Amlodipiin

Amlodipiin on kaltsiumiantagonistide klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ja stenokardia (südamelihase isheemiast tingitud valu rinnus) raviks. See toimib, blokeerides kaltsiumi sisenemist veresoonte ja südame lihastesse, põhjustades nende lõdvestumist ja laienemist. See parandab verevoolu ja võimaldab südamel verd kergemini pumbata, alandades rõhku veresoontes ja vähendades südame koormust.

Amlodipiini võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, et saavutada vererõhu sihtväärtus. Lisaks võib seda määrata stenokardiaga patsientidele valu rinnus hoogude ennetamiseks.

See ravim on saadaval suukaudsete tablettide kujul ja seda võib kasutada kas iga päev või vastavalt arsti ettekirjutusele. Oluline on amlodipiini kasutada rangelt vastavalt arsti soovitustele ja mitte lõpetada selle võtmist ilma tema nõusolekuta, isegi kui tunnete paranemist.

Näidustused Amlodipiin

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): amlodipiini kasutatakse hüpertensiooniga patsientidel vererõhu alandamiseks. See aitab ennetada kõrge vererõhuga seotud tüsistusi, nagu insult, südameatakk ja neeruprobleemid.
2. Stenokardia (stabiilne ja variantne): Amlodipiini võib kasutada stabiilse ja variantse stenokardia raviks, mis võib avalduda valu või ebamugavustundena rinnus füüsilise tegevuse või stressirohkete olukordade ajal.
3. Vasospasmid: Amlodipiini võib kasutada vasospasmide, näiteks subarahnoidaalse hemorraagia või koronaarspasmi põhjustatud vasospasmi ennetamiseks ja raviks.

Vabastav vorm

1. Tabletid suukaudseks manustamiseks:

   • Amlodipiini kõige levinum vabanemisvorm on suukaudsed tabletid.
   • Annustamine: Tabletid sisaldavad tavaliselt 2,5 mg, 5 mg või 10 mg amlodipiini (amlodipiinbesülaadi kujul).
   • Tabletid võivad olla siledad või kaetud, et parandada imendumist ja vähendada kõrvaltoimeid.

2. Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid:

   • Saadaval on ka amlodipiini kontrollitud/modifitseeritud vabanemisega tabletid, mis tagavad ravimi ühtlasema vabanemise kogu päeva jooksul.

Farmakodünaamika

1. L-tüüpi kaltsiumikanalite blokeerimine: amlodipiin blokeerib veresoonte silelihastes ja müokardis L-tüüpi kaltsiumikanaleid. See viib rakusisese kaltsiumi sissevoolu vähenemiseni, mis omakorda vähendab veresoonte silelihaste ja südamelihase kontraktiilsust.
2. Perifeersete veresoonte laienemine: Amlodipiin põhjustab arterite ja arterioolide silelihaste kaltsiumikanalite blokeerimise tõttu nende laienemist. See viib perifeerse veresoonte resistentsuse ja vererõhu languseni.
3. Koronaarverevoolu paranemine: amlodipiini mõjul toimuv koronaararterite laienemine aitab kaasa müokardi verevoolu suurenemisele, mis võib olla eriti kasulik südame isheemiatõvega patsientidele.
4. Südamekoormuse vähendamine: Südamelihase kontraktiilsuse ja vasodilatatsioonist tingitud südamekoormuse vähendamise kaudu võib amlodipiin parandada südamefunktsiooni südamepuudulikkusega patsientidel.
5. Minimaalne mõju juhtivusele: Võrreldes mõnede teiste kaltsiumikanali blokaatoritega on amlodipiinil üldiselt minimaalne mõju südame juhtimissüsteemi juhtivusele, mistõttu on see enamiku südamerütmihäiretega patsientide jaoks suhteliselt ohutu.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amlodipiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Sellel on kõrge biosaadavus, umbes 60–65%.
2. Jaotumine: Pärast imendumist jaotub amlodipiin kiiresti kehakudedesse. See seondub peamiselt vereplasma valkudega umbes 95% ulatuses.
3. Ainevahetus: Amlodipiin metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisel. Peamine metaboliit on desetüülamlodipiin, millel on samuti kaltsiumikanalite blokeeriv toime.
4. Eritumine: Suurem osa amlodipiinist ja selle metaboliitidest eritub neerude kaudu (umbes 60–70% muutumatul kujul).
5. Poolestusaeg: Amlodipiini poolväärtusaeg organismist on umbes 30–50 tundi, mis tähendab, et selle toime võib kesta pikka aega pärast ravi lõpetamist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

