Amiodarone

Amiodaroon on ravim, mida kasutatakse laialdaselt südame-veresoonkonna häirete, näiteks arütmiate raviks. Selle peamine toimeaine amiodaroon avaldab südame-veresoonkonnale mitmekülgset mõju.

Amiodaroon kuulub antiarütmikumide klassi ja seda kasutatakse tavaliselt südame rütmi kontrollimiseks erinevat tüüpi arütmiate korral, sealhulgas kodade virvendusarütmia, kodade virvendusarütmia, kodade virvendusarütmia, ekstrasüstoolia ja muude südame rütmihäirete korral.

Amiodarooni toime põhineb selle võimel blokeerida südamerakkudes mitmesuguseid ioonkanaleid, mis parandab südame elektrilist stabiilsust ja vähendab arütmiate tekkimise võimalust.

Oluline on märkida, et amiodaroon on tugev ravim ja sellel võib olla märkimisväärseid kõrvaltoimeid, seega tuleb selle kasutamist läbi viia arsti range järelevalve all ja vastavalt soovitatud annustele.

Näidustused Amiodarone

1. Kodade virvendus (kodade virvendus): Amiodarooni kasutatakse sageli südame rütmi kontrollimiseks kodade virvenduse korral, eriti kui teised antiarütmikumid on osutunud ebaefektiivseks või ebapiisavaks.
2. Kodade virvendus (kodade virvenduse tahhükardia): amiodarooni võib kasutada ka kodade virvenduse raviks, eriti kui see kordub.
3. Ventrikulaarne tahhükardia: Mõnel juhul võib amiodarooni kasutada ventrikulaarse tahhükardia raviks, eriti kui see on püsiv või eluohtlik.
4. Arütmiate kordumise ennetamine: amiodarooni võib määrata südame rütmihäirete kordumise ennetamiseks patsientidele, kellel on suur risk nende tekkeks.
5. Postinfarkti ravi: Mõnel juhul võib amiodarooni kasutada südame rütmihäirete tekke ennetamiseks patsientidel pärast müokardiinfarkti.
6. Muud kardiovaskulaarsed häired: Harvadel juhtudel võib amiodarooni kasutada teiste kardiovaskulaarsete häirete, näiteks arütmiaga mitteseotud tahhükardiate või teatud tüüpi südamefunktsiooni häirete raviks.

Vabastav vorm

1. Pillid:

   • Kõige levinum vabanemisviis. Amiodarooni tabletid sisaldavad tavaliselt 200 mg toimeainet. Tablette võetakse suu kaudu ja need võivad olla kaetud, et parandada imendumist ja vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

2. Süstelahus:

   • Amiodaroon on saadaval ka intravenoosse lahusena, mida kasutatakse ägedate seisundite korral, kus on vaja kiiret mõju südamerütmile. Süstelahust kasutatakse sageli haiglates, eriti ägedate seisundite, näiteks ventrikulaarsete tahhüarütmiate korral.

