Zomacton

Zomacton on hüpotaalamuse-hüpofüüsi süsteemi hormoon.

Näidustused Zomactone

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• lapsed, kellel on kasvupeetus, mis on seotud STH ebapiisava sekretsiooniga;
• Turneri sündroomist tingitud kasvupeetusega lapsed, mis kinnitati kromosoomtesti protseduuriga.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul koos lahustiga viaalides mahutavusega 4 ja 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Somatotropiin on ravimi aktiivne komponent, mis on oma struktuuri, aminohappejärjestuse ja farmakokineetika poolest inimese hüpofüüsi STH-ga sarnane polüpeptiid.

Zomacton põhjustab hüpofüüsi STH puudulikkusega lapsel skeleti luude süsteemset proportsionaalset kasvu, mõjutades pikkade luude epifüüsi kasvuplaate ja luu ainevahetust. STH puudulikkusega ja osteoporoosiga inimestel aitab HRT stabiliseerida luutihedust ja mineraalset struktuuri. Ravim aktiveerib kollageeni seondumise protsesse kondroitiinsulfaadiga ja suurendab hüdroksüproliini eritumist. Sellega kaasneb ka seerumi ALP keskmise väärtuse suurenemine.

Reaktsioonina STH kasutamisele koos süsteemse kasvuga täheldatakse skeletilihaste suuruse proportsionaalset suurenemist, samuti lihasrakkude suuruse ja arvu suurenemist. Lisaks viib ravim teiste kudede suuruse suurenemiseni (epidermis koos sidekoega, harknääre, maks koos suurenenud rakkude proliferatsiooniga ning ka neerupealiste, sugunäärmete ja kilpnäärme suuruse ebaoluline suurenemine). STH-d kasutav HRT ei põhjustanud puberteedi kiirenemist ega ebaproportsionaalset kasvuprotsessi.

Ravim soodustab aminohapete liikumist rakkudesse ja valkudega seondumist. See vähendab ka kolesterooli taset, mõjutades lipiidide ja lipoproteiinide profiili. See aitab säilitada kaaliumi koos naatriumi ja fosforiga. Kaltsiumi suurenenud neerude kaudu eritumist kompenseerib selle elemendi suurenenud imendumine soolestikus. Nende soolade kogunemine näitab, et kudede kasvu ajal on nende järele suurenenud vajadus.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Subkutaanse süstimise korral on STH komponendi imendumise määr 80%. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 3-6 tunni pärast ja on 13-35 ng/ml. Ainevahetusprotsessid arenevad maksas.

Poolväärtusaeg on 3-4 tundi. Ravimi eritumine toimub soolte kaudu.

[ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Zomacton-ravi tuleb läbi viia kvalifitseeritud tervishoiutöötaja järelevalve all, kellel on kogemusi kasvuhormooni puudulikkusega inimeste ravis.

Ravimi manustamisskeem ja annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi.

Sageli kestab selline ravi mitu aastat ja selle määrab maksimaalne võimalik meditsiiniline tulemus.

Süstekoha lipoatroofia vältimiseks tuleb süstekohti regulaarselt vahetada.

Ravi alustamine on vajalik, võttes arvesse standardseid soovitatavaid annuseid.

Sekreteeritud elemendi STH puudus.

^{Nädalas kasutatakse annust 0,17–0,23 mg/kg (mis vastab 4,9–6,9 mg/m²} kehapinna kohta), jagatuna 6–7 nahaaluseks manustamiseks (päevane annus on seega 0,02–0,03 mg/kg (0,7–1 mg/m² kehapinna ^kohta )). Keelatud on kasutada koguannust, mis ületab 0,27 mg/kg (8 mg/m² ⁾ nädalas, mis vastab päevasele annusele 0,04 mg/kg.

Turneri sündroom.

Nädala jooksul on vaja manustada 0,33 mg/kg ainet (umbes 9,86 mg/m² kehapinna ^kohta ), mis jagatakse 6-7 nahaaluseks süstiks (päevane annus on sel juhul 0,05 mg/kg (umbes 1,40-1,63 mg/m² ⁾ ).

