R-Butin

R-butiin on antibakteriaalne aine, millel on tugev bakteritsiidne toime. See kuulub kaasaegsete poolsünteetiliste laia toimespektriga antibiootikumide rühma ja seda iseloomustab kõrge aktiivsus võitluses organismile kahjulike mükobakterite vastu. Meditsiinis kasutatakse ravimit mitmesuguste infektsioonide, eriti tuberkuloosi raviks ja ennetamiseks.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused R-Butin

R-butiini kasutatakse kompleksravi osana tõhusa tuberkuloosivastase ravimina. Ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus on "Rifabutiin".

R-Butini näidustused: kroonilise kopsutuberkuloosi ravi, mille põhjustavad rifampitsiiniresistentsed Mycobacterium tuberculosis tüved. Antibiootikum on aktiivne Mycobacterium tuberculosis ja Mycobacterium xenopi bakterite, M. tuberculosis, M. xenopi ja M. avium intracellulare kompleksi (MAIC) mikrobakterite põhjustatud infektsioonide vastu ning seda saab kasutada raske immuunpuudulikkusega patsientidel (HIV-nakkusega ja AIDS-i patsiendid) nii raviks kui ka ennetamiseks.

R-Butiniga ravi eesmärk on ennetada tuberkuloosi taastekke tõenäosust ja vähendada teiste nakatumise tõenäosust. Ravim aitab vältida ravimiresistentsuse teket patsientidel ja hoiab ära ka patsiendi surma. Ravimi efektiivsuse laboratoorne kriteerium on M. tuberculosis'e vabanemise vähendamine ja peatamine.

Ravimi võtmise tulemusena väheneb patsientidel sümptomite raskusaste, ägenemiste sagedus ja suureneb kehakaal.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

R-butiin on poolsünteetiline antibiootikum, mis on efektiivne erinevat tüüpi mükobakterite, sealhulgas Mycobacterium tuberculosis'e vastu.

Ravim on saadaval 150 mg kapslites, mis on täidetud punakasvioletse pulbriga, mis ei lahustu vees, lahustub halvasti etanoolis ja lahustub metanoolis ja kloroformis.

Praegu on saadaval palju ravimeid kapslites, näiteks R-Butin. Kapsli ravimvormil on mitmeid eeliseid: see tagab ravimite doseerimise suure täpsuse, kapslite sisu imendub maos kergemini ja kiiremini. Kapsli kest kaitseb mao limaskesta ja aitab vältida antibiootikumi inaktiveerimist maomahla ensüümide poolt. Lisaks on kapslites olev ravim kaitstud kahjulike tegurite (valgus, niiskus, õhk, mehaanilised mõjud) eest. Kapslite valmistamisel kasutatakse vähem abiaineid kui tablettide kujul olevate ravimite tootmisel. Kapslite korrigeeriv omadus seisneb antibiootikumide ebameeldiva maitse ja lõhna kõrvaldamises. Kõrge esteetika saavutatakse kapsli kestade saamiseks erinevate värvainete kasutamisega.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

R-butiin (rifabutiin) on poolsünteetiline laia toimespektriga antibiootikum ja seda kasutatakse koos teiste ravimitega, millel on aktiivne mõju paljudele infektsioonidele, sealhulgas tuberkuloosi ravis ja ennetamisel.

Farmakodünaamika R-butiin: ravimil on aktiivne toime nii rakuväliselt kui ka rakusiseselt paiknevatele mikroorganismidele. Sellel on väljendunud bakteritsiidne toime ja see pärsib selektiivselt mikroskoopiliste bakterite Mycobacterium spp. DNA-sõltuvat RNA polümeraasi, samuti atüüpiliste mükobakterite (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium) DNA-sõltuvat RNA polümeraasi. Lisaks on R-butiin aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu. Selle ravimi monoteraapia viib resistentsuse kiire tekkeni.

