Olimestra

Olimestra on angiotensiin II retseptori blokaator.

Näidustused Olimestra

Seda kasutatakse essentsiaalse tüübi kõrgenenud vererõhu korral.

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse 10 või 20 mg tablettidena. Blistris on 14 sellist tabletti. Pakendis on 2 või 4 blisterplaati. Seda saab toota ka 15 tabletiga blistris, 2 või 4 blisterpakendiga pakendis.

Seda toodetakse ka 40 mg tablettidena, 7 tükki blisterpakendis. Pakend sisaldab 4 või 8 sellist blisterpakendit. Samuti toodetakse 10 tabletti blisterpakendis, 3 või 6 sellist blisterpakendit pakendis.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodünaamika

Olmesartaanmedoksomiil on tugev ja aktiivne suukaudselt selektiivne angiotensiin 2 (AT1 vorm) antagonist. On võimalik, et see komponent pärsib kõiki AT1 retseptori vahendatud angiotensiin 2 toimeid, olenemata allikast või angiotensiin 2 seondumisrajast. AT1 angiotensiin 2 raja selektiivne antagonism põhjustab plasma reniini ja angiotensiin 1 ja 2 taseme tõusu ning plasma aldosterooni taseme väikest langust.

Angiotensiin 2 on reniini-angiotensiinisüsteemi peamine vasoaktiivne hormoon. See on oluline osaleja patofüsioloogilistes protsessides, mis toimuvad kõrgenenud vererõhu korral, mis on põhjustatud AT1 retseptorite toimest.

Kõrgenenud vererõhu korral soodustab ravim nende väärtuste pikaajalist vähenemist (efektiivsus sõltub ravimi annuse suurusest). Puuduvad andmed vererõhu patoloogilise languse kohta pärast ravimi esimese annuse võtmist. Samuti puuduvad andmed tahhüfülaksia tekke kohta pärast pikaajalist ravi või võõrutussündroomi kohta ravimi ärajätmise tagajärjel.

Ravimi ühekordne annus päevas tagab õrna ja tõhusa vererõhu languse, mis kestab 24 tundi. Ühekordne annus näitab sarnast vererõhu langust sellele, mis tekib kogu päevase annuse võtmisel kahes annuses.

Pikaajalise ravi järel langes vererõhk maksimaalselt 8 nädala pärast ravi algusest, kuid peamine hüpotensiivne toime ilmnes 2 nädala pärast. Hüdroklorotiasiidiga kombineeritult kasutamisel täheldati vererõhu täiendavat langust ja kombineeritud kasutamine oli tüsistusteta talutav.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine.

Olimestra on eelravim, mis seedetraktist imendumise ajal muundub kiiresti meditsiiniliselt aktiivseks laguproduktiks olmesartaaniks. See toimub portaalveres ja soole limaskestas paiknevate esteraaside osalusel.

Plasmas ega eritusproduktides ei tuvastatud tervet toimeainet ega muutumatul kujul medoksomiili kategooria kõrvalahelat. Tabletist pärineva olmesartaani metaboliidi keskmine absoluutne biosaadavus oli 25,6%.

Toimeaine keskmised maksimaalsed väärtused plasmas täheldatakse 2 tundi pärast ravimi manustamist. Plasmaväärtused suurenevad peaaegu lineaarselt ühekordse suukaudse annuse suurenemisega kuni 80 mg-ni.

Toidul ei ole peaaegu mingit mõju metaboliidi biosaadavusele, mis võimaldab ravimit võtta olenemata toidu tarbimisest.

Toimeaine valgusünteesi tase plasmas on 99,7%, kuid ravimi ja teiste ravimite koostoime ajal, millel on kõrge valkude sünteesikiirus, on valgu sidumise taseme olulise nihke potentsiaal endiselt madal (seda kinnitab Olimestra märgatava koostoime puudumine varfariini ja medoksomiiliga). Olmesartaani süntees vererakkudega on üsna nõrk. Jaotusruumala keskmine väärtus intravenoosse süstimise korral on samuti üsna madal - 16–29 liitri piires.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Koguplasma kliirens on 1,3 l/h (19%). See on üsna aeglane võrreldes maksa verevoolu väärtustega (ligikaudu 90 l/h).

