Spironolaktoon

Spironolaktoon on ravim, mis kuulub aldosterooni antagonistide klassi. Seda kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni), südamepuudulikkuse ning vedeliku ja soola taseme vähendamiseks organismis. Spironolaktooni võib kasutada ka mõnede teiste seisundite, näiteks polütsüstiliste munasarjade sündroomi naistel ja hormoonsõltuva kosmeetilise akne ravis meestel ja naistel. See toimib aldosterooni, hormooni, mis reguleerib vedeliku ja soola taset organismis, toime blokeerimise teel.

Näidustused Spironolaktoon

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Spironolaktooni võib määrata hüpertensiooni kompleksse ravi osana, eriti kõrge aldosterooni taseme korral või kui teised antihüpertensiivsed ravimid on ebaefektiivsed.
2. Südamepuudulikkus: Spironolaktooni võib kasutada südamepuudulikkuse raviks, eriti kombinatsioonis teiste ravimitega, turse vähendamiseks ja südamefunktsiooni parandamiseks.
3. Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS): PCOS-iga naistel võib spironolaktoon aidata vähendada androgeeni taset organismis, mis võib leevendada hüperandrogenismi sümptomeid, nagu liigne kehakarvad, vähenenud akne ja parem juuste seisund.
4. Hormonaalne akne: Spironolaktooni võib kasutada akne raviks, eriti naistel, kelle akne on seotud androgeenide taseme tõusuga veres.
5. Maksatsirroos ja astsiit: Mõnel juhul võib spironolaktooni kasutada astsiidi (vedeliku kogunemine kõhus) vähendamiseks maksatsirroosi korral.

Vabastav vorm

1. Pillid

• Annustamine: Tableti kujul on kõige levinumad annused 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
• Kirjeldus: Tabletid võivad olla kaetud või katmata. Need on ette nähtud suukaudseks manustamiseks ja tuleb tervelt alla neelata.

2. Suukaudsed suspensioonid

• Kirjeldus: Spironolaktooni vedel vorm, mida võib määrata patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega.
• Kasutamine: Eriti kasulik lastele või täiskasvanutele, kellel on neelamishäired.

3. Kapslid

• Annused: Spironolaktoon on mõnikord saadaval kapslite kujul, mis võib pakkuda alternatiivset viisi ravimi võtmiseks, eriti kui on vaja individuaalset annuse kohandamist.

Farmakodünaamika

1. Aldosterooni retseptorite antagonism: Spironolaktoon on neerudes asuvate aldosterooni retseptorite antagonist, blokeerides nende toimet. Aldosteroon on hormoon, mis suurendab naatriumi ja vee reabsorptsiooni neerudes, mille tulemuseks on veremahu ja vererõhu suurenemine. Aldosterooni retseptorite blokeerimine vähendab naatriumi- ja veepeetust ning suurendab kaaliumi eritumist.
2. Diureetiline toime: Tänu oma mõjule naatriumi reabsorptsioonile neerudes suurendab spironolaktoon naatriumi ja vee eritumist uriiniga, mis aitab vähendada vereringe mahtu ja vererõhku.
3. Vere kaaliumisisalduse langus: Kuigi spironolaktoon blokeerib naatriumi reabsorptsiooni, blokeerib see ka kaaliumi eritumist, mis võib viia hüperkaleemiani (vere kaaliumisisalduse suurenemine). See võib vajada ravimi võtmise ajal vere kaaliumisisalduse jälgimist.
4. Antiandrogeenne toime: Spironolaktoonil on ka antiandrogeensed omadused ja seda võib kasutada hüperandrogeensete seisundite, näiteks hormonaalsete häirete ja akne raviks naistel.
5. Tursevastane toime: Lisaks diureetilisele toimele võib spironolaktoon olla efektiivne maksatsirroosi ja südamepuudulikkusega seotud tursete ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Spironolaktoon imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult.
2. Jaotumine: Sellel on suur jaotusruumala, tungides erinevatesse kudedesse ja organitesse, sealhulgas neerudesse.
3. Ainevahetus: Spironolaktoon metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks, näiteks kanreniooniks. Spironolaktooni metaboliitidel on aldosteroonivastane toime.
4. Eritumine: Spironolaktoon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 80–85% annusest eritub metaboliitidena, ülejäänu muutumatul kujul.
5. Poolestusaeg: Spironolaktooni poolväärtusaeg on ligikaudu 1,4 tundi, võrreldes selle peamise aktiivse metaboliidi kanreniooni ligikaudu 16,5 tunniga.