• Suukaudne manustamine: Amlodipiini võetakse suu kaudu, olenemata söögiaegadest. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos rohke veega. Tabletti ei tohi närida ega murda, eriti kui tegemist on toimeainet modifitseeritult vabastava tabletiga.

Annustamine

Täiskasvanutele:

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk):

   • Algannus: Tavaliselt 5 mg üks kord päevas.
   • Säilitusannus: Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada maksimaalse annuseni 10 mg päevas.
   • Kommentaar: Eakatel patsientidel, maksakahjustusega patsientidel või amlodipiini kasutamisel koos teiste ravimitega võib algannust vähendada 2,5 mg-ni ööpäevas.

2. Stenokardia (valu rinnus):

   • Standardannus: Tavaliselt 5 mg üks kord ööpäevas, mida võib suurendada 10 mg-ni üks kord ööpäevas, olenevalt patsiendi individuaalsest ravivastusest.

Lastele (alates 6. eluaastast):

• Hüpertensioon:
  • Algannus: 2,5 mg üks kord päevas.
  • Säilitusannus: Pärast 1-2-nädalast ravi võib annust suurendada 5 mg-ni üks kord ööpäevas, olenevalt ravivastusest.

Erijuhised

• Regulaarne jälgimine: amlodipiini võtvad patsiendid vajavad regulaarset meditsiinilist järelevalvet ravi efektiivsuse ja ohutuse jälgimiseks.
• Kasutamine raseduse ajal: Amlodipiini tohib raseduse ajal võtta ainult äärmise vajaduse korral ja range arsti järelvalve all.
• Koostoimed teiste ravimitega: Amlodipiin võib koostoimeid teiste ravimitega põhjustada, mistõttu on vaja annust kohandada ja arsti järelevalvet teostada.

Kasutamine Amlodipiin raseduse ajal

Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla problemaatiline, eriti esimesel trimestril, kui lapse organid moodustuvad. Amlodipiin kuulub FDA raseduse ohutuse klassifikatsiooni C-kategooriasse, mis tähendab, et andmed selle ohutuse kohta rasedatel on piiratud.

Kui te võtate amlodipiini ja jääte rasedaks või plaanite rasestuda, on oluline seda oma arstiga arutada. Ta saab hinnata amlodipiini võtmise kasu võrreldes võimalike riskidega teile ja teie lapsele.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus amlodipiini või teiste dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanali antagonistide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südamepuudulikkus: Südamepuudulikkusega patsiendid, eriti madala vererõhuga patsiendid, peaksid amlodipiini võtma ettevaatusega.
3. Stenokardia: Stenokardiaga (stenokardia) patsientidel, eriti ebastabiilse stenokardiahoogude korral, tuleb amlodipiini kasutamisel olla ettevaatlik.
4. Äge müokardiinfarkt: Amlodipiini võib esimestel nädalatel pärast ägedat müokardiinfarkti kasutada ettevaatusega.
5. Raske maksafunktsiooni häire: Raske maksafunktsiooni häirega patsiendid peavad amlodipiini võtma ettevaatusega ravimi toime võimaliku intensiivistumise tõttu.
6. Rasedus ja imetamine: Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud ja seda tuleks kasutada ainult äärmise vajaduse korral. Seetõttu peaks otsuse amlodipiini kasutamise kohta raseduse ajal tegema arst.
7. Lapsed: Amlodipiini efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel on andmed ebapiisavad, seetõttu vajab lastel kasutamine arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet.
8. Vananemine: Eakatel patsientidel võib amlodipiini kasutamine olla piiratud selle hüpotensiivse toime võimaliku tugevnemise ja ortostaatilise hüpotensiooni suurenenud riski tõttu.
9. Kombinatsioon teiste ravimitega: Amlodipiini kasutamine koos teatud teiste ravimitega, näiteks CYP3A4 inhibiitorite või beetablokaatoritega, võib vajada annuse kohandamist ja hoolikat jälgimist.

