Haiglakeskkonnas: Annustamine ja manustamiskiirus on individuaalsed ning neid peaks jälgima meditsiinipersonal, eriti ägeda südamepuudulikkuse ravis või vererõhu jälgimisel operatsiooni ajal.

Olulised punktid nitroglütseriini kasutamisel:

• Tõsise madala vererõhu ohu vältimiseks ei tohiks nitroglütseriini kasutada koos erektsioonihäirete ravimitega nagu sildenafiil (Viagra), tadalafiil (Sialis) ja teised.
• Nitroglütseriini sagedane kõrvaltoime on peavalu, mis tavaliselt ravi jätkamisel väheneb.
• Sublingvaalsete tablettide või sprei kasutamisel on oluline istuda või lamada, et minimeerida vererõhu langusest tingitud minestamise ohtu.
• Kui teil on diagnoositud stenokardia, kandke alati kaasas nitroglütseriini ja teavitage hädaolukorras meditsiinitöötajaid.

Kasutamine Nitroglütseriin raseduse ajal

Nitroglütseriini kasutamine raseduse ajal ei ole üldiselt soovitatav, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik ja arsti järelevalve all. Nitroglütseriini kasutatakse stenokardia ja teiste isheemiast (ebapiisav verevarustus südamelihasele) põhjustatud südamehaiguste raviks. Selle ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt uuringuid tehtud.

Üksikjuhtudel, kui nitroglütseriini kasulikkus emale kaalub üles võimalikud riskid lootele, võib arst rasedale naisele nitroglütseriini välja kirjutada. Seda tuleks aga teha arsti range järelevalve all, kes hindab kasu ja riske.

Nitroglütseriini kasutatakse tavaliselt stenokardiahoogude leevendamiseks või nende tekkimise ennetamiseks. Raseduse ajal võib arst kaaluda alternatiivseid ravimeetodeid või -hooldust, mis võivad olla emale ja lootele ohutumad.

Vastunäidustused

1. Hüpotensioon: Nitroglütseriin võib põhjustada vererõhu langust (hüpotensiooni), seetõttu võib selle kasutamine olla madala vererõhuga patsientidele vastunäidustatud.
2. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus nitroglütseriini või teiste nitraatide suhtes, ei tohiks seda ravimit kasutada allergiliste reaktsioonide ohu tõttu.
3. Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia: Selle seisundi korral võib nitroglütseriini kasutamine süvendada südame vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsiooni ja viia sümptomite süvenemiseni.
4. Perikardiit: Nitroglütseriini kasutamine ägeda perikardiidi korral võib suurendada südame kokkusurumist ja halvendada kliinilist seisundit.
5. Raske aneemia: Nitroglütseriin võib raske aneemiaga patsientidel suurendada hüpoksiat, mistõttu selle kasutamine võib sellistel juhtudel olla vastunäidustatud.
6. Müokardi hüpertroofia: Südame vasaku vatsakese müokardi hüpertroofiaga patsientidel võib nitroglütseriin halvendada südamefunktsiooni ja põhjustada sümptomite süvenemist.
7. Rauapuudusaneemia: Rauapuudusaneemiaga patsientidel võib nitroglütseriini kasutamine süvendada hüpoksia sümptomeid ja süvendada kliinilist pilti.
8. Hüperglükeemia: Nitroglütseriin võib põhjustada veresuhkru taseme tõusu, mis võib olla diabeetikutele problemaatiline.
9. Rasedus ja imetamine: Nitroglütseriini kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud; seetõttu peaks selle kasutamist hindama ja soovitama arst.