Ravimi efektiivsuse hindamiseks puuduvad selged kliinilised kriteeriumid. Siiski on kliiniliselt tõestatud, et antibakteriaalne aine vähendab sümptomite raskust, soodustab patsiendi kehakaalu tõusu ja vähendab ägenemiste sagedust. Antibiootikumi võtmise peamine eesmärk on peatada M. tuberculosis'e vabanemine, ennetada võimalikke ägenemisi, teiste nakatumist ja surma patsientide ravis.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

R-butiin imendub seedetraktist kiiresti verre kohe pärast suukaudset manustamist. Ravimi toimeaine maksimaalne tase saavutatakse umbes 2-4 tundi pärast antibiootikumi võtmist. Ravimil on pärssiv toime patogeensete bakterite sünteesile, pärssides nende DNA-sõltuvat RNA polümeraasi. Võib-olla on just rifabutiini kõrge rakusisene kontsentratsioon see, mis mängib võtmerolli ravimi aktiivsuse tagamisel selliste rakusiseste patogeensete mikroorganismide nagu mükobakterite suhtes.

R-butiini farmakokineetika on lineaarne. Rifabutiinil on omadus tungida kiiresti rakkudesse ja jaotuda paljude siseorganite kudedes, välja arvatud aju. Selle kõrgeim kontsentratsioon tekib kopsukoes. Kliiniliselt on tõestatud, et kontsentratsioon kopsudes 24 tundi pärast antibiootikumi võtmist on 5-10 korda suurem kui selle kontsentratsioon vereplasmas. Samal ajal on täheldatud ravimi halba tungimist läbi BBB - hematoentsefaalbarjääri. Rifabutiini biosaadavus on 20% ja seondumisindeks plasmavalkudega on 85%. Ravim biotransformeerub täielikult maksakoes, moodustades inaktiivseid metaboliite. 53% R-butinist metaboliitide kujul eritub neerude kaudu, 30% - sapiga, 5% - sapiga algsel kujul ja sama kogus - uriiniga. Antibiootikumi poolväärtusaeg organismis on ligikaudu 35-40 tundi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annustamine ja manustamine

R-Butini määratakse patsiendile tavaliselt üks kord päevas. Kapsel võetakse suu kaudu enne või pärast sööki. Antibiootikumi võtmise kestus sõltub raviskeemist.

Manustamisviis ja annus: täiskasvanutele määratakse tavaliselt 150–600 mg R-butiini päevas. Üldiselt sõltub rifabutiini võtmine aga konkreetsest olukorrast:

• Korduvalt diagnoositud kopsutuberkuloosi ravi korral tuleb võtta 150–300 mg rifabutiini päevas (ravi kestus on 6 kuud).
• Kroonilise multiresistentse kopsutuberkuloosiga patsientide raviks on ette nähtud 300–450 mg ravimit päevas (ravi kestab 6–9 kuud).
• Mittetuberkuloosse sekundaarse mükobakteriaalse infektsiooni korral - 450 kuni 600 mg ravimit päevas (ravi kestus - kuni 6 kuud).
• MAC-infektsioonide ennetamiseks raske immuunpuudulikkusega ja AIDS-iga patsientidel - 300 mg ravimit R-Butin päevas.
• Tõsiste neerufunktsiooni häirete ja häirete korral (kreatiinkinaasi indeks alla 30 ml/min) on vaja R-butiini annust vähendada 50%.
• Koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega (etambutool või isoniatsiid jne) - 450-600 mg ravimit päevas.

Eakatele patsientidele määratakse R-Butini tavaline annustamisskeem: suu kaudu - üks kord päevas, olenemata toidust.

Kogu R-Butini raviperioodi jooksul on soovitatav perioodiliselt jälgida trombotsüütide ja leukotsüütide arvu perifeerses veres, samuti maksaensüümide aktiivsust. R-Butini võtmisel suurtes annustes või kombinatsioonis klaritromütsiiniga on patsiendil suurenenud risk uveiidi (silma veresoonte membraani põletikuline protsess) tekkeks. Sellisel juhul peab patsient konsulteerima silmaarstiga ja ajutiselt lõpetama ravimi võtmise.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kasutamine R-Butin raseduse ajal

R-Butin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud, see on ravimi juhistes selgelt kirjas. Seetõttu ei ole rasedatele soovitatav seda antibiootikumi, nagu paljudele teistele, võtta.

R-butiini kasutamine raseduse ajal on täis negatiivseid tagajärgi nii lapseootel ema kui ka lapse tervisele. Kui rifabutiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on vajalik, tuleb otsustada imetamise kiireloomulise lõpetamise üle. Mis puutub kliinilistesse tulemustesse, siis rangelt kontrollitud uuringuid, mis puudutaksid R-butiini kasutamist raseduse ajal, ei ole läbi viidud.

