Zithrolex

Zitrolex on makroliidantibiootikum, millel on lai toimespekter patogeensete mikroobide vastu.

Näidustused Zithrolex

Ravimit kasutatakse nakkusliku iseloomuga patoloogiate kõrvaldamiseks - mis on põhjustatud ravimi toimeaine suhtes tundlikest bakteritest:

• Hingamisteede (ülemised ja alumised) haigused, samuti ülemiste ja vasakute hingamisteede organid: ägedad haigused nagu farüngiit, sinusiit koos tonsilliidiga, bronhiit ja keskkõrvapõletik. Lisaks kopsupõletik ja krooniline bronhiit ägedas staadiumis;
• nahaalused koed ja nahapind: erüsipelad või impetiigo;
• kuseteede ja suguelundite mittespetsiifilised ägedad vormid või gonokokiline/klamüüdia tservitsiit, kolpiit või uretriit.

Vabastav vorm

Kapslites vabanemine: maht 250 mg (6 sellist kapslit blisterpakendis) või 500 mg (3 sellist kapslit blisterpakendis). Pakendis on 1-2 kapslitega blisterplaati.

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on uus makroliidide alamkategooria – see on asaliidi ühend. See sünteesitakse bakteriaalse ribosoomi 70S alaühiku abil – täpsemalt selle 50S alaühiku abil. Selle tulemusena pärsitakse RNA-st sõltuvat valgusünteesi ning patogeensete mikroorganismide paljunemis- ja kasvuprotsesse. Ravimi suured kontsentratsioonid on võimelised avaldama bakteritsiidset toimet.

Ravimi suhtes tundlike bakterite hulgas:

• Grampositiivsed kookid - penitsilliini suhtes tundlikud pneumokokid, metitsilliini suhtes tundlik Staphylococcus aureus, samuti A-alarühma püogeensed streptokokid;
• gramnegatiivsed mikroobid - Moraxella catarrhalis, gonokokid, Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma ja Pasteurella multocida koos Chlamydia trachomatis'ega;
• üksikud anaeroobid – bakteroidide alarühma fragilis kuuluvad bakterid, prevotella, mõned fusobakterite liigid, samuti Peptostreptococcus'e liigid, Clostridium perfringens ja Porphyromonas spp.;
• grampositiivse rühma aeroobid - fekaalsed enterokokid.

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktis ja toimub üsna kiiresti - tänu asjaolule, et asitromütsiin on lipofiilne ja lisaks stabiilne happelises keskkonnas. Tuleb arvestada, et toit nõrgestab aine imendumist. Ravimi plasmakontsentratsiooni maksimum on täheldatud 2-3 tundi pärast kapsli võtmist. Biosaadavuse indeks on 37%.

Jaotumine organismis toimub kiiresti. Ravimi akumuleerumine kudedes on väga suur – see on ligikaudu 50 korda suurem kui ravimi põhikomponendi olemasolevad plasmakontsentratsioonid. See võimaldab järeldada, et asitromütsiinil on kudedes kõrge sünteesitase.

Plasmavalkudega seondumise tase muutub vastavalt aine plasmakontsentratsioonidele – 12–52% piires, vastav seerumikontsentratsioon on 0,5–0,05 μg/ml. Jaotusruumala keskmine väärtus ravimi tasakaalukontsentratsiooni tingimustes on 31,1 l/kg.

Ravimi plasma eritumine toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14-20 tundi, intervalliga 8-24 tundi pärast ravimkapsli kasutamist ja 41 tundi, intervalliga 24-72 tundi. Sellised näitajad võimaldavad ravimi ühekordset (päevas) kasutamist.

Eritumine toimub peamiselt sapiga – ravim eritub peamiselt muutumatul kujul. Esimese nädala jooksul eritub umbes 6% manustatud annusest muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Zitrolexi kapsleid võetakse kas 1 tund enne sööki või vähemalt 120 minutit pärast söömist. Päevas on vaja võtta üks annus ravimit.

ENT-organeid mõjutavate hingamissüsteemi mõjutavate nakkushaiguste või naha pinnaga pehmetesse kudedesse tungivate nakkushaiguste (välja arvatud rände erüteem) ravis on vaja võtta 0,5 g ravimit (3-päevane manustamisviis) ravikuuri kohta.

Erüteemi rändvormi kõrvaldamiseks võetakse ravimit 5 päeva jooksul (ühekordne päevane annus): esimesel päeval - 1 g ravimit ja seejärel 0,5 g 2-5 päeva jooksul.

Nakkuslike sugulisel teel levivate infektsioonide ravis on vajalik ühekordne annus 1 g ravimit.

Kaksteistsõrmiksoole ja mao teatud haiguste kõrvaldamiseks kasutatakse ravimit koos teiste ravimitega ja võetakse 1 g päevas 3-päevase tsükli jooksul.

