Ambrohexal

Ambroksool (kaubanduslik nimetus Ambroxol) on mukolüütiline aine, mida kasutatakse hingamisteedest lima ja eritiste rögalahtistuse hõlbustamiseks. See aitab lima vedeldada ja parandada selle eritumist, leevendades köha ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste korral, nagu bronhiit, trahheiit, bronhiaalastma, obstruktiivne kopsuhaigus (OPD), bronhektaasia ja muud seisundid, millega kaasneb lima teke ja peetumine hingamisteedes.

Näidustused Ambrohexala

1. Äge ja krooniline bronhiit
2. Kopsupõletik
3. Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK)
4. Bronhiaalastma koos rögaerituse raskustega
5. Bronhektaasia
6. Tsüstiline fibroos

Vabastav vorm

Ambroksooli on saadaval erinevates vormides, näiteks:

• Pillid.
• Siirup.

Farmakodünaamika

1. Mukolüütiline toime:

   • Ambroksool vedeldab lima, vähendades selle viskoossust, muutes köhimise kergemaks.
   • See saavutatakse röga mukoproteiinide ja mukopolüsahhariidide mõjutamise, samuti hüdrolüüsivate ensüümide stimuleerimise ja pindaktiivse aine tootmise suurendamise kaudu.

2. Rögalahtistav toime:

   • Ambroksool suurendab hingamisteede epiteeli ripsmete motoorset aktiivsust, mis soodustab röga efektiivsemat eemaldamist hingamisteedest.

3. Põletikuvastane toime:

   • Ambroksoolil on kerge põletikuvastane toime, mis vähendab hingamisteede põletikku ja ärritust.

Farmakokineetika

Imemine:

• Suukaudne imendumine: Pärast suukaudset manustamist imendub ambroksool seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult.
• Biosaadavus: Pärast suukaudset manustamist on absoluutne biosaadavus ligikaudu 70–80% tänu esmasele metabolismile maksas.

Levitamine:

• Seondumine plasmavalkudega: Ravim seondub plasmavalkudega ligikaudu 90%.
• Jaotumine kudedes: Ambroksool jaotub kudedes, eriti kopsudes, hästi, mis tagab selle sihipärase toime hingamisteedele.
• Jaotusruumala: ligikaudu 552 l.

Ainevahetus:

• Maksa metabolism: Ambroksool metaboliseerub maksas, kus see muundatakse inaktiivseteks metaboliitideks, peamiselt konjugatsiooni teel.
• Peamised metaboliidid: dibromantraniilhape ja glükuroniidid.

Väljavõtmine:

• Uriinieritus: Ligikaudu 90% ambroksoolist eritub uriiniga metaboliitidena. Alla 10% eritub muutumatul kujul.
• Poolestusaeg: Ambroksooli poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi.

Spetsiifilised patsientide rühmad:

• Neerukahjustus: Raske neerukahjustusega patsientidel võib ambroksooli metaboliitide eritumine olla aeglustunud.
• Maksakahjustus: Maksakahjustusega patsientidel võib ambroksooli metabolism olla aeglasem, mistõttu võib olla vajalik annuse kohandamine.

Annustamine ja manustamine

Ambroksooli annus võib varieeruda sõltuvalt patsiendi vanusest ja seisundi raskusastmest. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on üldiselt soovitatav annus 30 mg 2–3 korda päevas. 6–12-aastastele lastele on üldiselt soovitatav 15 mg 2–3 korda päevas. 2–6-aastastele lastele on soovitatav võtta 7,5 mg 3 korda päevas.

Ravimit võetakse söögi ajal piisava koguse vedelikuga (näiteks veega).