[ 6 ]

Kasutamine Zomactone raseduse ajal

Zomactoni ei tohi määrata rasedatele ega fertiilses eas naistele, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

GH-d sisaldavate ravimite kliinilisi uuringuid imetavatel emadel ei ole läbi viidud, seega puudub teave selle kohta, kas GH eritub rinnapiima.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud STH või selle teiste komponentide raske talumatuse korral. Seda ei ole ette nähtud ka lastele, kellel on juba luu epifüüsi sulgumine.

Ravimit ei tohi kasutada, kui patsiendil esinevad aktiivse kasvaja arengu sümptomid. Enne STH-ravi alustamist tuleb läbida kasvajavastane ravi; lisaks ei tohiks kolju sees olla kasvaja kasvu märke. Kui täheldatakse kasvaja kasvu sümptomeid, tuleb ravi lõpetada.

Ravimi kasutamine on keelatud kriitilises seisundis inimestel, samuti neil, kellel on avatud südameoperatsiooni, kõhuõõneoperatsioonide ja mitmete vigastustega seotud tüsistused, samuti ägeda hingamispuudulikkuse ja muude sarnaste seisundite korral.

Kroonilise neeruhaigusega lastel tuleb neerusiirdamise korral ravi STH-ga lõpetada.

Kõrvalmõjud Zomactone

STH aine subkutaansel süstimisel võib tekkida subkutaanse rasvakihi atroofia või proliferatsioon ning lisaks võivad süstekohas esineda verevalumid ja täpsed verejooksud. Mõnikord esineb süstekohal sügelevat erüteem või valu.

Muud kõrvaltoimed on järgmised:

• lümfi- ja veresüsteemi häired: mõnikord ilmneb aneemia;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: mõnikord tõuseb vererõhk (täiskasvanutel) või tekib tahhükardia. Üksikuid vererõhu väärtuste tõuse on täheldatud ka lastel;
• vestibulaarse aparaadi kahjustus kuulmisorganitega: mõnikord tekib pearinglus;
• endokriinsüsteemi probleemid: sageli täheldatakse hüpotüreoidismi;
• nägemisorganitega seotud ilmingud: mõnikord ilmneb nägemisnärvi piirkonnas ketta diploopia või turse;
• Seedetrakti häired: mõnikord esineb iiveldust, kõhuvalu, oksendamist või puhitust. Aeg-ajalt tekib kõhulahtisus;
• Süsteemsed häired ja nähud süstepiirkonnas: täiskasvanutel esineb kõige sagedamini süstekohas perifeerset turset või lihtsalt turset (harvemini ka lastel), samuti asteeniat. Mõnikord täheldatakse süstepiirkonnas atroofiat, nõrkustunnet, verejooksu ravimi manustamise piirkonnas ja hüpertroofiat.
• immuunkahjustus: sageli tekib antikehade teke;
• muutused testitulemustes: neerufunktsiooniga seotud haigusi täheldatakse juhuslikult;
• toitumis- ja ainevahetushäired: täiskasvanutel tekib kõige sagedamini kerge hüperglükeemia. Harvemini täheldatakse glükoositaluvuse häiret (lastel). Mõnikord registreeritakse hüperfosfateemiat või hüpoglükeemiat. II tüüpi suhkurtõbi esineb juhuslikult;
• sidekoe ja samal ajal ka lihasluukonna kahjustused: täiskasvanutel esineb sageli müalgiat või artralgiat. Harvemini esinevad need häired lastel. Sageli võivad täiskasvanutel esineda jäsemete liikumise jäikus (mõnikord juhtub see ka lastel). Mõnikord esineb luuvalu, lihasatroofia ja karpaalkanali sündroom;
• mitmesuguse iseloomuga kasvajad: mõnikord esinevad pahaloomulised või haruldased kasvajad. Leukeemia tekib lastel aeg-ajalt;
• Närvisüsteemi talitluse probleemid: täiskasvanutel esineb sageli paresteesiat või peavalu. Samuti on levinud unetus või hüpertensioon. Mõnikord esineb nüstagm või unisustunne. Individuaalselt suureneb koljusisese rõhu väärtus, tekib neuropaatia ja ka (lastel) paresteesia või unetus.
• vaimsed häired: mõnikord on täheldatud isiksusehäireid;
• kuseteede ja neerude kahjustused: mõnikord ilmneb hematuuria, uriinipidamatus, ebanormaalne uriin, polüuuria ja urineerimissageduse häired;
• Piimanäärmete ja suguelundite tunnused: täiskasvanutel esineb mõnikord günekomastiat ehk eritist suguelunditest. Harva on günekomastiat täheldatud ka lastel;
• nahaaluse kihi ja epidermise häired: mõnikord esineb naha hüpertroofiat või atroofiat, lipodüstroofiat, urtikaariat ja ka hirsutismi või eksfoliatiivset dermatiiti.

