Saroten

Saroten on antidepressant. See kuulub mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite rühma.

[ 1 ]

Näidustused Saroten

Peamised näidustused kasutamiseks:

• depressiivsed seisundid, eriti need, millega kaasneb ärevus, unehäired ja agitatsioon;
• endogeenne depressiooni tüüp (mono- ja ka bipolaarne), maskeeritud, samuti menopausi ja samal ajal depressiivsete seisundite involutsionaalsed vormid;
• düsfooria, samuti alkoholist põhjustatud depressiivne sündroom;
• reaktiivne depressiooni tüüp;
• depressioonist põhjustatud neuroosid;
• depressiivse sündroomi skisofreenilised vormid (kasutatakse koos neuroleptikumidega);
• valu sündroom kroonilises staadiumis.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Saadaval kapslite või tablettide kujul. Üks pakend sisaldab 100 tabletti.

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline ühend. See on tertsiaarne amiin, mis on tritsükliliste ainete kategooria keskne aine, kuna see on in vivo peaaegu sama aktiivne serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorina presünaptiliste närviretseptorite poolt.

Aine peamine laguprodukt, nortriptüliin, on üsna tugev norepinefriini tagasihaarde inhibiitor, kuid on võimeline blokeerima ka serotoniini tagasihaaret. Amitriptüliinil on tugevad antikolinergilised, rahustavad ja antihistamiinergilised omadused ning lisaks on see võimeline võimendama katehhoolamiinide toimet.

REM-une faasi pärssimine on antidepressantide aktiivse toime märk. Tritsüklilised antidepressandid, samuti selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja MAO-inhibiitorid, pärsivad REM-faasi protsessi ja parandavad ka sügava une (aeglase laine) staadiumi.

Amitriptüliin parandab haigusest tingitud meeleolu.

Amitriptyliini rahustav toime on depressioonide ravis oluline aspekt, mida iseloomustab suurenenud agiteeritus, ärevus, rahutus ja uneprobleemid. Antidepressiivne toime hakkab avalduma 2-4 nädala pärast ravi algusest, samas kui ravimi rahustav toime ei vähene.

Ravimi valuvaigistavad omadused ei ole seotud antidepressantidega, kuna valuvaigistav toime algab palju varem kui meeleolu muutused. Sageli piisab selle efekti saavutamiseks palju väiksemast annusest kui patsiendi meeleolu muutuste tagamiseks.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist on amitriptyliini biosaadavus ligikaudu 60%. Plasmavalkudega seondumise määr on ligikaudu 95%. Toimeaine saavutab oma maksimaalse kontsentratsiooni vereseerumis ligikaudu 4-10 tundi pärast manustamist ja jääb üsna stabiilseks.

Toimeaine metabolism toimub hüdroksüülimise ja demetüleerimise teel. Peamine lagunemissaadus on nortriptüliin.

Amitriptyliini poolväärtusaeg on 16–40 tundi (keskmiselt 25 tundi) ja nortriptyliini poolväärtusaeg on ligikaudu 27 tundi. Terapeutilise elemendi püsikontsentratsioon saabub 1–2 nädala pärast.

Amitriptüliin eritub peamiselt uriiniga ja lisaks väikestes kogustes väljaheitega.

Amitriptüliin ja koos sellega nortriptüliin suudavad läbida platsenta ja väikestes annustes imenduda rinnapiima.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu koos veega. Võite kapsli avada ja graanulid sees koos veega ära juua (neid ei tohi närida).

Depressiivsete seisundite leevendamiseks on vaja ravimit võtta üks kord päevas enne magamaminekut (3-4 tundi). Annus vastab 2/3 ravimi annusest tablettides.

Ravikuuri alguses on täiskasvanutel vaja võtta 1 kapsel (50 mg) õhtul. 1-2 nädala pärast võib ööpäevast annust vajadusel suurendada 2-3 kapslini (100-150 mg) õhtul. Pärast soovitud tulemuse saavutamist võib ööpäevast annust vähendada minimaalse efektiivse annuseni (tavaliselt 1-2 kapslit või 50-100 mg).

Sellisel juhul on vaja jätkata ravi antidepressantidega (näiteks Saroten Retard) umbes 4-6 kuud pärast märgatava positiivse tulemuse saamist. Saroten Retardi säilitusannuseid (neil on retsidiivivastased omadused) on lubatud võtta pikka aega - kuni mitu järgnevat aastat.

Eakatel patsientidel on soovitatav alustada ravi tablettidega - päevane annus on 30 mg (kolm korda päevas, 10 mg). Mõne päeva pärast võite hakata võtma kapsleid. Te peaksite võtma 1-2 tükki päevas (annus 50-100 mg) - õhtuti enne magamaminekut.