Kõrvalmõjud Amlodipiin

1. Pearinglus ja nõrkustunne: Paljudel patsientidel esineb amlodipiini võtmise alguses pearinglust või nõrkustunnet. Need sümptomid kaovad tavaliselt iseenesest, kui organism ravimiga kohaneb.
2. Jalgade turse: Üks amlodipiini kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid on jalgade turse. See võib avalduda jalgade või sääremarjade turse ja ödeemina. Mõnel juhul võib turse levida ka teistesse kehaosadesse.
3. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmise ajal tekkida peavalu või olemasoleva peavalu süvenemine.
4. Unisus ja väsimus: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmise ajal tekkida unisus või väsimus.
5. Seedehäired: võivad esineda seedetrakti kõrvaltoimed, nagu iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
6. Südamepekslemine: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmine põhjustada südamepekslemise tunnet või südamepekslemist.
7. Perifeersed neuroloogilised sümptomid: Harvadel juhtudel võib amlodipiin põhjustada närvisüsteemi kõrvaltoimeid, näiteks jäsemete paresteesiat (kihelust või tuimust).

Üleannustamine

1. Tõsine vererõhu langus: Amlodipiin kui kaltsiumikanali blokaator võib üleannustamise korral põhjustada vererõhu olulist langust. See võib viia hüpotoonilise kriisi, minestuse ja isegi šoki tekkeni.
2. Tahhükardia või bradükardia: amlodipiini üleannustamise tagajärjel võivad esineda südamerütmihäired. Nende hulka võivad kuuluda südame löögisageduse kiirenemine (tahhükardia) või aeglustumine (bradükardia).
3. Hüperkaleemia: Amlodipiini üleannustamine võib põhjustada vere kaaliumisisalduse suurenemist (hüperkaleemia), eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel.
4. Kesknärvisüsteemi depressioon: Esineb oht kesknärvisüsteemi depressiooni tekkeks, sh unisus, teadvuse langus, kooma ja isegi krambid.
5. Muud sümptomid: Amlodipiini üleannustamise muudeks võimalikeks sümptomiteks võivad olla pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 ensüümi inhibiitorid: CYP3A4 ensüümi inhibiitorid, nagu ketokonasool, itrakonasool, klaritromütsiin, erütromütsiin, ritonaviir ja teised retroviirusevastased ravimid, võivad suurendada amlodipiini taset veres, mis võib viia selle hüpotensiivse toime tugevnemiseni ja kõrvaltoimete, näiteks tursete ja pearingluse, riski suurenemiseni.
2. CYP3A4 ensüümi indutseerijad: CYP3A4 ensüümi indutseerijad nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja tutti-fruttit sisaldavad taimsed preparaadid võivad vähendada amlodipiini taset veres, mis võib viia selle hüpotensiivse toime vähenemiseni ja kardiovaskulaarsete sündmuste riski suurenemiseni.
3. Beetablokaatorid: Amlodipiini ja beetablokaatorite kombinatsioon võib suurendada hüpotensiivset toimet ja vähendada südame löögisagedust. See võib viia südame löögisageduse languseni ja suurendada bradükardia riski.
4. Teised antihüpertensiivsed ravimid: Amlodipiini samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks AKE inhibiitorite või diureetikumidega, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni riski.
5. Statiinid: Statiinid, näiteks atorvastatiin ja simvastatiin, võivad amlodipiiniga kombineerimisel suurendada müopaatia riski, eriti kui neid kasutatakse samaaegselt suurtes annustes.