14C-märgistatud toimeaine ühekordse annuse manustamisel eritub 10–16% manustatud radioaktiivsest komponendist uriiniga (enamik sellest 24 tunni jooksul pärast manustamist) ja ülejäänud osa taastatud radioaktiivsest elemendist eritub väljaheitega.

Arvestades 25,6% fraktsiooni süsteemset biosaadavust, võib järeldada, et pärast imendumist eritub olmesartaan nii neerude kaudu (ligikaudu 40%) kui ka maksa kaudu sapijuha kaudu (ligikaudu 60%). Kogu taastatud radioaktiivne fraktsioon on element olmesartaan. Organismis ei leidu olulisi lagunemissaadusi. Aine retsirkulatsioon soolestikus ja maksas on minimaalne.

Olmesartaani terminaalne poolväärtusaeg korduval kasutamisel on 10–15 tundi. Stabiilsed väärtused saavutatakse pärast esimest paari annust, 2-nädalase kasutamise järel akumuleerumist ei täheldata. Renaalne kliirens on ligikaudu 0,5–0,7 l/tunnis ja ei sõltu annuse suurusest.

Annustamine ja manustamine

Algannus on 10 mg, mida võetakse üks kord päevas. Inimestel, kellel pärast selle annuse võtmist vererõhk piisavalt ei lange, on lubatud seda suurendada optimaalse annuseni - ühekordne annus 20 mg päevas. Kui on vaja täiendavat vererõhu langust, võib annust suurendada 40 mg-ni päevas (see on maksimaalne lubatud annus päevas) või täiendada ravi hüdroklorotiasiidiga.

Ravim näitab oma maksimaalset hüpotensiivset toimet 8 nädalat pärast ravi algust, kuid vererõhu väärtuste märgatav langus on täheldatud juba 2 nädala pärast ravi. Seda asjaolu tuleb iga patsiendi annustamisskeemi kohandamisel arvesse võtta.

Ravirežiimi järgimiseks tuleb ravimit võtta iga päev ligikaudu samal ajal. Annustamine ei sõltu toidu tarbimisest, seega võib tableti võtta näiteks hommikusöögi ajal.

Neerufunktsiooni häire korral.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega inimesed (kreatiniini kliirens 20–60 ml/min) ei tohi võtta rohkem kui 20 mg üks kord päevas, kuna teave suuremate annuste kasutamise kohta selles patsientide kategoorias on piiratud.

Raskekujulise häirega inimestele (kreatiniini kliirens <20 ml/min) ei tohiks Olimestrat välja kirjutada, kuna selle ravimi kasutamise kohta selle patsientide kategooria jaoks on liiga vähe teavet.

Maksa talitlushäirete korral.

Kerge raskusastmega inimestel ei ole vaja annust muuta. Mõõduka raskusastmega häire korral on vajalik esialgu võtta ühekordne annus 10 mg ravimit päevas ja maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Lisaks on vaja hoolikalt jälgida vererõhku ja neerufunktsiooni maksafunktsiooni häiretega inimestel, kes võtavad ka diureetikume või muid antihüpertensiivseid ravimeid.

Puudub kogemus ravimi kasutamise kohta raske maksafunktsiooni häirega inimestel, mistõttu ei ole soovitatav seda sellesse kategooriasse kuuluvatele inimestele välja kirjutada.

[ 3 ]

Kasutamine Olimestra raseduse ajal

Olimestrat ei tohi määrata rasedatele ega rasedust planeerivatele naistele. Kui selle ravimi kasutamise ajal diagnoositakse rasedus, tuleb see koheselt lõpetada ja seejärel asendada teise ravimiga, mida on lubatud rasedatele võtta.

Lapsi, kelle emad on sellesse ravimikategooriasse kuuluvaid ravimeid tarvitanud, tuleks hoolikalt uurida vererõhu languse suhtes. Soovitatav on teha loote kolju ultraheli ja neerufunktsiooni.

Kuna ravimi kasutamise kohta imetavatel naistel andmed puuduvad, ei tohiks seda imetamise ajal välja kirjutada. Soovitatav on kasutada alternatiivseid ravimeid, mille ohutus imetavatele emadele on kindlaks tehtud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse esinemine ravimi toimeaine või teiste ravimi elementide suhtes;
• obstruktsioon sapipõie piirkonnas;
• lastele ülesanne.

