Ursolysin

Üldine ravim Ursolizin on sageli ette nähtud sapiteede haiguste - maksa ja sapijuhade patoloogiate - korral.

Näidustused Ursolysin

Ursolizini võib määrata järgmistel terapeutilistel eesmärkidel:

• radioloogiliselt negatiivsete kolesterooli päritolu sapikivide pehmendamiseks, mille suurus ei ületa 1,5 cm (toimiva sapipõie korral);
• mao põletikuliste protsesside raviks, mis on seotud sapi tagasivooluga sinna;
• primaarse biliaarse tsirroosi sümptomite kõrvaldamiseks, kui tsirroos on kompenseeritud staadiumis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ursolizini toodetakse kapslite kujul sisemiseks kasutamiseks: blisterpakendid sisaldavad 10 kapslit ja pappkarp sisaldab kahte blisterpakendit.

Ursolizin on saadaval kahes annustamisvõimaluses:

• Ursolizin 150 mg, mis sisaldab 150 mg toimeainet ursodeoksükoliinhapet;
• Ursolizin 300 mg, mis sisaldab 300 mg toimeainet ursodeoksükoliinhapet.

Kapslid on tihedad, valged, sees on valge pulbriline aine.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Ursolizini toimeaine on sapphape, mis tavaliselt esineb inimese sapi sekretsioonides väikeste koguste koliin- või kenodesoksükoliinhappe kujul.

Ursolizini kapslite sisemisel manustamisel vähendab ravim kolesterooli sisaldust sapis, takistab selle imendumist sooleseinte poolt ja vähendab kolesterooli vabanemist sapi keskkonda.

Üldiselt on aktsepteeritud, et sapikivid lahustuvad kolesterooli hajutatud lagunemise ja vedelkristalliliste struktuuride moodustumise tagajärjel.

Arvatavasti on ursolizini toime maksa- ja kolestaaspatoloogiate korral seotud lipofiilsete toksiliste sapphapete suhtelise asendamisega kaitsva hüdrofiilse mittetoksilise happega. Lisaks paraneb maksarakkude tootmisvõime ja normaliseeruvad immunoregulatoorsed protsessid.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Pärast sisemist kasutamist imendub ursolizin soolestikus hästi passiivse ja aktiivse transpordi tõttu. Pärast imendumisprotsesse konjugeeritakse toimeaine ursolizin maksas glütsiini ja tauriini osalusel, mille järel see väljub organismist sapi osana.

Primaarne maksa läbimise kliirens võib ulatuda kuni 60%-ni.

Soolemikroorganismide mõjul täheldatakse toimeaine ursolitsini mittetäielikku lagunemist, mille käigus moodustuvad 7-ketolitohoolhape ja litohoolhape. Viimast peetakse maksale toksiliseks ja see põhjustab närilistel muutusi maksa parenhüümis. Inimestel imendub aga suhteliselt väike kogus hapet, mis sulfaaditakse maksas ja deaktiveeritakse ning seejärel väljub organismist sapi ja väljaheitega.

Toimeaine ursolizini bioloogiline poolväärtusaeg võib olla 3,5 kuni 5,8 päeva.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Ursolizini määrab ainult arst. Kuni 47 kg kaaluvatele patsientidele või neile, kellel on raskusi kapseldatud ravimite neelamisega, võib arst välja kirjutada teisi sarnaseid ravimeid suspensiooni kujul.

• Kolesterooli päritoluga sapikivide esinemise korral on ette nähtud 10 mg ursolizini patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Kapslid neelatakse tervelt alla, iga päev öösel, regulaarselt. Ravi kestus on tavaliselt kuus kuud kuni aasta. Kui pärast 12-kuulist ravi ei ole positiivset tulemust, lõpetatakse ursolizini kasutamine. Ravi kvaliteeti tuleb kontrollida iga kuue kuu tagant ultraheli ja radiograafia abil. Samal ajal hinnatakse kivide kaltsifikatsiooni tõenäosust. Kui avastatakse kaltsifikatsiooni tunnuseid, lõpetatakse ravi.
• Sapi tagasivooluga mao põletiku korral määratakse kaks nädalat öösel 1 kapsel Ursolizini. Ravirežiimi saab arsti äranägemisel muuta.
• Primaarse biliaarse tsirroosi korral peaks Ursolizini päevane annus olema 12-16 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Ravi esimese kolme kuu jooksul võetakse Ursolizini kolm korda päevas. Pärast patsiendi seisundi paranemist lülituvad nad tavapärasele annusele - üks kord päevas öösel.

