Utrogestan

Progesterooni ravim Utrozhestan on suguhormoonidel põhinevate hormonaalsete ravimite esindaja, mida kasutatakse sünnitusabis ja günekoloogias.

Näidustused Utrogestan

Utrozhestan on näidustatud progesterooni puudulikkusega seotud häirete korrigeerimiseks organismis.

• Utrozhestani sisemine kasutamine on näidustatud järgmiste haiguste või seisundite korral:
  • raske PMS, mis on seotud progesterooni puudulikkusega;
  • düsovulatoorne, anovulatoorne igakuine tsükkel;
  • mitmesugused fibrotsüstilise mastopaatia vormid;
  • premenopaus;
  • asendusravi menopausi ajal (gestageenid kombinatsioonis östrogeenidega);
  • diagnoositud luteaalfaasi puudulikkus, viljatus;
  • raseduse katkemise ohu ennetamine luteaalpuudulikkuse korral;
  • kõrge enneaegse sünnituse risk.
• Utrozhestani intravaginaalne kasutamine on näidustatud:
  • viljatuse primaarse või sekundaarse etioloogia korral koos suhtelise või absoluutse luteaalpuudulikkusega (düsovulatoorsed tsüklid, kollakeha faasi tugevdamine IVF-protokolli ajal, munarakkude annetamise programm);
  • ebapiisava luteaalfaasi tõttu hariliku raseduse katkemise või raseduse katkemise ohu vältimiseks;
  • enneaegse sünnituse ennetamiseks lühenenud emakakaelaga patsientidel või patsientidel, kellel on esinenud enneaegset sünnitust;
  • Utrozhestani sisemise manustamise raskuste korral (näiteks tugeva oksendamise korral).

Vabastav vorm

Kapseldatud ravimit Utrozhestani saab osta apteegiketist:

• 100 mg annus – ümmargused, elastsed želatiinkapslid, valge-kollaka värvusega;
• 200 mg annus – ovaalsed, elastsed želatiinkapslid, valge-kollaka värvusega.

Toimeaine on progesteroon (vastavalt 100 või 200 mg).

Pehmest pappkarbist võib leida 30 kapslit 100 mg või 14 kapslit 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Utrozhestani terapeutiline toime on seotud progesterooni olemasoluga ravimis, mis on kollaskeha juhtiv hormoon ja soodustab naistel kvaliteetse endomeetriumi kihi kasvu.

Utrozhestan normaliseerib emaka limaskestade üleminekut proliferatiivsest faasist sekretoorseks faasiks ja pärast edukat viljastamist aitab emakal saavutada seisundi, mis on optimaalne viljastatud munaraku tugevdamiseks ja arenguks.

Utrozhestan vähendab erutuvuse taset ja silub emaka ja munajuhade lihaste kokkutõmbeid, näidates üles androgeenset aktiivsust.

Utrozhestan blokeerib luteiniseerivate ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide vabastavate faktorite vabanemist hüpotalamuses, pärsib gonadotroopsete hormoonide sünteesi ja pärsib ovulatsiooni.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Suukaudne manustamine.

Seerumi progesterooni taseme tõusu täheldatakse tunni jooksul pärast Utrozhestani imendumist seedesüsteemist. Maksimaalne võimalik tase saavutatakse 1-3 tunni jooksul pärast Utrozhestani suukaudset manustamist: 60 minuti pärast - 4,25 ng/ml, 120 minuti pärast - 11,75 ng/ml, 4 tunni pärast - 8,37 ng/ml, kuue tunni pärast - 2 ng/ml, kaheksa tunni pärast - 1,64 ng/ml.

Progesterooni metabolismi peamised produktid on 20α-hüdroksü, σ4α-pregnanoloon ja 5α-dihüdroprogesteroon.

Utrozhestan eritub uriiniga glükuroonhappe ainevahetusproduktidena (põhiprodukt on 3α,5β-pregnandiool). Need produktid on täielikult samaväärsed nendega, mis tekivad kollakeha loomuliku tootmise käigus.

Intravaginaalseks kasutamiseks.

Pärast intravaginaalset manustamist imendub Utrozhestan hästi läbi limaskestade.

Seerumi progesterooni taseme tõusu hakatakse täheldama esimese tunni jooksul. Kõrgeim võimalik tase on tuvastatav 1-3 tundi pärast intravaginaalset manustamist.