Praktilises meditsiinis kasutatakse ainult neid antibiootikume, mille toime ei mõjuta loote arengut negatiivselt. Tavaliselt on antibiootikumravi raseduse ajal mõttekas ainult siis, kui terapeutiline toime lapseootel ema nakkushaigusele on suurem kui lootele tekitatav kahju (tõenäoline või potentsiaalne). Rasedad naised peaksid arvestama, et peaaegu kõik antibiootikumid väljastatakse retsepti alusel, seega on haiguse korral arsti külastamine kohustuslik. Ravi meditsiiniline järelevalve võimaldab vältida negatiivseid tagajärgi, mida võib põhjustada ebaõige ravi, eriti antibakteriaalsete ainete iseseisev kontrollimatu tarbimine.

Vastunäidustused

R-butiini kasutatakse meditsiinis bakterite põhjustatud infektsioonide, sealhulgas tuberkuloosi raviks.Vaatamata selle efektiivsusele ja püsivale toimele on ravimil mitmeid vastunäidustusi, mida tuleb enne ravi alustamist arvesse võtta.

R-Butini kasutamise vastunäidustused:

• rasedus
• imetamisperiood (imetamine),
• ülitundlikkus ravimi suhtes,
• alla 18-aastased,
• individuaalne talumatus rifabutiini ja teiste ansamütsiinide suhtes,
• tõsised häired maksa ja neerude töös.

R-Butini võtmisel on vaja rangelt järgida raviarsti poolt kehtestatud raviskeemi. Tuleb arvestada, et ravi ajal võivad nahk, uriin ja sülg muutuda punakasoranžiks.

Kui patsiendi seisund antibiootikumi võtmise ajal halveneb, on vaja konsulteerida arstiga. Samuti tuleb arvestada, et R-Butini ohutust laste vanuserühmades ei ole uuritud. Seetõttu on selle ravimi võtmine lastele vastunäidustatud. See on tingitud Rifabutiini suurenenud maksatoksilisuse võimalusest vanusega seotud muutuste tõttu maksas.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kõrvalmõjud R-Butin

R-butiini tuleb võtta rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele. Kui seisund halveneb või ilmnevad ebasoodsad sümptomid, peaks patsient konsulteerima oma arstiga ravimi edasise kasutamise osas. Vajadusel tuleb ravimi annust vähendada või leida alternatiivseid ravimeetodeid infektsiooni raviks.

R-butiini kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda:

• iiveldus ja oksendamine,
• maitsetundlikkuse muutused (düsgeusia),
• kõhulahtisus ja kõhuvalu,
• kollatõbi
• maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine,
• aneemia (hemoglobiinisisalduse vähenemine punastes verelibledes),
• trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine),
• leukopeenia (leukotsüütide sisalduse vähenemine veres),
• artralgia (liigesevalu),
• müalgia (lihasvalu).

Lisaks võivad R-Butini võtmise kõrvaltoimed olla allergiad (lööve, palavik), harva uveiit (silma veresoonte membraani põletik), bronhospasm (bronhide seinte lihaste järsk kokkutõmbumine) ja anafülaktiline šokk.

Antibiootikumide üledoosi korral võivad kõrvaltoimed süveneda. Sellisel juhul tuleb patsiendil kõht loputada. Samuti on ette nähtud sümptomaatiline ravi ja diureetikumid.

[ 25 ], [ 26 ]

Üleannustamine

R-Butini tuleb kasutada vastavalt meditsiinispetsialisti poolt väljatöötatud raviskeemile, järgides rangelt tema määratud annust. Vastasel juhul on võimalikud järgmised ravimi üledoosi sümptomid: pearinglus, iiveldus, oksendamine, kõrvaltoimete (eriti kõhuvalu, kõhulahtisus, kollatõbi, vere koostise muutused jne) tugevnemine, samuti teadvusetus. R-Butiniga ravi ise on rangelt keelatud.

Ravimi üledoos on väga ohtlik seisund, mis võib põhjustada negatiivseid tagajärgi ja põhjustada pöördumatuid kehareaktsioone. Üledoosi esimeste nähtude ilmnemisel tuleb viivitamatult kutsuda kiirabi. Enne arsti saabumist peab patsient mao loputama, esile kutsudes oksendamist. Selleks võite juua 3 klaasi soolatud vett (2 teelusikatäit soola 200 mg kohta). Pärast mao loputamist peaksite võtma mitu purustatud tabletti aktiivsütt.