Spironolaktooni farmakokineetika võib muutuda patoloogiliste seisundite, näiteks maksa- või neerupuudulikkuse korral, samuti teiste ravimite samaaegsel kasutamisel, mis võivad mõjutada selle metabolismi või eritumist.

Annustamine ja manustamine

Südamepuudulikkus

• Annustamine: Algannus on tavaliselt 12,5 mg kuni 25 mg ööpäevas. Annust võib järk-järgult suurendada mitme nädala tagant kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 50 mg.

Arteriaalne hüpertensioon

• Annustamine: Algannus on 50 mg päevas, mida võib suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 100 mg, kui toime on ebapiisav ja ravim on hästi talutav.

Primaarne hüperaldosteronism

• Annustamine: Diagnostilistel eesmärkidel võib algannus olla 400 mg päevas 4 päeva jooksul. Terapeutilisteks eesmärkideks kohandatakse annust individuaalselt.

Tsirroos koos astsiidiga.

• Annustamine: Algannus on 100 mg ööpäevas, mida saab kohandada olenevalt ravivastusest ja elektrolüütide tasakaalu seisundist. Tavaliselt on annus vahemikus 25–200 mg ööpäevas.

Polütsüstiliste munasarjade sündroom ja muud hormonaalsed häired

• Annustamine: 50–100 mg ööpäevas, olenevalt kliinilisest vastusest ja ravimi taluvusest.

Vastuvõtu meetod

• Tablette ja kapsleid tuleb võtta suu kaudu, eelistatavalt hommikul, et vältida öist diureetilist toimet, koos väikese koguse veega, pärast sööki, et vähendada maoärritust.

Olulised märkused

• Elektrolüütide, eriti kaaliumi taseme regulaarne jälgimine on vajalik, kuna spironolaktoon võib põhjustada hüperkaleemiat (kõrge kaaliumi tase).
• Dehüdratsiooni ja elektrolüütide tasakaaluhäirete vältimiseks ei tohiks tarbida liiga palju vett.
• Kaaliumilisandite või muude kaaliumi säästvate diureetikumide võtmist ilma arsti retseptita tuleks vältida.
• Spironolaktoonravi ajal tuleb autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel olla ettevaatlik, kuna võivad esineda kõrvaltoimed, nagu pearinglus või väsimus.

Kasutamine Spironolaktoon raseduse ajal

Spironolaktooni kasutamine raseduse ajal võib olla ohtlik ja nõuab erilist ettevaatust. Esiteks on spironolaktoon FDA D-kategooria raseduse ajal kasutamiseks. See tähendab, et lootele on potentsiaalne oht, kuid selle kasutamise eelised võivad õigustada võimalikke riske.

Spironolaktooni kasutamine raseduse ajal võib olla seotud mitmesuguste kõrvaltoimete riskiga nii emal kui ka lootel. Emal võivad nende hulka kuuluda hüperkaleemia (kaaliumitaseme tõus veres), hüpotensioon (madal vererõhk) ja muud kõrvaltoimed. Lootel võib neerude ja teiste organite areng olla mõjutatud.

Vastunäidustused

1. Hüperkaleemia: Kuna spironolaktoon võib põhjustada kaaliumipeetust organismis, ei tohiks seda kasutada patsientidel, kellel on juba kõrgenenud vere kaaliumisisaldus (hüperkaleemia).
2. Neerupuudulikkus: Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib spironolaktooni kasutamine olla vastunäidustatud selle seisundi süvenemise ohu tõttu.
3. Hormonaalselt aktiivsed kasvajad: Ravim võib olla vastunäidustatud hormonaalselt aktiivsete kasvajate, näiteks rinnavähi või neeruvähi korral võimaliku suurenenud hormonaalse aktiivsuse tõttu.
4. Allergia: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus spironolaktooni või ravimi muude komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja imetamine: Spironolaktooni kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud loote või rinnapiima arengule avalduva võimaliku mõju tõttu.
6. Madal vererõhk: Madala vererõhuga patsientidel võib spironolaktooni kasutamine põhjustada vererõhu täiendavat langust ja sellega seotud tüsistusi.
7. Suhkurtõbi: Spironolaktooni kasutamisel suhkurtõvega patsientidel on vajalik ettevaatus, kuna see mõjutab veresuhkru taset.
8. Kasutamine koos teiste ravimitega: Spironolaktoon võib interakteeruda teiste ravimitega, sh mõnede vererõhku langetavate ravimite ja ravimitega, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust.