Standardannuse (100 mg Utrozhestani enne magamaminekut) korral on võimalik saavutada ja säilitada seerumi progesterooni loomulik ja stabiilne tase, mis on ligikaudu 9,7 ng/ml. See tase on lähedane progesterooni indikaatoritele igakuise tsükli kollaskeha faasis normaalse ovulatsiooni ajal. Utrozhestan korrigeerib endomeetriumi õiget küpsemist ja aitab embrüol implanteeruda.

Utrozhestani suurte päevaste koguste (üle 200 mg) vaginaalne manustamine põhjustab progesterooni taseme tõusu tasemele, mis tavaliselt registreeritakse rasedatel naistel esimesel trimestril.

Seerumis ja uriinis leiduvad metaboliidid on identsed munasarja kollakeha loomuliku sekretoorse aktiivsuse käigus leiduvate metaboliitidega. Esiteks räägime sellistest produktidest nagu 20α-hüdroksü, σ4α-pregnanoloon ja 5α-dihüdroprogesteroon.

Eritumine uriiniga toimub 95% ulatuses glükuroonhappe ainevahetusproduktide kujul, mis hõlmavad 3α, 5β-pregnandiooli.

[ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Utrozhestani suukaudne manustamine.

Utrozhestani standardne päevane annus võib olla 200-300 mg ühes või kahes annuses (näiteks 200 mg öösel ja 100 mg hommikul).

• Ebapiisava kollaskeha faasi korral võetakse Utrozhestani kümme päeva (tavaliselt tsükli 17. kuni 26. päevani).
• Asendusravi läbiviimisel premenopausis perioodil kasutatakse Utrozhestani östrogeenravi taustal iga ravikuuri viimase kahe nädala jooksul.
• Enneaegse sünnituse ohu vältimiseks määratakse 400 mg Utrozhestani iga 6-8 tunni järel, kuni oht on kõrvaldatud. Pärast sümptomite leevenemist vähendatakse annust aeglaselt, kuni see on fikseeritud Utrozhestani säilituskogustele - näiteks 200 mg kolm korda päevas. See annus on naisele vastuvõetav kuni 36. rasedusnädalani.

Utrozhestani kasutamine pärast 36 nädalat ei ole soovitatav.

Utrozhestani intravaginaalne manustamine.

Ravim sisestatakse tuppe nii sügavale kui võimalik. Enne kapsli sisestamist on vaja käed hoolikalt pesta.

Utrozhestani keskmine päevane annus on 200 mg, kuid seda kogust saab arsti äranägemisel muuta.

• Düsovulatoorsete tsüklite või muude menstruaaltsükli häirete korral on Utrozhestani 200 mg ette nähtud kümne päeva jooksul (kõige sagedamini tsükli 17. kuni 26. päevani).
• Kollaskeha faasi absoluutse puudulikkuse korral (näiteks munarakudoonorluse korral) määratakse Utrozhestani annus 100 mg vajaliku tsükli 13. ja 14. päeval. Alates 15. päevast kuni 25. päevani on Utrozhestani kogus 100 mg hommikul ja õhtul. Raseduse korral alates tsükli 26. päevast suurendatakse ravimi kogust järk-järgult (iga nädal), kuni saavutatakse 600 mg päevas (kolmes annuses). Seda raviskeemi järgitakse kuni tsükli 60. päevani.
• Kollaskeha faasi säilitamine IVF-i ajal hõlmab Utrozhestani võtmist õhtul pärast embrüo siirdamist päevase annusega 600 mg kolmes annuses (200 mg iga kaheksa tunni järel).
• Luteaaldefitsiidist tingitud ähvardava raseduse katkemise vältimiseks on ette nähtud 200–400 mg päevas kuni rasedusnädalani.
• Lühenenud emakakaelaga patsientidel või naistel, kellel on varem diagnoositud enneaegne sünnitus, enneaegse sünnituse vältimiseks on ette nähtud Utrozhestani ööpäevane annus 200 mg öösel, alates 22. kuni 36. rasedusnädalani.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Utrogestan raseduse ajal

Utrozhestani kasutamine raseduse ajal on lubatud nii esimesel kui ka järgnevatel nädalatel.

Praeguseks ei ole teavet Utrozhestani negatiivse mõju kohta loote arengule.