Kroonilise valusündroomi korral on täiskasvanute päevane annus 1-2 kapslit (50-100 mg) enne magamaminekut. Ravi algstaadiumis on lubatud võtta Saroteni tablette (25 mg) üks kord õhtul.

[ 5 ]

Kasutamine Saroten raseduse ajal

Ravimit ei ole soovitatav raseduse ajal võtta, välja arvatud juhtudel, kui emale oodatav kasu on suurem kui lootele potentsiaalselt negatiivsete tagajärgede tekkimise oht.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• hiljutine müokardiinfarkti anamnees;
• südamesisese juhtivuse protsessi häire;
• äge joove opiaatide, alkohoolsete jookide või barbituraatidega;
• suletud nurga glaukoom;
• kombinatsioon MAO inhibiitoritega, samuti aja jooksul pärast nende võtmise lõpetamist (vähemalt 2 nädalat);
• individuaalne talumatus amitriptüliini suhtes.

Kõrvalmõjud Saroten

Ravimi antikolinergilise toime tõttu võivad esineda järgmised kõrvaltoimed: hapu-mõru maitse koos suukuivusega ja lisaks stomatiit. Aeg-ajalt tekivad nägemishäired, kolestaatiline ikterus, tahhükardia, silmasisese rõhu tõus ja kõhukinnisus. Uriinipeetus esineb juhuslikult. Kõik need reaktsioonid tekivad peamiselt ravi algstaadiumis ning seejärel vähenevad ja kaovad.

Muude (süsteemsete) reaktsioonide hulgas:

• kardiovaskulaarsüsteem: arütmia või tahhükardia teke ja lisaks sellele intrakardiaalsed juhtivuse häired (registreeritud ainult EKG-l, kliiniliselt mitte avaldunud) ja ortostaatiline hüpotensioon;
• Kesknärvisüsteemi organid: nõrkustunne või unisus ning lisaks sellele keskendumishäire ja pearinglus koos peavaludega. Need probleemid tekivad peamiselt ravi algstaadiumis ja seejärel vähenevad. Harva, tavaliselt suuremate algannuste kasutamisel, on võimalikud sellised reaktsioonid nagu desorientatsioon, segasustunne, unisus, tugev erutus ja hallutsinatsioonide teke. Lisaks võivad esineda ka krambid, värisemine ja ekstrapüramidaalsed häired. Harvadel juhtudel ilmneb ärevustunne;
• allergia: nahalööve ja sügelus;
• Muu: võib esineda suurenenud higistamine, iiveldus, kehakaalu tõus ja libiido langus.

[ 3 ], [ 4 ]

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub kesknärvisüsteemi ergastamises või pärssimises. See avaldub märkimisväärsete kardiotoksiliste (madal vererõhk, arütmia, südamepuudulikkuse teke) ja kolinolüütiliste (limaskestade kuivamine, tahhükardia ja uriinipeetus) sümptomite kujul. Samuti on täheldatud hüpertermiat ja krampide teket.

Ravi on sümptomaatiline. See peaks toimuma haiglas. Pärast amitriptyliini suukaudset manustamist tuleb patsiendil võimalikult kiiresti magu loputada ja anda juua aktiivsütt. Samuti on vaja toetada südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemi tööd. Soovitatav on jälgida südame tööd 3-5 päeva. Sellistel juhtudel adrenaliini ei määrata. Krampide kõrvaldamiseks võib kasutada diasepaami.

[ 6 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin suurendab etanooli efektiivsust ja lisaks sellele barbituraadid koos teiste kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssivate ravimitega. MAO inhibiitoritega kombineeritult võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Kuna amitriptüliin suurendab antikolinergiliste ravimite toimet, ei ole nende ravimite kombineerimine soovitatav.

Suurendab sümpatomimeetikumide, näiteks adrenaliini ja noradrenaliini, efektiivsust. Seetõttu ei tohiks neid komponente sisaldavaid lokaalanesteetikume amitriptüliiniga kombineerida.

Ravim võib nõrgendada selliste ravimite nagu betanidiini, klonidiini ja guanetidiini hüpotensiivset toimet.

Neuroleptikumidega kombineerimisel tuleb arvestada asjaoluga, et tritsüklilised ja neuroleptikumid aeglustavad vastastikku teineteise ainevahetusprotsesse, mille tulemusel langeb krampide piir.

Ravimi kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga võib pärssida amitriptüliini metabolismi protsessi ja suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas, mille tagajärjel tekib toksiline toime.

[ 7 ], [ 8 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida originaalpakendis ravimitele kehtestatud tingimustes. Temperatuuritingimused – mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Saroteni on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.