Kõrvalmõjud Spironolaktoon

1. Hüperkaleemia: Spironolaktoon võib põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu, mis võib olla ohtlik, eriti neeruhaigusega inimestele või neile, kes võtavad teisi ravimeid, mis seda toimet suurendavad.
2. Kuseteede toimed: Spironolaktooni võtmine võib suurendada urineerimise sagedust ja diureesi (uriini mahtu).
3. Pearinglus ja nõrkus: Mõnedel patsientidel võib esineda pearinglust, nõrkust või unisust.
4. Seedetrakti häired: võivad esineda seedehäired, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või isutus.
5. Elektrolüütide tasakaalu häired: Naatriumi, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus organismis võib olla häiritud.
6. Günekomastia: meestel võib esineda rinnanäärmete suurenemist.
7. Menstruaaltsükli häired: naistel võivad esineda menstruaaltsükli häired.
8. Günekoloogilised kõrvaltoimed: võivad esineda piimanäärmete suurenemine või tundlikkus, menstruaaltsükli häired ja libiido probleemid.
9. Suurenenud kusihappe tase: see võib süvendada või esile kutsuda podagrahoo.
10. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda allergilised reaktsioonid nagu urtikaaria, sügelus, turse või angioödeem.
11. Muud kõrvaltoimed: Võimalikud on ka muud reaktsioonid, mis võivad varieeruda sõltuvalt keha individuaalsetest omadustest.

Üleannustamine

Spironolaktooni üledoos võib põhjustada tõsist elektrolüütide tasakaaluhäiret, eriti hüperkaleemiat (kaaliumi taseme tõus veres), mis võib viia südame rütmihäirete ja muude ohtlike seisunditeni. Üleannustamise muude võimalike mõjude hulka kuuluvad unisus, pearinglus, peavalu, südame rütmihäired, krambid ja mitmesugused seedetrakti häired.

Spironolaktooni üleannustamise kahtluse korral tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Üleannustamise ravi võib hõlmata terapeutilisi meetmeid elektrolüütide tasakaalu taastamiseks ja südame aktiivsuse kontrollimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kaaliumisisaldust suurendavad ravimid: Spironolaktoon võib suurendada kaaliumisisaldust organismis. Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, näiteks AKE inhibiitoritega (nt lisinopriil) või "arbiter"-klassi antihüpertensiivsete ravimitega (nt losartaan), mis võivad samuti kaaliumisisaldust suurendada, võib suureneda hüperkaleemia risk.
2. Kaaliumisisaldust vähendavad ravimid: sellised ravimid nagu tiasiiddiureetikumid (nt hüdroklorotiasiid) võivad vähendada kaaliumisisaldust organismis. Tiasiiddiureetikumidega samaaegne kasutamine võib vähendada spironolaktooni kasutamisel tekkivat hüperkaleemia riski.
3. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): Mõned MSPVA-d, näiteks ibuprofeen või diklofenak, võivad vähendada spironolaktooni efektiivsust, eriti selle diureetilist toimet.
4. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: samaaegne kasutamine neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, näiteks nefrotoksiliste antibiootikumide või mõnede nefrotoksiliste põletikuvastaste ravimitega, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
5. Hormonaalset tasakaalu mõjutavad ravimid: Spironolaktoon võib interakteeruda teiste hormonaalset tasakaalu mõjutavate ravimitega, näiteks hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite või hormoonasendusraviga, mis võib potentsiaalselt muuta nende ravimite efektiivsust või toksilisust.