Parlodel

Parlodel on dopamiini agonist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Parlodel

Seda kasutatakse menstruaaltsükli häirete ja viljatuse raviks naistel: patoloogiad ja seisundid, mis sõltuvad prolaktiini tasemest ja millega kaasneb (või mitte) hüperprolaktineemia (nende hulka kuuluvad amenorröa, luteaalpuudulikkus, oligomenorröa ja sekundaarne hüperprolaktineemia, mis tekib psühhoaktiivsete ja antihüpertensiivsete ravimitega ravi ajal).

Seda kasutatakse ka PMS-i korral, mille ajal esineb piimanäärmete valu ja turset, suurenenud gaaside teket ja meeleolu ebastabiilsust. Seda saab kasutada ka naiste viljatuse korral, mis ei sõltu prolaktiini tasemest: anovulatoorsed tsüklid (koos antiöstrogeenidega) või Stein-Leventhali sündroom.

Ravimit võib meestele määrata hüpogonadismi korral, mis on seotud prolaktiini taseme langusega (impotentsus, libiido langus või oligospermia). Seda saab kasutada ka prolaktinoomi tekke korral: konservatiivse ravina prolaktiini eritavate hüpofüüsi mikro- ja makroadenoomide korral. Bromokriptiini saab kasutada ka enne kirurgilisi protseduure, et vähendada kasvajate suurust ja hõlbustada nende lüüsiprotsesse.

Parlodeli kasutatakse ka prolaktiini taseme tõusu korral postoperatiivsel perioodil. Akromegaaliaga inimestele määratakse ravim kombineeritud ravi täiendava elemendina koos kiiritusravi ja kirurgiaga (seda võib mõnikord kasutada nende meetodite alternatiivina).

Ravimit võetakse imetamisprotsesside pärssimiseks seoses meditsiiniliste näidustustega (kui naisel tekib pärast sünnitust mastiit ja lisaks sellele imetamise vältimiseks pärast abordiprotseduuri ja piimanäärmete turse korral pärast sünnitust). Ravimit on ette nähtud FCM-i, piimanäärmete sõlmeliste ja tsüstiliste muutuste (nende healoomuline vorm) ja mastodüünia korral.

Väriseva paralüüsiga inimestele võib ravimit välja kirjutada idiopaatilise patoloogia kõikides etappides; monoteraapiana või kombinatsioonis teiste parkinsonismivastaste ravimitega kasutatakse seda postentsefalitilise parkinsonismi korral.

[ 5 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 30 tükki karbis.

[ 6 ]

Farmakodünaamika

Ravim pärsib füsioloogilist laktatsiooni, aeglustab prolaktiini tootmist ja pärsib GH elemendi hüpersekretsiooni. Lisaks aitab see stabiliseerida menstruaaltsüklit ja vähendada piimanäärmetes olevate tsüstide arvu, vähendades ka nende suurust (taastades progesterooni ja östrogeenide tasakaalu). Parlodel stimuleerib ka perifeersete ja tsentraalsete D2-dopamiini lõpp-punktide aktiivsust.

Ravimi toimeaine on tungaltera alkaloidi derivaat. Ravimi kõrge kontsentratsioon võimaldab stimuleerivat toimet musta tuuma otstele striatumiga, samuti hüpotalamusele mesolimbilise süsteemiga.

Ravimi põhikomponent on bromokriptiin. Ravim võib pärssida STH ja AKTH hormoonide tootmist. Bromokriptiinil on parkinsonismivastased omadused.

Pärast ravimi ühekordse annuse võtmist täheldatakse 2 tunni pärast prolaktiini väärtuste langust. Aine saavutab maksimaalse ravitoime 8 tunni pärast. STH väärtuste langust täheldatakse 1-2 tunni pärast ja maksimaalne toime registreeritakse 1-2-kuulise ravi järel.

Parkinsoni tõve vastane toime ilmneb 0,5–1,5 tunni pärast ja saavutab maksimaalsed väärtused 2 tundi pärast ühekordse annuse manustamist.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud ravim imendub hästi. Vabatahtlikel, kes võtsid tablette suu kaudu, oli bromokriptiini imendumise poolväärtusaeg 0,2–0,5 tundi ja plasma Cmax väärtused saavutati ligikaudu 1–3 tunni pärast. Plasma bromokriptiini väärtused, mis ületavad 50% Cmax väärtustest, püsivad 3,5 tundi.

