Zomax

Zomax on asaliidmakroliid, millel on lai antimikroobse toime spekter.

Näidustused Zomaxa

Seda kasutatakse asitromütsiini suhtes tundlike patogeenide mõju põhjustatud põletikulistes ja nakkuslikes protsessides:

• kopsuhaigused koos bronhide ja ENT-organitega;
• nahaaluseid kudesid ja epidermist mõjutavad patoloogiad;
• urogenitaalsüsteemiga seotud haigused, millel pole tüsistusi;
• kui keeruline element Helicobacteri bakterite hävitamisel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb 0,5 g tablettidena, 2-3 tükki pakendis ja lisaks - 0,25 g kapslitena, 6 tükki rakuplaatides. Karbis on 1 plaat.

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Asitromütsiini minimaalsed annused omavad bakteriostaatilist aktiivsust ja suuremad annused viivad bakteritsiidse toime tekkeni. Ravim pärsib pöördumatult valkude sidumist bakterite ribosoomides, mis hävitab funktsionaalsete valkude sidumise, pärssides nende paljunemist ja kasvu.

Zomax demonstreerib suhteliselt gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroobide toimet: pneumokokid, gripibatsillid, Staphylococcus aureus koos püogeensete streptokokkidega, Ducrey batsillid, bakteroidid agalaktia streptokokkidega, H.parainfluenzae, Escherichia coli ja Moraxella catarrhalis, samuti parakokkide ja läkaköha batsillid, spirokeetid Borrelia burgdorferi, samuti klamüüdia ja gonokokid.

Ravim toimib ka klamüüdia pneumoonia, mükoplasma pneumoonia ja legionella pneumoonia vastu. Bakteritsiidne toime tekib patogeenide ureaplasma, toksoplasmoosi ja helikobakteri vastu.

Samal ajal on asitromütsiinil põletikuvastane toime – see pärsib põletikuliste tsütokiinide teket, mille tulemusel oksüdatiivne stress väheneb ja leukotrieenide PG ja tromboksaani tootmine väheneb.

Ravimi põletikuvastased omadused on võrreldavad MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) omaga.

Ravim tungib kiiresti leukotsüütidesse, mille järel see vabaneb nakkuspiirkonnas väikese kiirusega, mis loob eeldused lokaalseks mõjuks põletikulisele-nakkuslikule piirkonnale.

Asitromütsiin võib stimuleerida immuunaktiivsust ja aktiveerida ka neutrofiilide apoptoosi pärast kahjustatud piirkonna desinfitseerimist, aeglustades seeläbi lokaalset kahjustust ja vähendades peremeesrakkude võimaliku kaasamise ohtu immuunaktiivsusse.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Ravim säilitab oma aktiivsuse mao happelises keskkonnas, mille tõttu areneb selle terapeutiline toime.

Suukaudsel manustamisel registreeritakse ravimi veretase 2-3 tunni pärast. Asitromütsiini kõrge taseme rakusisene akumuleerumine kahjustatud kudedes toimub makrofaagide ja leukotsüütide osalusel, mis kannavad ravimit kahjustatud piirkonda ja vabastavad selle seal. Sel juhul moodustub kudedes kõrge tase, mis ületab oluliselt ravimi seerumitaset.

Poolväärtusaeg on 54 tundi. Cmax tase määratakse 2,5–2,96 tundi pärast 0,5 g asitromütsiini manustamist (aine sisaldus vereplasmas on 0,4 mg/l).

Biosaadavuse väärtused on 37%. Ainevahetusprotsessid arenevad hepatobiliaarsetes organites. Ravim eritub 50% ulatuses sapiga (muutumatul kujul) ja veel 6% uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Zomaxi manustatakse suu kaudu. Seda määratakse lühikeste 3-5-päevaste kuuridena, üks kord päevas. Ravimi kasutamine koos toiduga on keelatud, kuna see häirib selle imendumist seedetraktis. Seda tuleb võtta 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki.

Üle 45 kg kaaluvatele lastele ja täiskasvanutele kasutatakse ravimit vastavalt järgmistele skeemidele:

• ENT-organeid ja kopse mõjutavad haigused koos bronhidega, samuti epidermaalsed infektsioonid: 0,5 g ainet üks kord päevas. Tsükkel kestab 3 päeva;
• Rändliku iseloomuga kroonilise erüteemi korral: 1. päeval – 1000 mg asitromütsiini, 2.-5. päeval – 0,5 g;
• urogenitaalsüsteemi kahjustused (ilma tüsistusteta): võtke 1000 mg ravimit üks kord päevas;
• Helicobacteri hävitamine: 1000 mg ravimit 3-päevase tsükli jooksul koos kombineeritud ainetega;
• Muud põletikud ja infektsioonid: kasutage 0,5 g ravimit üks kord päevas. Tsükkel on 3 päeva.

Kui ravimi annus jääb vahele, tuleb ravi jätkata järgmise 24 tunni jooksul. Edasised annused manustatakse 24-tunniste intervallidega.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (SCF väärtused on vahemikus 10–80 ml/min) ei ole annuse muutmine vajalik.