Kasutamine Ambrohexala raseduse ajal

Tõhusus ja ohutus

1. Loote kopsude küpsemise stimuleerimine: Uuringud on näidanud, et ambroksool võib soodustada loote kopsude küpsemist, suurendades pindaktiivsete ainete tootmist, mis vähendab enneaegsetel imikutel respiratoorse distressi sündroomi (RDS) riski. Ühes uuringus leiti, et ambroksool on sama efektiivne kui betametasoon, kuid vähemate kõrvaltoimetega (Wolff jt, 1987).
2. RDS-i ennetamine: Ambroksooli on mitmes uuringus kasutatud enneaegsetel imikutel RDS-i ennetamiseks. Tulemused näitasid, et ambroksool vähendas RDS-i esinemissagedust platseeboga võrreldes, mis kinnitab selle efektiivsust selles valdkonnas (Wauer jt, 1982).
3. Antioksüdantne toime: Ambroksoolil on samuti antioksüdantsed omadused, mis aitavad vähendada oksüdatiivset stressi kudedes, sealhulgas platsentas. See võib olla kasulik oksüdatiivse stressiga seotud tüsistuste vähendamisel raseduse ajal (Chlubek jt, 2001).
4. Kõrvaltoimed ja ohutus: Enamik uuringuid ei ole ambroksooli kasutamisel leidnud olulisi kõrvaltoimeid emadele ega vastsündinutele. Ühes uuringus, milles võrreldi ambroksooli betametasooniga, ei leitud kahe rühma vahel olulisi erinevusi kõrvaltoimete esinemissageduses (Gonzalez Garay jt, 2014).
5. Annustamine ja manustamine: Enamikus uuringutes manustati ambroksooli annuses 1000 mg ööpäevas 5 päeva jooksul, mis osutus efektiivseks loote kopsude küpsuse stimuleerimisel ja RDS-i riski vähendamisel (Vytiska-Binstorfer jt, 1986).

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus või allergiline reaktsioon ambroksooli või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.
2. Pikaajaline verejooks ülemistest hingamisteedest või kopsuverejooks.
3. Hingamisteede epiteeli ripsmete aktiivsuse häirega seotud seisundid (näiteks bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus).
4. Rasedus (eriti esimesel trimestril) ja imetamine (andmed ohutuse kohta sel perioodil on piiratud, seega tuleks seda kasutada ainult meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all).
5. Alla 2-aastased lapsed (tableti kujul).

Kõrvalmõjud Ambrohexala

1. Seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, mao ebarahuldav seisund.
2. Maitsehäired.
3. Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, angioödeem, allergiline dermatiit.
4. Maksa talitlushäire.
5. Peavalu, nõrkus, suurenenud higistamine.

Üleannustamine

Ambroksooli üleannustamine võib põhjustada kõrvaltoimete, näiteks iivelduse, oksendamise, peavalu, suurenenud süljenäärmete ja hingamisteede limaskestade sekretsiooni.

Koostoimed teiste ravimitega

Peamised interaktsioonid:

1. Köhavastased ravimid:

   • Köha pärssivad ained (nt kodeiin):
     • Samaaegne kasutamine köhavastaste ravimitega võib raskendada röga väljutamist, kuna köharefleksi pärssimine võib põhjustada röga stagnatsiooni hingamisteedes.

2. Antibiootikumid:

   • Amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin, doksütsükliin:
     • Ambroksool võib suurendada nende antibiootikumide kontsentratsiooni bronhide eritistes ja rögas, mis võib tugevdada nende terapeutilist toimet hingamisteede infektsioonide ravis.

3. Teofülliin:

   • Teofülliin:
     • Ambroksooli ja teofülliini samaaegne kasutamine võib suurendada teofülliini kontsentratsiooni veres, mis suurendab toksilisuse riski. Koosmanustamisel on vaja jälgida teofülliini taset.

4. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d):

   • MSPVA-d:
     • Samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti ärrituse ja maohappe sekretsiooni suurenemise riski. Samaaegsel manustamisel on vajalik ettevaatus.

Erijuhised:

1. Alkohol:

   • Alkoholi joomine võib suurendada ambroksooli ärritavat toimet mao limaskestale, mis suurendab kõrvaltoimete riski.

2. Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid:

   • Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid võivad muuta ambroksooli metabolismi, mistõttu tuleb nende koos kasutamisel olla ettevaatlik.

3. Muud mukolüütilised ained:

   • Samaaegne kasutamine teiste mukolüütikumidega võib tugevdada lima vedeldavat toimet, mis võib olla kasulik, kuid nõuab üldise raviskeemi hindamist.