R-butiini üleannustamise rasketel juhtudel vajab patsient statsionaarset arstiabi. Ravi viiakse läbi sümptomite arvessevõtmise teel. Sellisel juhul määratakse tavaliselt vastupidise toimega või maksa toetavaid ravimeid.

On väga oluline kindlaks teha, millise ravimiga inimene mürgitati. See aitab välja töötada õige ravitaktika ja ennustada võimalikke kõrvaltoimeid.

Tavaliselt on ravimid, mille eesmärk on Näiteks vererõhku langetava ravimi üledoosi korral määratakse südant stimuleerivaid ravimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

R-butiinil on mõnedele ravimitele erinev mõju ja see võib põhjustada organismis orgaanilisi muutusi. Eelkõige kiirendab see ravimite metabolismi maksas.

R-butiini koostoimed teiste ravimitega:

• zidovudiin - Rifabutiin vähendab selle kontsentratsiooni plasmas;
• klaritromütsiin, flukonasool - suurendavad P-butiini kontsentratsiooni vereplasmas;
• Suukaudsed rasestumisvastased vahendid - rifabutiin vähendab nende efektiivsust.

Ravimi R-Butin kliiniliselt oluliste koostoimete teke selliste ravimitega nagu etambutool, sulfonamiidid, sulfoonamiidid, teofülliin, zaltsitabiin, pürasiinamiid on ebatõenäoline. Lisaks mõjutab rifabutiin tsütokroom P450 IIIA süsteemi kaudu metaboliseeritavate ravimite farmakokineetikat.

Patsient peab rangelt järgima arsti poolt määratud raviskeemi ja võtma R-Butini rangelt kindlaksmääratud annuses. Ravimit võib võtta tühja kõhuga, söögi ajal või pärast sööki. Rifabutiini aktiivsus avaldub uriini, pisarate, naha, sülje ja isegi kontaktläätsede värvumises punakasoranžiks.

Kui te võtate mingeid ravimeid, peate enne Rifabutiiniga ravi alustamist oma arstile teatama, et vältida võimalikke negatiivseid tagajärgi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Ladustamistingimused

R-butiini tuleb säilitada vastavalt tervishoiuministeeriumi B-nimekirja ravimitele kehtestatud eeskirjadele, mis hõlmavad tugevatoimelisi ravimeid, mida tuleb hoida erilise ettevaatusega ja alati eraldi teistest ravimitest.

R-butiini säilitustingimused:

• temperatuuril, mis ei ületa 25 °C;
• kuivas ja valguse eest hästi kaitstud kohas;
• suletud tehasepakendis.

Otsese päikesevalguse mõjul võivad kapslites tekkida keemilised reaktsioonid, mis sageli viivad ravitoime kadumiseni ja ravimi kiire halvenemiseni. Sel põhjusel tuleks R-Butini hoida pimedas kohas, eelistatavalt eraldi riiulil läbipaistmatute ustega kapis.

Lisaks on kapslid võimelised aktiivselt niiskust imama, kergesti märjaks saama ja riknema. Seetõttu tuleks ravimit hoida eemal kõrge õhuniiskusega kohtadest, näiteks vannitoast. Pärast iga kasutamist tuleb kapslitega pudel tihedalt sulgeda, et vältida ravimi reageerimist õhus oleva hapnikuga.

Kõiki ravimeid tuleks hoida eraldi kohas, näiteks kapi ülemisel riiulil, eemal väikelastest ja nägemispuudega eakatest pereliikmetest.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Säilitusaeg

Nagu iga teine ravim, on R-Butinil selgelt piiratud kasutusaeg, mida iga patsient peab arvestama.

Selle ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat, alates pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Oluline on meeles pidada, et mingil juhul ei tohiks võtta aegunud ravimeid, kuna need võivad inimkehale avaldada ettearvamatut mõju. Kõlblikkusaja lõppedes tuleb ravim viivitamatult hävitada.

Kapsleid ei ole soovitatav teise anumasse valada, R-Butini tuleks hoida originaalpakendis ja eelistatavalt koos juhistega, et vajadusel saaksite ravimi kohta käivat teavet selgitada. On hädavajalik järgida kõiki ravimi säilitamistingimusi, mis on ette nähtud juhistes. Erilist tähelepanu tuleks pöörata ettevaatusabinõudele, vastunäidustustele, kõrvaltoimetele ja ravimi koostoimele teiste ravimitega.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]