Tiberal

Tiberal on ravim, mida kasutatakse amebiaasi ja teiste algloomade põhjustatud infektsioonide raviks. See on nitroimidasooli derivaat ja sisaldab toimeainena ornidasool.

Ornidasool on antibakteriaalne algloomade vastane aine, mis on 5-nitroimidasooli elemendi derivaat. DNA-troopse aine terapeutilise toime põhimõte põhineb selektiivsel toimel mikroobidele, millel on ensüümsüsteemid, mis suudavad taastada nitrorühma ja samal ajal katalüüsida valkude interaktsiooni nitroühendite ja ferridoksiinide kategoorias. [ 1 ]

Näidustused Tiberal

Seda kasutatakse trihhomonoosi, amebiaasi või giardiaasi korral.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakupakendis; pakendis on 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

See näitab aktiivsust vaginaalsete trihhomonooside, düsenteeria amööbi, Giardia intestinalise ja ka üksikute anaeroobide (klostriidid, bakteroidid, fusobakterid) ja anaeroobsete kokkide vastu.

Kui ravim siseneb bakterirakku, hakkab see toimima, taastades mikroobsete nitroreduktaaside mõjul nitrorühma ja stimuleerides eelnevalt taastatud nitroimidasooli aktiivsust. Selle protsessi produktid moodustavad seejärel sidemeid DNA-ga, mis viib selle lagunemiseni, ning hävitavad ka transkriptsiooni ja DNA replikatsiooni. [ 2 ]

Samal ajal on ravimi metaboolsetel komponentidel tsütotoksiline toime ja need hävitavad bakterite rakulise hingamise.

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudselt manustatud ornidasool imendub seedetraktist kiiresti. Keskmine imendumiskiirus on 90%. Ravim saavutab plasmasisese Cmax taseme 3 tunni jooksul.

Jaotusprotsessid.

Ornidasooli valgusünteesi kiirus on 13%. Toimeaine siseneb tserebrospinaalvedelikku ja teistesse vedelikesse, samuti kudedesse.

Ravimi plasmakontsentratsioonid jäävad vahemikku 6–36 mg/l (see on ravimi kasutamisel optimaalne tase). Tiberali korduval kasutamisel (12-tunnise intervalliga) 0,5 ja 1 g portsjonites on aine akumuleerumistegur vabatahtlikel 1,5–2,5.

Vahetusprotsessid.

Ravim osaleb intrahepaatilises metabolismis, moodustades selliseid metaboolseid elemente nagu 2-hüdroksümetüül ja α-hüdroksümetüül. Nendel komponentidel on nõrgem toime vaginaalsete trihhomonaadide ja anaeroobide vastu (võrreldes muutumatul kujul oleva ornidasooliga).

Eritumine.

Poolväärtusaeg on 13 tundi. Ravimi ühekordse annuse korral eritub esimese 5 päeva jooksul 85% annusest, peamiselt metaboolsete komponentidena. Ligikaudu 4% manustatud annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Tiberali võetakse suu kaudu pärast sööki.

Trihhomoniaasi ravi.

Tablette mahuga 0,5 g kasutatakse raviskeemides ühekordse annuse või 5-päevase ravikuuri korral.

Tuleb arvestada, et ornidasooli manustamine võib esile kutsuda teatud häireid (kuum, punetus, oksendamine, tuimus ja iiveldus, samuti tinnitus või hüpotensioon). Samuti on keelatud alkoholi tarvitada vähemalt 3 päeva pärast ravimi kasutamist.

Ravimi ühekordsel kasutamisel tuleks võtta annus 1,5 g (3 tabletti annuse kohta, õhtul). 5-päevase kuuri jooksul võtke 2 tabletti päevas (1 hommikul ja 2 õhtul).

Taastumise võimaluse vältimiseks peaks patsiendi seksuaalpartner läbima sarnase kursuse.

Lapse ühekordne päevane annus on 25 mg/kg.

Kasutamine amebiaasi korral.

Sellise haiguse korral võib kasutada järgmisi raviskeeme: ameebilise düsenteeria korral viiakse läbi 3-päevane ravitsükkel; muud tüüpi amebiaasi korral on vajalik 5-10-päevane ravitsükkel.