Kõrvalmõjud Olimestra

Ravimi kasutamine võib aeg-ajalt põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• süsteemse verevoolu ja lümfi kahjustus: trombotsütopeenia teke;
• seede- ja ainevahetushäired: hüperkaleemia teke;
• närvisüsteemi ilmingud: peavalude või pearingluse esinemine;
• hingamisfunktsiooni häire: köha ilmnemine;
• seedetrakti sümptomid: iivelduse, kõhuvalu või oksendamise ilmnemine;
• nahaaluse kihi ja naha pinna kahjustus: lööve või sügelus, samuti allergia tunnused - urtikaaria, näo turse, allergiline dermatiit ja Quincke ödeem;
• luu- ja lihasfunktsiooni häired: müalgia teke või lihaskrampide ilmnemine;
• kuseteede ja neerude talitlushäired: neerufunktsiooni häire ja neerupuudulikkus ägedas staadiumis;
• süsteemsed häired: väsimuse, letargia, ebamugavustunde ilmnemine, letargia või asteenia teke;
• Laboratoorsete testide tulemused: vere uurea ja kreatiniini taseme tõus, samuti maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Üleannustamine

Ravimimürgistuse kohta on teavet piiratud hulgal. Enamasti põhjustab üledoos vererõhu tugevat langust. Sellisel juhul tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida, rakendades toetavat ja sümptomaatilist ravi.

Ravimi eritumise kohta dialüüsi teel andmed puuduvad.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste ravimite mõju ravimile.

Kaaliumisäästvad diureetikumid ja kaaliumilisandid.

Võttes arvesse kogemust teiste RAS-i mõjutavate ravimite kasutamisega, on kaaliumilisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate ja teiste seerumi kaaliumisisaldust suurendavate ravimitega (sh hepariin) kombineerimisel võimalik kaaliumitaseme tõus vereseerumis. Sel põhjusel on nende ravimite kombineerimine keelatud.

Teised antihüpertensiivsed ravimid.

Olimestra antihüpertensiivne toime võib tugevneda samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

MSPVA-d.

MSPVA-d (sh aspiriin annuses >3 g/päevas ja ka COX-2 inhibiitorid) koos angiotensiin 2 antagonistidega võivad avaldada sünergistlikku toimet (glomerulaarfiltratsiooni nõrgenemise tõttu). Angiotensiin 2 antagonistide ja MSPVA-de kombinatsioonil on ägeda neerupuudulikkuse oht. Ravi algstaadiumis on vaja pidevalt jälgida neerufunktsiooni ja lisaks sellele pidevalt jälgida, et patsiendi organism saaks vajaliku koguse vedelikku.

Lisaks võib MSPVA-dega kombineeritud kasutamine vähendada angiotensiin 2 antagonistide hüpotensiivset toimet, mis viib efektiivsuse osalise kadumiseni.

Muud vahendid.

Antatsiididega (alumiinium/magneesiumhüdroksiid) koos kasutamisel väheneb aine olmesartaani biosaadavus mõõdukalt.

Ravimi mõju teistele ravimitele.

Liitiumained.

Ravimi ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on täheldatud seerumi liitiumitaseme pöörduvat tõusu ja suurenenud toksilisust. Sel põhjusel on Olimestra kombineerimine liitiumiga keelatud. Kui selline kombinatsioon on vajalik, tuleb ravi ajal plasma liitiumitaset väga hoolikalt jälgida.

[ 4 ]

Ladustamistingimused

Olimestrat hoitakse ravimite standardtingimustes, väikelastele kättesaamatus kohas.

Erijuhised

Arvustused

Olimestrat peetakse ravimiks, millel on suurepärane hüpotensiivne toime - enamik arvustusi märgib ravimi kõrget efektiivsust.

Kuid samal ajal kurdavad paljud patsiendid sageli kõrvaltoimete tekke üle - valu rinnus või pidev nõrkustunne. Seetõttu, kui sellised sümptomid tekivad, peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

[ 5 ], [ 6 ]

Säilitusaeg

Olimestra't võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.