Prolaktiini taseme vähendamisele suunatud toime ilmneb 12 tunni möödudes suukaudse manustamise hetkest, saavutades maksimaalse taseme (prolaktiini väärtuste langus enam kui 80%) 5–10 tunni pärast. Aine peaaegu maksimaalsed väärtused püsivad 8–12 tundi.

Ravimi eritumine plasmast muutumatul kujul toimub kahes etapis, kusjuures lõplik poolväärtusaeg on ligikaudu 15 tundi (8-20 tunni jooksul).

Bromokriptiin koos oma ainevahetusproduktidega eritub peaaegu täielikult maksa kaudu ja ainult 6% sellest eritub neerude kaudu. Valkude sünteesi määr on 96%.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu koos toiduga. Päevas on lubatud maksimaalselt 0,1 g ainet.

Naiste viljatuse ja menstruaaltsükli häirete raviks tuleb võtta 1,25 mg bromokriptiini 3 korda päevas. Kui selline päevane annus ei anna tulemusi, on lubatud seda suurendada 5-7,5 mg aineni. Ravi viiakse läbi kuni tsükli stabiliseerumiseni või ovulatsiooniprotsesside taastumiseni. Vajadusel võib retsidiivide vältimiseks läbi viia mitu ravikuuri.

Hüperprolaktineemiaga mehed peavad võtma 1,25 mg ainet 3 korda päevas, suurendades järk-järgult päevast annust 5-10 mg-ni.

PMS-i raviks peaksid naised ravimi võtmist alustama menstruaaltsükli 14. päeval (annusega 1,25 mg päevas). Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 5 mg-ni päevas (päevas +1,25 mg) – kogu perioodi vältel kuni menstruatsiooni alguseni.

Prolaktinoomi raviks on vaja võtta 1,25 mg Parlodeli 2-3 korda päevas. Ravimi ööpäevast annust saab suurendada, kui on vaja stabiliseerida teatud prolaktiini taset.

Akromegaalia ravimi algannus on 1,25 mg, mida võetakse 2-3 korda päevas, ja järgnev raviskeem määratakse negatiivsete sümptomite raskuse ja ravimi terapeutilise efektiivsuse järgi.

Laktatsiooni pärssimiseks on vaja esimesel päeval võtta 1,25 mg ravimit kaks korda päevas ja seejärel 14 päeva jooksul võtta 2,5 mg ainet kaks korda päevas. Ravimit tuleb võtta kohe pärast lapse sündi - laktatsiooni alguse vältimiseks (pärast sünnitava naise seisundi stabiliseerumist). 2-3 päeva pärast ravi lõppu võib täheldada nõrka piimaeritust. Sellistel juhtudel on vaja ravi pikendada 7 päeva võrra, võttes sisse eespool nimetatud ravimi portsjonid.

Sünnitusjärgse rinnanäärme paisumise korral on vaja võtta Parlodeli üks kord annuses 2,5 mg. Korduv kasutamine on lubatud 6-12 tunni möödudes (ei põhjusta laktatsiooniprotsessi soovimatut pärssimist).

Sünnitusjärgse mastiidi korral on ravimite võtmise raviskeem sarnane imetamisprotsessi pärssimiseks kasutatava ravikuuriga. Raviskeemile võib lisada ka antibakteriaalset ainet.

Healoomuliste rinnakasvajate raviks on vaja võtta 1,25 mg ravimit 2-3 korda päevas. Hiljem tuleks ravimi ööpäevast annust suurendada 5-7,5 mg-ni.

Värisemisparalüüsiga inimesed peaksid ravi alustama minimaalsete annustega (1,25 mg), et tagada ravimi normaalne taluvus. Igal nädalal suurendatakse ravimi ööpäevast annust sama 1,25 mg võrra. Ravimi toime ilmneb 1,5-2 kuu möödudes ravist. Kui selle aja möödudes efekti ei ole, tuleb annust veelgi suurendada. Kui ravimi annuse suurenemise tõttu tekivad negatiivsed sümptomid, tuleb võetava aine kogust 7 päeva jooksul vähendada. Kui patsiendi seisund stabiliseerub, saab optimaalse annuse uuesti valida.