3-päevase ravikuuri jooksul peaksid üle 35 kg kaaluvad lapsed ja täiskasvanud võtma 3 tabletti ühe õhtuse annusena (üle 60 kg kaaluvad isikud peaksid võtma 4 tabletti - 2 hommikul ja 2 õhtul). Alla 35 kg kaaluva lapse ühekordne annus on 40 mg/kg.

5–10-päevase tsükli korral üle 35 kg kaaluval lapsel ja täiskasvanul on vaja võtta 2 tabletti päevas (1 hommikul ja 1 õhtul). Alla 35 kg kaaluval lapsel on ühekordne annus 25 mg/kg.

Giardiaasi ravi.

Ravitsükkel kestab 1-2 päeva. Täiskasvanud ja üle 35 kg kaaluvad lapsed võtavad 3 tabletti päevas (1 õhtu). Alla 35 kg kaaluvate laste päevane annus on 40 mg/kg.

Kasutamine maksapuudulikkusega inimestel.

Raske haiguse korral tuleks ravimite manustamise vaheline intervall kahekordistada.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit saab kasutada pediaatrias.

Kasutamine Tiberal raseduse ajal

Ravimi eksperimentaalsete testide käigus ei täheldatud lootele toksilist ega teratogeenset toimet.

Kuna ravimit ei ole rasedate naistega kontrollitud testitud, on selle kasutamine raseduse algstaadiumis või rinnaga toitmise ajal lubatud ainult rangete näidustuste olemasolul juhtudel, kui Tiberali võtmise tõenäoline kasu on suurem kui lootele/imikule avalduvate negatiivsete tagajärgede risk.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või muude elementide või nitroimidasooli derivaatide raske talumatus;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad kahjustused (ajukahjustus, epilepsia, sclerosis multiplex);
• verehaigused või muud hematoloogilised patoloogiad.

Kõrvalmõjud Tiberal

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• hematopoeetilise süsteemi ja lümfisüsteemiga seotud kahjustused: neutropeenia või leukopeenia ja luuüdi mõjutamise tunnused;
• Närvisüsteemi talitlust mõjutavad häired: peavalud, jäikus, ataksia, unisus ja väsimus, samuti krambid, värisemine, desorientatsioon ruumis, koordinatsioonihäired ja polüneuropaatia. Samuti on täheldatud segasust, mööduvat teadvusekaotust ja agiteeritust;
• süsteemsed häired: külmavärinad, õhupuudus, palavik ja süsteemne nõrkus;
• seedetrakti probleemid: metallimaitse, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse häired, isutus, oksendamine, kserostoomia, keelekatt, valu epigastimaalses piirkonnas ja iiveldus;
• hepatobiliaarse süsteemiga seotud sümptomid: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kollatõbi, hepatotoksilisus ja maksa biokeemilise funktsiooni häired;
• immuunhäired: talumatuse tunnused, sealhulgas Quincke ödeem ja anafülaksia;
• epidermisega nahaalust kihti mõjutavad häired: urtikaaria, sügelus, epidermaalsed lööbed ja naha hüpereemia;
• infektsioonidega invasioonid: kandidoosi ägenemine;
• Muu: kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega seotud häired (sh vererõhu langus) ja uriini värvuse tumenemine.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad tekkida ravimi raskemad kõrvaltoimed.

Sümptomaatilised protseduurid viiakse läbi; ravimil puudub vastumürk. Krampide korral tuleb patsiendile manustada diasepaami.

Koostoimed teiste ravimitega

Teraapia ajal ja vähemalt 3 päeva pärast selle lõppu on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud.

Ornidasool võimendab suukaudselt manustatud kumariini antikoagulantide toimet, mistõttu tuleb nende annust kohandada.

Kasutamine koos fenobarbitaali ja teiste ensüümindutseerijatega vähendab ornidasooli seerumisisese ringluse kestust; samal ajal suurendavad ensüümi inhibiitorid (sh tsimetidiin) seda.

Ornidasool pikendab vekurooniumbromiidi lihaseid lõõgastavat toimet.

Ladustamistingimused

Tiberali tuleb hoida pimedas kohas, väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 30 °C.

Säilitusaeg

Tiberali võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Novizol, Flagyl koos Naxodginiga, Ornisid ja Orgil koos Tinibaga.