Kui SCF väärtused on alla 10 ml/min, tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

[ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Zomaxa raseduse ajal

Asitromütsiini kasutatakse imetavatel või rasedatel naistel ainult siis, kui on suur tõenäosus ema aidata.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• asitromütsiini, makroliidide või ravimi komponentide talumatusega inimeste määramine;
• Kasutamine alla 45 kg kaaluvatel patsientidel.

[ 7 ], [ 8 ]

Kõrvalmõjud Zomaxa

Arvatakse, et asitromütsiin on üks ohutumaid antibakteriaalseid aineid, kuna selle kasutamine põhjustab vaid aeg-ajalt eluohtlikke kõrvaltoimeid.

Võib täheldada dermatiidi vormis epidermaalseid kahjustusi. Harva on registreeritud Quincke ödeemi, urtikaaria, valguskartuse ning ka transuretraalse hüpertroofia ja Stevens-Johnsoni sündroomi sümptomeid.

Mõnikord esinevad närvisüsteemi toimimisega seotud häired: ärevustunne, unisus või närvilisus, pearinglus või peavalud, maitse- või haistmishäired, krampide tunnused, paresteesia ja unehäired.

Makroliidid võivad aeg-ajalt põhjustada kuulmislangust või tinnitust, eriti ravimi suurte annuste pikaajalisel kasutamisel. Need sümptomid võivad asitromütsiini ärajätmisel taanduda.

Makroliidid võivad pikendada QT-intervalli, mis suurendab südame löögisageduse või rütmihäirete tõenäosust, ventrikulaarse tahhükardia teket ja vererõhu langust.

Asitromütsiini kasutamine põhjustab düspepsiat palju harvemini kui teiste antibakteriaalsete ravimite kasutamine. Harva esinevad soolehäired, kõhupuhitus, glossiit, hepatiit ja intrahepaatiline kolestaas. Aeg-ajalt esines pankreatiiti, suuõõne kandidoosi, pseudomembranoosset koliiti ja isutust.

Sümptomid võivad esineda asteenia, vaginiidi, tubulointerstitsiaalse nefriidi, samuti artralgia ja kandidoosi kujul.

Aeg-ajalt registreeritakse muutusi testitulemustes: leukotsüütide ja trombotsüütide väärtuste ühekordne langus koos neutrofiilidega. Sagedamini ilmnevad vere bikarbonaadi ja lümfotsüütide taseme languse sümptomid, vere uurea, eosinofiilide, bilirubiini, ASAT koos ALAT ja kreatiniini taseme tõus. Aeg-ajalt tekib hüperglükeemia.

[ 9 ], [ 10 ]

Üleannustamine

Zomaxi suurte annuste manustamine võib põhjustada iiveldust koos oksendamisega, soolehäireid ja kuulmislangust, mis on ravitav.

Selliste häirete tekkimisel tehakse esmalt maoloputus ja seejärel võetakse sümptomaatilised meetmed.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit on vaja väga ettevaatlikult kombineerida ketokonasooli, haloperidooli ja kinidiiniga, samuti liitiumi, haloperidooli ja terfenadiiniga, kuna need ained pikendavad QT-intervalli väärtusi, mis võimendab müokardi repolarisatsiooni sümptomeid.

Antatsiidid ei mõjuta Zomaxi imendumisparameetreid.

Tsetirisiini kombinatsioon ravimiga võimendab veidi müokardis toimuvat repolarisatsiooni.

Ravim ei mõjuta hemoproteiinisüsteemi poolt inaktiveeritud aineid.

Kasutamine koos tungaltera alkaloididega viib ergotismi sümptomite ilmnemiseni.

Digoksiini terapeutiline toime võib tugevneda, kui seda kasutatakse koos asitromütsiiniga, kuna viimane suurendab digoksiini maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud kumariini antikoagulantide aktiivsus tugevneb koos ravimiga.

Zidovudiin võib ravimiga kombineerimisel suurendada mononukleaarsetes rakkudes aktiivsete ainevahetusproduktide taset, kuigi sellel ei ole kliinilisi tagajärgi.

Tsüklosporiini maksimaalne imendumiskiirus suureneb koos asitromütsiiniga manustamisel, mis võib muuta asitromütsiini raviomadusi. Seetõttu tuleb selle aine annust kohandada.

Flukonasool vähendab asitromütsiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni (Cmax) 18% võrra, kuid see ei mõjuta kliinilist pilti.

Nelfinaviir suurendab oluliselt asitromütsiini plasmakontsentratsiooni, mis omakorda suurendab viimase kõrvaltoimeid.

Zomaxi ja rifabutiini kombinatsioon põhjustab harva neutropeeniat, mida tuleks patsiendi jälgimisel arvesse võtta.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Ladustamistingimused

Zomaxi tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

[ 23 ]

Säilitusaeg

Zomaxi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast.

[ 24 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on asitromütsiin, Azitrus, Azitral ja Sumamed koos Zitroxiga ja Azaksiga, samuti Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomitsiin koos Azitsiniga ja Zetamax koos Zi-faktoriga.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]