Olmesar

Olmesar on ravim, mis blokeerib angiotensiin II elementi.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Olmesara

Seda kasutatakse olulise kõrge vererõhu korral.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tablettidena, 7 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 1 või 4 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Medoksomiilolmesartaan on angiotensiin 2 juhtmete (vorm AT1) tugev selektiivne antagonist. See aeglustab angiotensiin 2 toimet, mis tekib AT1 juhtmete osalusel, olenemata angiotensiin 2 seondumisradadest ja allikast.

Ülaltoodud juhtide selektiivne antagonism suurendab plasma reniini väärtusi, samuti angiotensiin 1 ja 2. Samal ajal vähendavad nad veidi plasma aldosterooni taset. Kõrgenenud vererõhu korral soodustab ravim rõhu pikaajalist langust (mõju sõltub portsjoni suurusest).

Puuduvad andmed vererõhu tugeva languse kohta esimese annuse võtmisel, samuti tahhüfülaksia tekke kohta ravimi pikaajalise kasutamise või võõrutussündroomi tõttu pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Olmesari ühe annuse võtmine päevas viib vererõhu järkjärgulise ja efektiivse languseni. See toime kestab 24 tundi.

Farmakokineetika

Olmesar on eelravim. Toimeaine muundub kiiresti meditsiiniliselt aktiivseks laguproduktiks olmesartaaniks. See toimub ravimi imendumise ajal seedetraktist – esteraaside mõjul, mis paiknevad portaalveres ja soole limaskestas. Plasmas ega eritumisproduktides ei leidu medoksomaali kategooria lagunemata aktiivset komponenti ega muutumatul kujul kõrvalahelat.

Aine keskmine absoluutne biosaadavus tableti võtmisel on 25,6%. Samal ajal täheldatakse toimeaine keskmist maksimaalset taset plasmas 2 tundi pärast manustamist. Ravimi plasmaväärtused suurenevad lineaarselt koos ravimi ühekordse suukaudse annuse suurenemisega 80 mg-ni. Toitumisalane tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust peaaegu üldse.

Ravimi süntees plasmavalkudega ulatub 99,7%-ni, kuigi tuleb arvestada, et koos teiste ravimitega, millel on kõrge valkudega seondumise määr, on sellel väike potentsiaal valgusünteesi taseme märgatavaks nihkeks terapeutilise protsessi jaoks. Seda asjaolu kinnitab Olmesari oluliste koostoimete puudumine varfariini või medoksomiiliga.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi annuse suurust ja ravi kestust määrab ainult raviarst, iga patsiendi jaoks eraldi.

Tablette on vaja võtta samal ajal, olenemata toidu tarbimisest - hommikusöök sobib võtmiseks.

Olmesari soovitatav algannus on 10 mg üks kord päevas. Kui soovitud efekti ei saavutata, võib annust suurendada optimaalse ööpäevase annuseni, mis on 20 mg.

Kui on vaja vererõhu väärtusi veelgi vähendada, on lubatud annust suurendada maksimaalse päevase piirini (see on võrdne 40 mg-ga) või kasutada kombinatsioonis hüdroklorotiasiidiga.

Maksimaalne hüpotensiivne toime ilmneb 2 kuu möödudes ravikuuri algusest, kuigi vererõhu märgatav langus on täheldatud juba 2 nädala pärast.

Neerufunktsiooni häire korral.

Mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 20–60 ml/min) patsiendid peaksid võtma ravimit annuses 20 mg üks kord päevas.

Raske neerukahjustusega inimestel (kreatiniini kliirens <20 ml/min) on selle ravimi võtmine keelatud.

Maksa talitlushäirete korral.

Mõõduka maksafunktsiooni häirega inimestel on algannus 10 mg üks kord päevas ja maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

[ 7 ]

Kasutamine Olmesara raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine rasedatele või imetavatele emadele on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide talumatus;
• sapiteede süsteemi mõjutav obstruktsioon;
• vanusekategooria alla 18 aasta.

Kõrvalmõjud Olmesara

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonid: aeg-ajalt esineb ortostaatiline hüpotensioon või vererõhu langus. Stenokardiat täheldatakse juhuslikult.
• vereloomesüsteemi kahjustus: aeg-ajalt esineb trombotsütopeeniat;
• närvisüsteemi talitlushäired: aeg-ajalt täheldatakse peavalu või pearinglust;
• hingamissüsteemi probleemid: sageli esineb farüngiit, bronhiit või nohu. Köha esineb aeg-ajalt;
• Seedetrakti häired: sageli esineb gastroenteriiti, kõhulahtisust või düspeptilisi sümptomeid. Oksendamine, kõhuvalu või iiveldus esinevad juhuslikult;
• nahaaluse kihi või nahapinna kahjustused: aeg-ajalt esinevad lööbed, sügelus, allergiline dermatiit, näo turse, Quincke ödeem või urtikaaria;
• lihasluukonna vaevused: sageli esineb seljavalu, artriiti või skeletivalu. Aeg-ajalt võib esineda lihasvalu või lihaskrampe;
• kuseteede sümptomeid: sageli esineb kuseteede infektsioone või hematuuriat. Aeg-ajalt esineb äge neerupuudulikkus;
• süsteemsed kahjustused: sageli esineb valu rinnus, gripilaadseid sümptomeid ja perifeerset turset. Aeg-ajalt tekib üldine halb enesetunne, samuti unisus või väsimus;
• Laboratoorsete testide tulemused: sageli esineb hüpertriglütserideemia või hüperurikeemia ning kreatiinfosfokinaasi (KFK) tase tõuseb. Aeg-ajalt täheldatakse hüperkaleemiat. Aeg-ajalt suurenevad maksaensüümide tase, samuti vere uurea ja kreatiniini väärtused.

[ 5 ], [ 6 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistuse tõenäosus on üsna väike. Kõige tõenäolisem tüsistus on vererõhu liigne langus.

Raviprotseduurid on toetavad ja sümptomaatilised – vajalik on vererõhu tõstmine vajalike väärtusteni. Ravimi eritumise kohta dialüüsi teel andmed puuduvad.

[ 8 ], [ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib Olmesari toimet tugevdada.

Ravimi ja MSPVA-de kombineerimise tulemusena võib selle hüpotensiivne toime väheneda ja tekkida ägeda neerupuudulikkuse oht.

Antatsiidide (alumiinium- või magneesiumhüdroksiidi) samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi biosaadavus.

Ravimi farmakokineetilised parameetrid ei muutu digoksiini või varfariiniga kombineerimisel.

Ravimi kombineerimine liitiumravimitega on keelatud, kuna sel juhul tugevnevad viimaste toksilised omadused.

Hüperkaleemia tekke suure riski tõttu ei tohiks Olmesari samaaegselt kasutada kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate ravimite ega teiste ravimitega, mis võivad suurendada seerumi kaaliumisisaldust (sellised ravimid hõlmavad hepariini).

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Olmesari tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Olmesari võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.