Kapslid neelatakse tervelt koos veega alla. Soovitatav on neid võtta iga päev samal ajal.

Primaarse biliaarse tsirroosi korral võivad kliinilised sümptomid, näiteks sügelus, esialgu süveneda. Sellisel juhul jätkatakse ravi, piirates Ursolizini tarbimist ühe korrani päevas. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist suurendatakse ravimi kogust järk-järgult (üks kapsel lisatakse nädalas, kuni saavutatakse vajalik annus).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kasutamine Ursolysin raseduse ajal

Praegu ei ole Ursolizini kasutamise kohta rasedatel patsientidel piisavalt teavet. Seetõttu on soovitatav selle ravimi kasutamist raseduse ajal vältida.

Kõigil fertiilses eas patsientidel on soovitatav enne ravi alustamist alustada rasestumisvastaste vahendite võtmist, et vältida raseduse korral negatiivseid tagajärgi. Rasestumisvastased vahendid peaksid olema mittehormonaalsed või minimaalse östrogeenisisaldusega.

Vajaliku teabe puudumise tõttu ei ole Ursolizini võtmine rinnaga toitmise ajal soovitatav.

Vastunäidustused

Ursolizini ei ole ette nähtud:

• kui teil on kalduvus ravimi koostisosade suhtes allergilisele reaktsioonile;
• sapiteede põletikulise protsessi ägenemise korral;
• sapijuhade obstruktsiooni korral.

Ursolizini ei tohiks valida, kui teil on sapipõies kaltsifikatsioone, kui teil on häiritud sapipõie kontraktiilne funktsioon või kui teil on sagedased maksakoolikud.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Ursolysin

Ursolizini-ravi võib kaasneda teatud kõrvaltoimetega:

• kõhulahtisus, poolvedel väljaheide;
• valu kõhus või maksa piirkonnas;
• kaltsifikatsioonide teke;
• maksa biliaarse tsirroosi üleminek mööduvale dekompensatsiooni staadiumile;
• allergilised reaktsioonid nõgestõve kujul.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Irratsionaalselt suurte ursolisiini koguste võtmisel võib tekkida kõhulahtisus. Muud üleannustamise tunnused on ebatõenäolised, sest ursolisiini suurenenud tarbimise korral soolestikus väheneb selle imendumine ja ravimi liig eritub väljaheitega.

Kõhulahtisuse korral vaadatakse Ursolizini annus üle ja kohandatakse seda. Kui kõhulahtisus püsib, lõpetatakse Ursolizini kasutamine.

Üleannustamise korral erimeetmeid ei rakendata. Soovitatav on jälgida vee-elektrolüütide tasakaalu.

[ 22 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ursolizini ei tohi võtta koos selliste ravimitega nagu kolestüramiin, kolestipool või alumiiniumsooli sisaldavad antatsiidid. Kui nende ravimite kombinatsiooni ei ole võimalik vältida, tuleb nende manustamise vahel hoida 120-minutiline intervall.

Ursolizin suudab kiirendada tsüklosporiini imendumist, mis nõuab selle taseme täiendavat jälgimist vereringes, võimaliku annuse kohandamisega.

Mõnedel patsientidel võib Ursolizin kahjustada tsiprofloksatsiini imendumist.

Östrogeeni sisaldavad ravimid, samuti ravimid, mis vähendavad kolesterooli taset vereringes (nt klofibraat), võivad suurendada sapikivide tekke tõenäosust ja minimeerida Ursolizini toimet (kui ravimit kasutatakse nende kivide lahustamiseks).

[ 23 ], [ 24 ]

Ladustamistingimused

Ursolizini saab hoida toatemperatuuril – kuni +25°C. On vaja tagada, et lastel ei oleks juurdepääsu ravimite säilitamise kohtadele.

[ 25 ]

Säilitusaeg

Ursolizin sobib kasutamiseks kolm aastat alates valmistamiskuupäevast.