Therofun

Terofun on ninakinnisusevastane ravim süsteemse toimega. See kuulub sümpatomimeetikumide rühma.

Komponent triprolidiin pärsib sügelust ja süsteemset hüpereemiat, mis tekivad endogeense histamiini sekretsiooni ajal.

Pseudoefedriinil on tugev tursetevastane toime ning samal ajal kaudne ja otsene sümpatomimeetiline toime. Aine stimuleerib südamefunktsiooni, omab bronhe laiendavat ja vasokonstriktoorset toimet, tõstab vererõhku ja stimuleerib ka kesknärvisüsteemi aktiivsust. [ 1 ]

Võrreldes efedriiniga võib märkida, et pseudoefedriin põhjustab palju harvemini vererõhu tõusu ja tahhükardia teket ning stimuleerib ka vähem tõenäoliselt kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust. [ 2 ]

Näidustused Therofun

Seda kasutatakse riniidi sümptomite (sealhulgas allergilise päritoluga vasomotoorse riniidi) ning ka gripi ja külmetushaiguste raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakupakendis; pakendis - 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Triprolidiin on alküülamiinide alamklassi kuuluv histamiini H1-otsade konkureeriv blokaator. Sellel on minimaalne kolinolüütiline toime; seda kasutatakse sümptomaatilise ainena – see kõrvaldab histamiini sekretsiooniga seotud ilmingud.

Pseudoefedriin aitab stimuleerida hingamisteede limaskesta sees asuvate veresoonte α-adrenergiliste retseptorite toimet, mis viib nende ahenemiseni, mis aitab leevendada nina limaskesta turset, vähendada kudede hüpereemiat ja leevendada ninakinnisust, suurendades samal ajal hingamisteede läbilaskvust.

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetika on seotud iga selle elemendi farmakokineetiliste omadustega.

Pseudoefedriin ja triprolidiin imenduvad suukaudsel manustamisel soolestikus hästi.

Triprolidiin osaleb plasmavalkudega sünteesis. Ühe tableti võtmisel saavutab triprolidiini plasmasisene Cmax ligikaudu 5,5–6,0 ng/ml ja see on täheldatav 120 minuti pärast. Triprolidiini poolväärtusaeg on ligikaudu 3,2 tundi. Ainevahetuskomponendid moodustuvad hüdroksüülimise ja oksüdatiivse dealküülimise käigus. Metaboliitide eritumine toimub uriiniga. Ainult ligikaudu 1% manustatud triprolidiinist jääb eritumise ajal muutumatul kujul.

Pseudoefedriini Cmax väärtused on ligikaudu 180 ng/ml ja need registreeritakse 2 tunni pärast. Pseudoefedriini poolväärtusaeg on 5,5 tundi.

Osa pseudoefedriinist osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides inaktiivse metaboolse komponendi moodustumisega. Pseudoefedriin koos oma metaboliitidega eritub neerude kaudu (umbes 55–75% muutumatul kujul) 24 tunni jooksul. Pseudoefedriini sekretsiooni indeks suureneb uriini hapendumise tagajärjel ja väheneb vastavalt selle pH tõustes.

Annustamine ja manustamine

On vaja võtta 1 tablett ravimit 3-4 korda päevas.

Terapeutilise tsükli kestuse valib arst, sageli kestab see 4-5 päeva. Kui annus jääb vahele, ei ole vaja annust kahekordistada. Ravimit võetakse koos piima või toiduga.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei saa kasutada pediaatrias.

Kasutamine Therofun raseduse ajal

Terofun on rasedatele keelatud.

Triprolidiin ja pseudoefedriin erituvad rinnapiima väikestes kogustes, kuid puudub teave nende mõju kohta imikule, seega ei kasutata ravimit rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi elementidega seotud raske talumatus;
• kõrgenenud vererõhk (raske);
• südame isheemiatõve raske vorm;
• koronaararterite ateroskleroos;
• ateroskleroos, mis mõjutab aju veresooni;
• SN;
• türeotoksikoos;
• raske maksakahjustus;
• kasutamine koos MAOI-dega või 14 päeva jooksul pärast nende ärajätmist( see hõlmab antibakteriaalset ravimit furazolidooni).Pseudoefedriini kombinatsioon selle ravimikategooriaga võib esile kutsuda vererõhu tõusu.

Kõrvalmõjud Therofun

Peamised kõrvaltoimed:

• Närvisüsteemi talitlust mõjutavad kahjustused: unetus, peavalud, treemor, pearinglus ja agiteeritus. Harva esinevad hallutsinatsioonid, nägemishäired, krambid, lihasnõrkus ja unisus;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega: arütmia, tahhükardia või kollaps;
• allergia sümptomid: sügelus, hüpereemia rinnus ja epidermaalsed lööbed;
• Muu: oksendamine, kõhulahtisus, düsuuria, kuseteede probleemid, õhupuudus, isutus, kserostoomia või ninaneelu ja kurgu limaskestade kuivus.

Üleannustamine

Mürgistus põhjustab tahhükardiat, südame rütmihäireid, vererõhu tõusu või langust ja hallutsinatsioone. Lisaks täheldatakse müdriaasi, nõrkust, epidermise ja limaskestade kuivust, värisemist, oksendamist, letargiat ja iiveldust, samuti hingamisdepressiooni, hüpertensiivset kriisi ja vaimse seisundi muutusi.

Tehakse maoloputus ja manustatakse aktiivsütt. See on vajalik südame-veresoonkonna ja hingamise funktsiooni säilitamiseks. Pseudoefedriini eritumise kiirust suurendavad dialüüs või forsseeritud diurees.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombinatsioon tritsükliliste antidepressantidega, sümpatomimeetikumidega (sh isu vähendavad ained koos dekongestantidega, samuti amfetamiinitüüpi psühhostimulantidega) või MAOI-dega (furasolidoon), mis mõjutavad sümpatomimeetiliste amiinide kataboolset aktiivsust, põhjustab vererõhu tõusu.

Kuna Terofun sisaldab elementi pseudoefedriini, on see võimeline osaliselt neutraliseerima sümpaatilist aktiivsust mõjutavate ravimite (sh betanidiin, debrisokviin bretiliumiga, metüüldopa, guanetidiin ning α- ja β-adrenergilised blokaatorid) antihüpertensiivset toimet.

Kuigi objektiivsed andmed puuduvad, peaksid ravimit kasutavad inimesed vältima alkoholi joomist või muude tsentraalse toimemehhanismiga rahustite võtmist.

Ladustamistingimused

Terofun tuleb hoida päikesevalguse, niiskuse ja väikelaste käeulatusest kaitstult. Temperatuuriindikaatorid – mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Terofuni saab kasutada 24 kuu jooksul alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Actifed, Orinol, Coldar koos Terosimiga, Zestra ja Trifed Mili tilaga, samuti Coldflu Plus.