Diakarb

Diakarb (atsetasolamiid) on karboanhüdraasi inhibiitor. See tähendab, et see pärsib ensüümi karboanhüdraasi toimet, mis tavaliselt kiirendab reaktsiooni, mille käigus süsinikdioksiid (CO2) ja vesi muundatakse süsihappeks, mille tulemusel organismis tekib vesinikkarbonaat.

Siin on mõned olulised punktid karboanhüdraasi inhibiitorite kohta:

1. Diureetiline toime: Karboanhüdraasi blokeerimine Diakarbi poolt vähendab bikarbonaadi reabsorptsiooni neerudes, mis omakorda suurendab naatriumi ja vee eritumist uriiniga. See muudab Diakarbi potentsiaalselt kasulikuks diureetikumina.
2. Kasutamine glaukoomi ravis: Karboanhüdraasi inhibiitoreid, näiteks Diacarbi, saab kasutada ka silmasisese rõhu alandamiseks glaukoomi korral. Silmasisese rõhu alandamine aitab vältida nägemisnärvi kahjustusi ja säilitada nägemist.
3. Mägihaiguse ennetamine: Diakarbi kasutatakse ka mäehaiguse ennetamiseks ja raviks. Selle toime on seotud süsinikdioksiidi eemaldamise suurenemisega organismist, mis aitab kohaneda muutunud keskkonnatingimustega kõrgmäestikus.
4. Muude seisundite ravimine: Mõnel juhul võib karboanhüdraasi inhibiitoreid kasutada muude haigusseisundite, näiteks neuroloogiliste häirete või migreeni raviks.

Oluline on meeles pidada, et Diakarbi ja teiste karboanhüdraasi inhibiitorite kasutamine peaks toimuma arsti järelevalve all ja vastavalt annustamis- ja kasutusjuhistele.

Näidustused Diakarb

1. Glaukoom: Diakarbi võib glaukoomi korral määrata silmasisese rõhu alandamiseks. See aitab vähendada silmasisese vedeliku tootmist, mis aitab vältida nägemisnärvi kahjustusi ja säilitada nägemist.
2. Mägihaigus: Diakarbi kasutatakse mäehaiguse (kõrgusehaiguse) ennetamiseks ja raviks. Ravim aitab organismil kohaneda muutunud keskkonnatingimustega suurel kõrgusel, vähendades selliseid sümptomeid nagu peavalu, iiveldus, pearinglus ja väsimus.
3. Epilepsia: Mõnikord võib Diakarbi kasutada täiendava ravina teatud epilepsia vormide korral.
4. Atsidoos: Ravimit võidakse välja kirjutada teatud tüüpi atsidoosi korrigeerimiseks, mis on seotud selliste haigustega nagu neerukivid või diabeet.
5. Kõrgusehaiguse ennetamine: Diakarbi saab enne kõrgmäestikku reisimist kasutada ennetava meetmena, et vältida kõrgusehaiguse sümptomeid.
6. Migreen: Mõnel juhul võib migreeni ennetamiseks välja kirjutada Diacarbi.

Vabastav vorm

1. Tabletid: See on Diakarbi kõige levinum vorm. Tablettidel võib olla erinev annus, näiteks 125 mg, 250 mg või 500 mg.
2. Kapslid: Mõned tootjad võivad toota Diakarbi kapslite kujul, eriti kui on vaja ravimi aeglast vabanemist.
3. Pulber süstelahuse valmistamiseks: Harvadel juhtudel võib Diacarb olla süstelahuse valmistamiseks mõeldud pulbri kujul.

Farmakodünaamika

1. Bikarbonaadi moodustumise vähenemine: atsetasolamiid pärsib bikarbonaadi moodustumist neerudes, mille tulemuseks on vees lahustuva bikarbonaadi moodustumise vähenemine ja naatriumi, kaaliumi ja vee eritumise suurenemine uriiniga.
2. Diureetiline toime: Karboanhüdraasi blokeerimine neerudes suurendab naatriumi, kaaliumi ja vee eritumist uriiniga. See diureetiline toime võimaldab atsetasolamiidi kasutada tursete ja suurenenud koljusisese rõhu raviks.
3. Vähenenud vesiniku sekretsioon: Atsetasolamiid vähendab ka neerudes vesiniku sekretsiooni, mis soodustab kõrgema pH-ga uriini tootmist, mis võib olla kasulik happega seotud neerukivide ravis.
4. Hingamise stimuleerimine: Suurtes annustes võib atsetasolamiid stimuleerida hingamist, suurendades aju hingamiskeskuste tundlikkust vere süsinikdioksiidi taseme muutuste suhtes.
5. Silmasisese rõhu alandamine: Atsetasolamiidi saab kasutada ka silmasisese rõhu alandamiseks, mis on kasulik glaukoomi ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast suukaudset manustamist imendub atsetasolamiid seedetraktist kiiresti ja täielikult.
2. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax): Atsetasolamiidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg vereplasmas on tavaliselt umbes 1-4 tundi pärast manustamist.
3. Biosaadavus: Atsetasolamiidi biosaadavus pärast suukaudset manustamist on üldiselt kõrge, ligikaudu 80–100%.
4. Ainevahetus: Atsetasolamiidi metaboliseeritakse maksas peamiselt hüdroksüülimise teel.
5. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (T½): Atsetasolamiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg organismis on ligikaudu 8–12 tundi.
6. Jaotusruumala (Vd): Atsetasolamiidi Vd varieerub, kuid on tavaliselt umbes 0,7–0,9 l/kg, mis näitab ravimi head jaotumist kehakudedesse.
7. Eritumine: Atsetasolamiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.
8. Ainevahetusega seotud koostoimed: Diakarb võib interakteeruda teiste ravimitega, eriti teiste diureetikumide või epilepsiavastaste ravimitega, mis võib muuta nende efektiivsust või taset veres.