Kui Utrozhestani kasutatakse raseduse teisel poolel, on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni taset.

Ravimi rinnapiima sattumise võimalust ei ole uuritud, seega ei soovita eksperdid Utrozhestani välja kirjutada imetavatele patsientidele.

On teavet suurenenud riski kohta hüpospadia - poiste kusiti kaasasündinud anomaalia - tekkeks, kui

Utrozhestani kasutatakse raseduse ajal, et vältida harjumuspärast raseduse katkemist või luteaalraku puudulikkusest tingitud raseduse katkemise ohtu. Arst peab patsienti sellest hoiatama.

Vastunäidustused

Te ei tohiks ravi Utrozhestaniga alustada:

• kui teil on pärast progesterooni sisaldavate ravimite võtmist kalduvus allergilistele reaktsioonidele;
• raskete maksapatoloogiate korral;
• piimanäärmete või suguelundite tõenäolise või diagnoositud neoplaasia korral;
• teadmata etioloogiaga vaginaalse verejooksu korral;
• ebaõnnestunud või osalise abordi korral;
• tromboosi, trombemboolia korral;
• ajuverejooksu korral;
• porfüüria haiguses (pigmendi moodustumise patoloogia).

[ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Utrogestan

Utrozhestani kapslite sisemisel võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

• sage: menstruaaltsükli häired, amenorröa, ebaregulaarne tupeverejooks, peavalu;
• aeg-ajalt: ebamugavustunne piimanäärmetes, unisus, lühiajalised pearingluse episoodid, düspepsia, kolestaas, naha sügelus;
• harv: depressiivne seisund, nahalööbed, näiteks urtikaaria, kloasmid.

Lisaks võivad esineda ka muud kõrvaltoimed, nagu libiido muutused, PMS, kehatemperatuuri tõus, unehäired, veenitromboos, tursed, kehakaalu kõikumine, seedehäired, allergilised reaktsioonid.

Pearinglus või unisus võivad olla samaaegse östrogeeni taseme languse tunnused. Patsientide seisund paraneb märkimisväärselt pärast Utrozhestani annuse vähendamist või östrogeenide annuse suurendamist.

Kui Utrozhestaniga ravi alustati uue menstruaaltsükli esimestel päevadel, võib täheldada tsükli kestuse lühenemist või mittetsüklilise verejooksu ilmnemist.

Intravaginaalse manustamise korral võivad tekkida allergilised reaktsioonid, mis avalduvad naha ja limaskestade põletustunde, sügeluse, turse ja punetusena.

[ 13 ]

Üleannustamine

Utrozhestani liigse võtmise tunnuste hulka kuuluvad suurenenud kõrvaltoimed, samuti düsmenorröa, metrorraagia ja eufooriliste seisundite ilmnemine.

Üleannustamise korral tuleb võtta järgmised meetmed:

• unisuse või pearingluse ilmnemisel vähendage Utrozhestani päevast kogust või võtke seda ainult öösel 10 päeva jooksul tsükli kohta;
• verejooksu või hemorraagia ilmnemisel kohandage raviskeemi ja viige Utrozhestani tarbimine hilisemale kuupäevale (näiteks üheksateistkümnenda päeva asemel seitsmeteistkümnendale);
• Premenopausi asendusravi ajal üleannustamise korral tuleb jälgida naise östrogeeni taset.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Östrogeenide võtmisel premenopausi ajal määratakse Utrozhestan hiljemalt tsükli 12. päeval.

Utrozhestani kombineerimine β-adrenergiliste agonistidega võib vajada viimase annuse vähendamist.

Utrozhestani metabolismi suurenemist võivad põhjustada sellised ravimid nagu unerohud, krambivastased ravimid, griseofulviin, rifampitsiin jne.

Teatud antibiootikumid (näiteks tetratsükliini seeria) võivad muuta soolestiku mikrofloora tasakaalu, mis omakorda võib põhjustada soole-maksa steroidtsükli häireid.

Utrozhestani biosaadavus võib regulaarse suitsetamise ja alkoholitarbimise korral muutuda.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Utrozhestani saab hoida temperatuuril +18 kuni +25 °C, lastele kättesaamatus kohas, pimedas ja kuivas kohas.

[ 24 ]

Säilitusaeg

Utrozhestani säilitatakse kuni 3 aastat.

[ 25 ]