Farmakodünaamika

1. Ioonkanalite blokeerimine: amiodaroon blokeerib südames mitut erinevat tüüpi ioonkanaleid, sealhulgas kaaliumi-, naatriumi- ja kaltsiumikanaleid. See viib kardiomüotsüütide aktsioonipotentsiaali kestuse muutusteni ja repolarisatsiooni hilinemiseni, mis võib aidata ennetada südame rütmihäirete teket või vähendada nende sagedust.
2. Antiarütmiline toime: Amiodaroonil on Wong-Bakeri klassifikatsiooni kohaselt III klassi antiarütmiline toime, mis tähendab selle võimet ennetada kardiomüotsüütide repolarisatsiooni katkemist ja seega ennetada varajaste ja hiliste järgnevate depolarisatsioonide teket.
3. Adrenoretseptorite antagonism: Amiodaroonil on ka adrenoretseptoreid blokeerivad omadused, mis võivad vähendada südamekoe tundlikkust katehhoolamiinide, näiteks adrenaliini ja norepinefriini suhtes ning seeläbi vähendada tahhükardia või muude sümpaatilise stimulatsiooni poolt põhjustatud arütmiate riski.
4. Vasodilateeriv toime: Amiodaroon võib põhjustada ka vasodilatatsiooni ja perifeerse resistentsuse vähenemist, mis võib olla kasulik teatud tüüpi arütmiate ravis, mis on seotud suurenenud perifeerse resistentsuse ja hüpertensiooniga.
5. Põletikuvastane ja viirusevastane toime: Mõned uuringud on näidanud, et amiodaroonil võivad olla põletikuvastased ja viirusevastased omadused, mis võivad aidata ravida mõningaid südame põletikuliste või nakkuslike protsessidega seotud arütmia vorme.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amiodaroonil on suukaudsel manustamisel tavaliselt kõrge biosaadavus. See võib seedetraktist imenduda aeglaselt ja mittetäielikult.
2. Jaotumine: See jaotub laialdaselt kehakudedes, sh südamelihases, maksas, kopsudes ja rasvkoes. See võib viia amiodarooni pikaajalise poolväärtusaja ja akumuleerumiseni organismis.
3. Metabolism: Amiodaroon metaboliseerub olulisel määral maksas, sealhulgas moodustuvad aktiivsed ja inaktiivsed metaboliidid. Peamised metaboliidid on deetüleeritud amiodaroon ja n-desetüülamiodaroon.
4. Eritumine: Amiodaroon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapi ja soolte kaudu ning vähemal määral neerude kaudu.
5. Poolväärtusaeg: Amiodarooni poolväärtusaeg organismist on pikk, tavaliselt 40 kuni 55 päeva. See on tingitud selle pikaajalisest akumuleerumisest rasvkoes.

Annustamine ja manustamine

Rakendusviisid:

1. Suukaudne manustamine (tabletid):

• Amiodarooni tablette võetakse tavaliselt koos toiduga või vahetult pärast sööki, et minimeerida maoärritust.
• Tabletid tuleb suu limaskesta ärrituse vältimiseks tervelt alla neelata, ilma närimata.

2. Intravenoosne manustamine (süstid):

• Amiodarooni süstitakse meditsiiniasutustes hoolika järelevalve all tõsiste kõrvaltoimete ohu tõttu.
• Süstelahust manustatakse aeglaselt, tavaliselt 10 minuti või pikema aja jooksul, et vältida tõsiseid kardiovaskulaarseid reaktsioone.

Annustamine:

Täiskasvanutele:

1. Suukaudne manustamine:

• Algannus (küllastusfaas): Tavaliselt 800–1600 mg ööpäevas 1–3 nädala jooksul, kuni saavutatakse terapeutiline veretase.
• Säilitusannus: Pärast laadimisfaasi vähendatakse annust tavaliselt 200–400 mg-ni päevas. Arst saab annust kohandada vastavalt teie seisundile ja ravivastusele.

2. Intravenoosne manustamine:

• Algannus: 5 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta, manustatuna aeglaselt 20–120 minuti jooksul.
• Säilitusinfusioon: 10-15 mg/h, maksimaalne lubatud annus - 1,2 g päevas.

Erijuhised:

• Enne amiodaroonravi alustamist ja ravi ajal tuleb regulaarselt teha EKG ning jälgida maksa-, kilpnäärme- ja kopsufunktsiooni.
• Amiodaroon võib interakteeruda paljude teiste ravimitega, mistõttu tuleb selle määramisel koos teiste ravimitega olla ettevaatlik.
• Valgustundlikkuse ohu tõttu on patsientidel soovitatav kasutada päikesekaitsekreemi ja kanda kaitseriietust, et vältida päikesepõletust valguse käes.

Kasutamine Amiodarone raseduse ajal

Amiodarooni kasutamine raseduse ajal võib olla seotud kõrvaltoimete tekkeriskiga nii emal kui ka lootel. Amiodaroon võib tungida läbi platsenta ja mõjutada arenevat loodet. Seetõttu tuleks seda kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja range meditsiinilise järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus amiodarooni või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Bradükardia: Amiodaroon võib põhjustada bradükardiat ja seetõttu tuleb seda siinusbradükardia või südamejuhtivuse häiretega patsientidel kasutada ettevaatusega.
3. AV-blokaad: AV-blokaadiga patsientidel võib amiodarooni kasutamine suurendada juhteblokaadi.
4. Türeotoksikoos: Türeotoksikoosi korral võib amiodarooni kasutamine seisundit süvendada.
5. Maksapuudulikkus: Ravimit tuleb maksapuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib põhjustada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.
6. Rasedus ja imetamine: Amiodarooni kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud selle toksilise toime tõttu lootele. Samuti ei ole soovitatav seda kasutada imetamise ajal ravimi suure kontsentratsiooni tõttu rinnapiimas.
7. Valgustundlikkus: Amiodarooni võtmine võib suurendada päikesevalguse suhtes tundlikkust, mis võib põhjustada valgustundlikkust ja fotodermatiiti.
8. Müasteenia gravis: Amiodarooni kasutamine võib müasteenia gravisega patsientidel suurendada lihasnõrkust.