Kõrvalmõjud Nitroglütseriin

1. Peavalu: Üks levinumaid kõrvaltoimeid, mida põhjustab aju veresoonte laienemine. Peavalud võivad olla kerged kuni tugevad, kuid tavaliselt vähenevad ravi jätkudes aja jooksul.
2. Naha punetus (õhetus): Soojustunne ja nähtav nahapunetus näol ja ülakehal, mis on samuti tingitud veresoonte laienemisest.
3. Vererõhu langus (hüpotensioon): Nitroglütseriin võib põhjustada vererõhu järsku langust, mis võib viia pearingluseni, nõrkuse ja isegi minestamiseni, eriti lamavast või istuvast asendist püsti tõustes.
4. Palpitatsioonid (tahhükardia): Mõnel juhul võib nitroglütseriin põhjustada südamepekslemist refleksreaktsioonina vererõhu langusele.
5. Iiveldus ja oksendamine: Kuigi vähem levinud, võivad mõnedel inimestel pärast nitroglütseriini võtmist tekkida iiveldus ja isegi oksendamine.
6. Minestus: Vererõhu languse tõttu võib esineda minestust, eriti kui patsient tõuseb kiiresti istmelt.
7. Väsimus ja nõrkus: Mõned inimesed võivad pärast nitroglütseriini võtmist tunda väsimust või üldist nõrkust.
8. Pearinglus: kõrvaltoime, mis on seotud vererõhu languse ja vasodilatatsiooniga.

Üleannustamine

1. Tõsine pearinglus ja minestamine: Vasodilatatsiooni ja vererõhu languse tagajärjel võib tekkida hüpotensioon, mis põhjustab pearinglust ja isegi teadvusekaotust.
2. Südamepekslemine või arütmia: Nitroglütseriini üledoos võib põhjustada südamepekslemist või südamerütmihäireid.
3. Peavalu: veresoonte laienemise taustal võib esineda tugev peavalu, migreen või raskustunne peas.
4. Naha kahvatus: Perifeersete veresoonte laienemise tagajärjel võib nahk muutuda kahvatuks ja puudutades külmaks.
5. Seedehäired: võib esineda iiveldust, oksendamist ja muid seedehäireid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Vererõhku langetavad ravimid (antihüpertensiivsed ravimid): Nitroglütseriin võib suurendada teiste antihüpertensiivsete ravimite, näiteks beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, kaltsiumikanali blokaatorite ja diureetikumide hüpotensiivset toimet. See võib viia vererõhu tugeva languseni ja ortostaatilise hüpotensiooni tekkeni.
2. Erektsioonihäirete ravimid: Nitroglütseriini samaaegne manustamine erektsioonihäirete raviks kasutatavate fosfodiesteraasi 5. tüüpi inhibiitoritega (nt sildenafiil, tadalafiil või vardenafiil) võib põhjustada vererõhu äärmuslikku langust ja tõsiste tüsistuste teket.
3. Pulmonaalhüpertensiooni (cor pulmonale hypertension) raviks mõeldud ravimid: Nitroglütseriini ei soovitata samaaegselt kasutada pulmonaalhüpertensiooni raviks mõeldud ravimitega, näiteks sildenafiili (Revatio) või tadalafiili (Adcirca), kuna see võib põhjustada vererõhu olulist langust.
4. Alkoholi sisaldavad preparaadid: Alkoholi koos tarvitamine nitroglütseriiniga võib tugevdada selle hüpotensiivset toimet ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni riski.
5. Vere hüübimist soodustavad ravimid: nitroglütseriin võib suurendada antikoagulantide (nt varfariin või hepariin) ja trombotsüütidevastaste ainete (nt atsetüülsalitsüülhape) toimet, mis võib suurendada verejooksu riski.
6. Hüpotensiivset toimet tugevdavad ravimid: nitroglütseriin võib tugevdada alfablokaatorite, aminitraadi ja teiste ravimite hüpotensiivset toimet, mis võib viia vererõhu olulise languseni.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: Tavaliselt tuleks nitroglütseriini hoida toatemperatuuril vahemikus 15–30 kraadi Celsiuse järgi (59–86 kraadi Fahrenheiti järgi).
2. Kuivus: Hoidke nitroglütseriini kuivas kohas, et vältida niiskust, mis võib ravimi kvaliteeti negatiivselt mõjutada.
3. Valgus: Nitroglütseriini tuleb hoida pimedas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest. Valgus võib põhjustada ravimi lagunemist.
4. Pakend: Hoidke nitroglütseriini originaalpakendis või -anumas, et vältida õhu ja niiskuse sattumist.
5. Lapsed: Veenduge, et nitroglütseriin oleks lastele kättesaamatus kohas, et vältida juhuslikku kasutamist.
6. Eritingimused: Mõnel juhul võivad pakendil või ravimi juhistes olla täiendavad säilitamissoovitused. Täpsema teabe saamiseks lugege palun neid soovitusi.