STH registreerimisjärgse kasutamise ajal on andmeid pankreatiidi tekke kohta (selliste juhtude sageduse kohta andmed puuduvad).

STH-d võtvatel lastel tekkis mõnikord reieluu pea epifüüsi nihestus ja Perthesi tõbi. Esimene häire tekib peamiselt endokriinsüsteemiga seotud häirete korral ja teine - lühikese kasvu korral. Kuid puudub teave selle kohta, kas need haigused tekivad STH kasutamisel sagedamini. Selliste diagnooside korral tekivad puusa- või põlvepiirkonnas valulikud ja ebamugavad aistingud.

STH-le iseloomulikeks peetakse ka teisi negatiivseid tunnuseid - nende hulgas on insuliinitundlikkuse vähenemisest tingitud hüperglükeemia, vaba türoksiini taseme langus ja ka ICP väärtuste tõus, mis on healoomuline.

Samuti võib esineda talumatuse sümptomite tekkimise oht.

Üleannustamine

Kuigi Zomactoni mürgistuse kohta andmed puuduvad, võib äge mürgistus põhjustada esialgset hüpoglükeemiat, millele järgneb hüperglükeemia.

Pikaajalise joobe mõjude kohta andmed puuduvad. Kuid on oletatud, et see võib põhjustada sarnaseid sümptomeid nagu inimese STH liigse tootmise korral (näiteks akromegaalia teke).

Koostoimed teiste ravimitega

GCS-ravi võib aeglustada ravimi pakutavat kasvustimulatsiooni. AKTH puudulikkusega inimesed peavad GCS-i asendusannust väga hoolikalt valima, et vältida STH aktiivsuse pärssivat toimet.

Suured östrogeenide annused koos androgeenide või anaboolsete steroididega võivad kiirendada luude küpsemist, mille tulemuseks on keha pikkuse kasvu aeglustumine.

Kuna STH võib patsientidel põhjustada insuliiniresistentsust, on võimalik, et diabeetikud peavad oma ravi kohandama.

Kasvuhormooni puudulikkusega täiskasvanutel läbi viidud ravimite koostoimeuuringutest saadud teave näitab, et somatotropiini kasutamine võib oluliselt suurendada P450 3A4 hemoproteiinisüsteemis metaboliseeruvate komponentide (sh kortikosteroidid, suguhormoonidega tsüklosporiin ja krambivastased ravimid) kliirensit, põhjustades nende plasmakontsentratsiooni langust. Selle mõju kohta kliinilisele pildile andmed puuduvad.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Zomactoni tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik on 2–8 °C.

[ 8 ], [ 9 ]

Säilitusaeg

Zomactoni võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Lahjendatud vedelikku tuleb hoida külmkapis (temperatuuril 2–8 °C), asetades pudeli vertikaalselt, kuni 28 päeva.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Biorostan, Somatin, Jintropin ja Groutropin koos Biosome ja Rastaniga ning lisaks Genotropin, Humatrop ja Nutropin koos Norditropiniga.

[ 10 ]