Levodopa poolt põhjustatud liikumishäiretega inimesed peaksid enne Parlodel-ravi alustamist selle aine annust vähendama. Mõnel juhul võib levodopa-ravi täielikult lõpetada.

[ 8 ]

Kasutamine Parlodel raseduse ajal

Parlodeli määratakse rasedatele naistele äärmise ettevaatusega.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• endogeensed psühhoosid;
• Huntingtoni tõbi;
• Minori haigus;
• ülitundlikkus bromokriptiini suhtes;
• suurenenud vererõhk sünnitusjärgsel perioodil;
• vererõhu väärtuste langus;
• seedetrakti haavandid;
• gestoos;
• haigused, mis mõjutavad südame-veresoonkonna süsteemi tööd.

Ettevaatus on vajalik koos antihüpertensiivsete ravimitega, samuti dementsuse sümptomitega Parkinsoni tõvega inimestel.

Kuna toimeaine eritub rinnapiima, on ravimi kasutamine imetamise ajal piiratud.

Kõrvalmõjud Parlodel

Harva põhjustab bromokriptiini kasutamine pearinglust, iiveldust, ortostaatilist kollapsit või oksendamist.

Samuti võivad esineda peavalud, psühhoos, nägemishäired, psühhomotoorne agitatsioon ja tugev unisus. Lisaks võivad tekkida insult, ninakinnisus, hallutsinatsioonid, suukuivus (kaaries, parodontaalne haigus, orokandioos, samuti ebamugavustunne), müokardiinfarkt, säärelihaste krambid, lööbed epidermis ja allergia tunnused.

Pikaajaline ravi viib Raynaud' tõve tekkeni.

Parkinsoni tõve ravi suurte ravimiannustega võib põhjustada minestamist, seedetrakti verejooksu (mis avaldub verise oksendamise ja musta väljaheite kujul), peptilisi haavandeid ja segasust. Lisaks põhjustab selline kasutamine tserebrospinaalvedeliku vabanemist ninast ja Ormondi tõbe (seljavalu, sagenenud urineerimine, isutus, üldine nõrkus, iiveldus, valu kõhus ja oksendamine).

[ 7 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse vererõhu langust ja peavalude teket.

Nende häirete kõrvaldamiseks kasutatakse ainet metoplopramiidi, mida manustatakse parenteraalselt.

Koostoimed teiste ravimitega

Parlodel võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite terapeutilist efektiivsust.

Erütromütsiini samaaegne manustamine koos klaritromütsiini ja troleandomütsiiniga võib suurendada ravimi maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) ja biosaadavust. Butürofeenide kasutamisel on täheldatud vastupidist efekti.

Selegin koos furasolidooniga, prokarbasiiniga, MAO inhibiitoritega, haloperidooliga loksapiiniga ja lisaks reserpiin, tungaltera alkaloidid, fenotiasiidid, metoklopramiid ja tioksantiinid koos metüüldopaga suurendavad negatiivsete sümptomite tõenäosust ravimi toimeaine plasmakontsentratsiooni suurenemise tõttu.

Ravim võimendab levodopa ja antihüpertensiivsete ravimite terapeutilisi omadusi.

Disulfiraamilaadsed sümptomid tekivad ravimi kombineerimisel etüülalkoholiga (tahhükardia, oksendamine, refleksköha, epidermise hüpereemia, iiveldus, valu rinnaku piirkonnas, nägemishäired, krambid ja pulseerivad peavalud).

Kui patsient peab ritonaviiri võtma, vähendatakse ööpäevaannust poole võrra.

[ 9 ]

Ladustamistingimused

Parlodeli tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 10 ], [ 11 ]

Säilitusaeg

Parlodel on heaks kiidetud kasutamiseks 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Ronalin ja Bromokriptiin.

Arvustused

Parlodeli peetakse väga efektiivseks ravimiks, kui seda võetakse vastavalt arsti juhistele, mida patsiendid oma arvustustes ütlevad.