Kõrvalmõjud Amiodarone

1. Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes (valgustundlikkus): amiodarooni võtvad patsiendid võivad muutuda ultraviolettvalguse suhtes tundlikumaks, mis võib põhjustada päikesepõletust või muid nahareaktsioone.
2. Hepatotoksilisus: Amiodaroon võib põhjustada maksakahjustusi, mis avaldub maksaensüümide aktiivsuse suurenemises veres ja harvadel juhtudel hepatiidi tekkes.
3. Türeotoksikoos: amiodarooni kasutamine võib põhjustada kilpnäärme talitlushäireid, sh hüpertüreoidismi või hüpotüreoidismi.
4. Kopsukomplikatsioonid: hõlmab pneumoniiti, kopsufibroosi ja muid kopsukomplikatsioone.
5. Oftalmoloogilised tüsistused: hõlmavad sarvkesta hägusust (keratopaatiat) ja nägemisnärvi neuropaatiat.
6. Neuroloogilised tüsistused: Võimalik on perifeerse neuropaatia, müasteenia gravise ja teiste neuroloogiliste tüsistuste teke.
7. Nahareaktsioonid: võivad esineda lööve, sügelus, naha punetus ja muud nahareaktsioonid.
8. Muud haruldased kõrvaltoimed: sh arütmia, hüpotensioon, hüpotüreoidism, arteriaalne emboolia ja teised.

Üleannustamine

1. Südame rütmihäired: Amiodarooni üledoos võib põhjustada südame rütmihäireid, sh tahhükardiat, bradükardiat, kodade virvendust ja muid südame rütmihäireid. See on tingitud ravimi antiarütmilisest toimest ja võimalikust mõjust südamejuhtivusele.
2. Pikenenud QT-intervall: Amiodaroon võib EKG-l põhjustada QT-intervalli pikenemist, mis võib suurendada raskete arütmiate, näiteks vatsakeste laperduse, riski.
3. Kilpnäärme toksiline toime: Amiodaroon võib põhjustada kilpnäärme talitlusele toksilist toimet, mille tulemuseks on hüpo- või hüpertüreoidismi.
4. Maksa- ja kopsukahjustus: Amiodarooni pikaajaline kasutamine või üledoos võib põhjustada maksa- või kopsukahjustusi, mis avalduvad hepatiidi või interstitsiaalse pneumoniidina.
5. Muud kõrvaltoimed: Võimalikud on ka muud amiodarooni kasutamisega seotud kõrvaltoimed, näiteks võrkkesta paksenemise sündroom, fotodermatiit, neuropaatiad jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus amiodarooni või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Bradükardia: Amiodaroon võib põhjustada bradükardiat ja seetõttu tuleb seda siinusbradükardia või südamejuhtivuse häiretega patsientidel kasutada ettevaatusega.
3. AV-blokaad: AV-blokaadiga patsientidel võib amiodarooni kasutamine suurendada juhteblokaadi.
4. Türeotoksikoos: Türeotoksikoosi korral võib amiodarooni kasutamine seisundit süvendada.
5. Maksapuudulikkus: Ravimit tuleb maksapuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib põhjustada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.
6. Rasedus ja imetamine: Amiodarooni kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud selle toksilise toime tõttu lootele. Samuti ei ole soovitatav seda kasutada imetamise ajal ravimi suure kontsentratsiooni tõttu rinnapiimas.
7. Valgustundlikkus: Amiodarooni võtmine võib suurendada päikesevalguse suhtes tundlikkust, mis võib põhjustada valgustundlikkust ja fotodermatiiti.
8. Müasteenia gravis: Amiodarooni kasutamine võib müasteenia gravisega patsientidel suurendada lihasnõrkust.