Hariliku akne kõrvaldamiseks on vaja ravikuuri kohta võtta kokku 6 g ravimit. Skeem näeb tavaliselt välja selline: esimese 3 päeva jooksul tuleb võtta 0,5 g üks kord päevas. Seejärel järgmise 9 nädala jooksul tuleb võtta 0,5 g ravimit üks kord nädalas.

Kui annus jääb vahele, võtke unustatud kapsel niipea kui võimalik ja võtke järgmised annused 24-tunnise intervalliga.

[ 1 ]

Kasutamine Zithrolex raseduse ajal

Rasedatele naistele ei ole ette nähtud Zitrolexi. Erandiks võivad olla olukorrad, kus ravimi kasutamist dikteerivad elutähtsad näidustused.

Kui ravimit on vaja imetamise ajal võtta, on vaja imetamine selleks ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus asitromütsiini, samuti ravimi teiste komponentide või mis tahes antibiootikumi suhtes ketoliidide ja makroliidide kategooriast;
• Mitte kombineerida tungaltera alkaloididega;
• kasutamine neeru- või maksafunktsiooni häirete raskete vormide korral;
• Ravimit on keelatud määrata lastele, kelle kehakaal on alla 45 kg.

Kõrvalmõjud Zithrolex

Kapslite võtmine põhjustab mõnikord mitmesuguseid kõrvaltoimeid:

• süsteemne vereringe: kerge mööduv neutropeenia ja trombotsütopeenia;
• Kesknärvisüsteemi kahjustused: peavalud, minestus, peapööritus, unetus või unisus. Lisaks võivad esineda paresteesiad, haistmis- või maitsehäired, samuti asteenia.
• vaimsed ilmingud: aeg-ajalt esineb tugevat ärevust, samuti agressiivsust, närvilisust või rahutust ning lisaks hüperaktiivsust;
• kuulmishäired: tinnitus, märgatav kuulmislangus või täielik kurtus (enamik neist häiretest on ravitavad);
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega: südame rütmihäired või arütmia ventrikulaarse tahhükardia tekke tõttu. Lisaks on aeg-ajalt täheldatud vatsakeste virvendust, QT-intervalli pikenemist, samuti valu rinnus ja vererõhu langust;
• Seedetrakti kahjustused: kõhukrambid või -valu, iiveldus, lahtised väljaheited ja kõhulahtisus, samuti düspeptilised sümptomid, oksendamine või kõhukinnisus. Võib esineda ka anoreksiat, gastriiti koos pankreatiidiga, samuti puhitust, isutus ja keele värvuse muutust. Aeg-ajalt on täheldatud pseudomembranoosset koliiti;
• Maksahäired: harvadel juhtudel tekib patsientidel hepatiit või intrahepaatiline kolestaas või suureneb maksa transaminaaside aktiivsus mõõdukalt (ravitav häire). Üksikjuhtudel on täheldatud maksafunktsiooni häiret (harva põhjustab surma) või nekrootilist hepatiiti.
• nahakahjustused: urtikaaria ja sügelusega lööbed, valgustundlikkus, Quincke ödeem, TEN, multiformne erüteem ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• lihasluukonna reaktsioonid: artralgia teke;
• kuseteede kahjustused: neerupuudulikkuse äge staadium ja lisaks tubulointerstitsiaalne nefriit;
• reproduktiivhäired: vaginiidi ilmnemine;
• Muu: anafülaksia (see hõlmab turset, mis mõnikord viib surmani) või kandidoosi teke.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomiteks on iiveldus, mööduv kuulmislangus, kõhulahtisus või tugev oksendamine.

Üleannustamise korral on vaja võtta aktiivsütt ja läbi viia ka standardseid sümptomaatilise ravi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Antatsiidid (mis sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi ja kaltsiumi), etüülalkohol ja toit nõrgendavad ravimi imendumise astet ja kiirust, mistõttu on vaja neid ravimeid võtta eraldi - 1 tund enne või 2 tundi pärast.

Linkosamiidid vähendavad ja kloramfenikool koos tetratsükliiniga suurendavad Zitrolexi toimet.

Ravim ei ole farmatseutiliselt ühilduv hepariiniga.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega inimestel, kes juba kasutavad teisi ravimeid, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Tsüklosporiini, tungaltera derivaatide, terfenadiini, samuti karbamasepiini ja teofülliini koos digoksiiniga võtmise korral on vaja jälgida patsiendi seisundit. See on vajalik seetõttu, et makroliidid võivad eespool kirjeldatud ravimite toimet võimendada.

Asitromütsiin vähendab eritumise kiirust ning suurendab kaudsete antikoagulantide toksilisi omadusi ja plasmaväärtusi.

Ravimit tuleb zidovudiini ja nelfinaviiriga kombineerida ettevaatusega, kuna makroliidid tugevdavad nende ainete omadusi.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Zitrolexi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilitusruumi temperatuur on maksimaalselt 25°C.

[ 3 ]

Säilitusaeg

Zitrolexi võib kasutada 3 aasta jooksul alates selle ravimi valmistamiskuupäevast.