Vergosteen

Vergostin on ravim NS-i raviks; seda kasutatakse vestibulaarsete häirete korral.

Näidustused Vergostina

Seda kasutatakse Meniere'i sündroomiga inimestel, keda iseloomustavad järgmised sümptomid:

• pearinglus, millega mõnikord kaasneb oksendamine ja iiveldus;
• kuulmislangus ( kurtuse teke );
• tinnitus.

Samuti on ette nähtud vestibulaarse aparaadiga seotud ja erinevate etioloogiatega seotud pearingluse ilmingute kõrvaldamine.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tableti kujul, 10 tükki blisterpakendis; pakendis on 3 pakki.

Farmakodünaamika

Beetahistiini terapeutilise toime põhimõtet ei ole täielikult uuritud. Aine potentseerib veresoonte vereringet sisekõrva piirkonnas – peamiselt lõdvestades pinges prekapillaarseid sulgurlihaseid mikrotsirkulatsioonisüsteemis sisekõrvas.

On leitud, et beetahistiinil on kerge agonistlik toime H1-terminaalidele ja tugev antagonistlik toime histamiini H3-terminaalidele autonoomses närvisüsteemis ja kesknärvisüsteemis. Samal ajal on beetahistiinil annusest sõltuv inhibeeriv toime vestibulaarsetes tuumades (sealhulgas mediaalsetes ja lateraalsetes) paiknevate neuronitega seotud maksimaalsete potentsiaalide genereerimisele.

Ravim suurendab vestibulaarse aktiivsuse taastumise kiirust pärast ühepoolset neurektoomiat, lihtsustades ja kiirendades arenevat vestibulaarset kompensatsiooni, millel on tsentraalne iseloom. See efekt tekib histamiini vabanemise regulatsiooniprotsesside võimendamise kaudu koos vahetusprotsessidega ning realiseerub seejärel H3-otsade antagonismi kaudu.

Kui kõik need toimed kombineeritakse, tekitab ravim positiivse meditsiinilise efekti Meniere'i sündroomi, samuti vestibulaarse aparaadiga seotud peapöörituse korral, millel on erinevad etioloogiad.

Ravim võimendab histamiini vabanemist ja metabolismi, blokeerides presünaptiliste H3-terminaalide aktiivsust, mille tõttu nende tundlikkus nõrgeneb. See mõju histamiinergilisele süsteemile selgitab ravimi kõrget efektiivsust vestibulaarsete häirete ja pearingluse ravis.

Farmakokineetika

Beetahistiin imendub suukaudsel manustamisel täielikult ja kiiresti. Eritumine toimub uriiniga (90%) 2-püridüüläädikhappe kujul 24 tunni jooksul pärast tableti võtmist. Aine ei ole tuvastatav muutumatul kujul.

Radioaktiivselt märgistatud komponendiga tehtud testid on näidanud, et selle poolväärtusaeg on 3–4 tundi ja uriinis 3–5 tundi.

Annustamine ja manustamine

Määratud annus on 24–48 mg ainet päevas, mis tuleks jagada mitmeks võrdseks annuseks:

• maht 8 mg – 1-2 tabletti 3 korda päevas;
• maht 16 mg – 0,5-1 tablett 3 korda päevas;
• maht 24 mg – 1 tablett 2 korda päevas.

Portsjoni suurus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt, võttes arvesse selle mõju talle.

Patoloogia tunnuste nõrgenemist täheldatakse mõnikord alles pärast 2-3-nädalast ravi.

Vergostini kasutamise maksimaalne toime saavutatakse pärast mitmekuulist võtmist. On tõendeid, et ravi alustamine haiguse algstaadiumis hoiab ära selle halvenemise või täieliku kuulmislanguse hilisemates staadiumides.

[ 2 ]

Kasutamine Vergostina raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske ülitundlikkuse esinemine ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• feokromotsütoom.

Kõrvalmõjud Vergostina

Ravimi manustamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• Seedetrakti häired: sageli esineb düspepsiat või iiveldust. Võivad esineda kerged maohäired (näiteks kõhupuhitus, oksendamine ja seedetrakti valu), mis tavaliselt kaovad, kui ravimi annust vähendatakse või võetakse koos toiduga;
• närvisüsteemi talitlushäired: sageli tekivad peavalud;
• immuunhäired: talumatuse ilmingud, näiteks anafülaksia;
• Nahaaluse kihi ja epidermisega seotud probleemid: ülitundlikkuse sümptomid, sh urtikaaria koos lööbega, Quincke ödeem ja sügelus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Ravimimürgistuse korral (kuni 0,64 g annuse kasutamisel) täheldati kergeid kuni mõõdukaid sümptomeid (kõhuvalu, iiveldus ja unisus). Suuremate annuste tahtlikul kasutamisel tekkisid raskemad häired (kardiopulmonaalset funktsiooni mõjutavad tüsistused ja krambid), eriti kui neid manustati koos teiste ravimitega.

Häire raviks kasutatakse tavapärast toetavat ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

In vivo uuringuid koostoimete uurimiseks teiste ravimitega ei ole läbi viidud. In vitro testide andmed näitavad, et ravim ei inhibeeri tsütokroom P450 ensüümi aktiivsust in vivo.

In vitro andmed näitavad, et beetahistiini metabolismi pärsivad ained, mis inhibeerivad MAO elemendi aktiivsust (sealhulgas B-MAO alatüüp, näiteks selegiliin). Vergostini tuleb kombineerida MAO inhibiitoritega äärmise ettevaatusega.

Lähtudes asjaolust, et betahistiin kuulub histamiinikomponendi analoogide rühma, võib ravimi kombineerimisel antihistamiinikumidega teoreetiliselt tekkida mõju mis tahes näidatud ravimi terapeutilisele efektiivsusele.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Vergostini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused jäävad vahemikku 25°C.

Säilitusaeg

Vergostini võib välja kirjutada 24 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Vergostini ei kasutata lastel (alla 18-aastastel isikutel), kuna ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta selle patsiendirühma kohta on vähe teavet.

[ 5 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks peetakse järgmisi ravimeid: Betaserk, Betaver, Tagista koos Vesticapiga ja Vestibo.