Annustamine ja manustamine

1. Glaukoom:

   • Täiskasvanute tavaline algannus on 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Lastele võib määrata annuse 5–10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, mis jagatakse ka mitmeks annuseks.

2. Epilepsia:

   • Täiskasvanute tavaline algannus on 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Laste puhul võib annus varieeruda sõltuvalt vanusest ja kaalust, tavaliselt on algannus 8-30 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna ka mitmeks annuseks.

3. Mägihaigus:

   • Kõrgushaiguse ennetamiseks on tavaliselt soovitatav ravimit võtma hakata 24–48 tundi enne kõrgusele tõusmist.
   • Tavaline annus on 250 mg kaks korda päevas.
   • Diakarbi võtmise kestus sõltub kõrgusel viibimise kestusest.

4. Hüpokaleemia:

   • Hüpokaleemia raviks võib Diakarbi kasutada annuses 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

Kasutamine Diakarb raseduse ajal

Atsetasolamiidi (Diakarbi) kasutamine raseduse ajal võib olla seotud võimalike riskidega, kuigi konkreetsed andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta sel perioodil on piiratud. Siin on see, mida me olemasolevatest uuringutest teame:

1. Uuring idiopaatilise intrakraniaalse hüpertensiooniga rasedate naiste seas: ühes uuringus, kus atsetasolamiidi kasutati selle seisundi raviks raseduse ajal, ei teatatud raseduse ebasoodsatest tulemustest. Kirjanduse ülevaade ei leidnud samuti veenvaid tõendeid ravimi kahjuliku mõju kohta rasedusele inimestel (Lee jt, 2005).
2. Teine uuring: uuringus, milles osalesid koljusisese hüpertensiooniga naised, kellele manustati raseduse ajal atsetasolamiidi, ei olnud veenvaid tõendeid kahjuliku mõju kohta rasedusele, isegi kui ravimit manustati enne 13. rasedusnädalat. Atsetasolamiidi tuleks raseduse ajal siiski vältida, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik (Falardeau jt, 2013).

Võimalike riskide tõttu tuleks atsetasolamiidi raseduse ajal kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all ja ainult siis, kui kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus atsetasolamiidi või teiste sulfoonamiidide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Raske neeru- või maksakahjustus: Ravim on vastunäidustatud raske neeru- või maksakahjustusega patsientidele, kuna see võib nende seisundit halvendada.
3. Hüponatreemia: Diakarbi tuleb hüponatreemiaga (madal naatriumisisaldus veres) patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib seda seisundit süvendada.
4. Hüperkaleemia: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada ka hüperkaleemiaga (kõrge kaaliumisisaldus veres) patsientidel, kuna see võib seda seisundit süvendada.
5. Urolitiaas: Urolitiaasi korral võib Diacarb suurendada kivide moodustumise riski ja on vastunäidustatud.
6. Suhkurtõbi: Suhkurtõvega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, kuna see võib muuta veresuhkru taset.
7. Rasedus ja imetamine: Diakarbi kasutamist raseduse ja imetamise ajal peaks hindama arst, kuna andmed selle ohutuse kohta nendel perioodidel on piiratud.
8. Lapsepõlv: Diakarbi kasutamine lastel nõuab erilist ettevaatust ja seda tuleks teha arsti järelevalve all.
9. Kasutamine koos teiste ravimitega: Enne Diacarbi kasutamist koos teiste ravimitega peate konsulteerima arstiga, et veenduda võimalike koostoimete puudumises.

Kõrvalmõjud Diakarb

1. Unisus ja pearinglus: need on mõned Diacarbi kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Patsiendid võivad tunda unisust või pearinglust, eriti ravi alguses või annuse muutmisel.
2. Suurenenud valgustundlikkus: Mõnedel inimestel võib Diamoxi võtmise ajal tekkida suurenenud valgustundlikkus, mis võib põhjustada valgustundlikkust või kiiremat silmade väsimust.
3. Isutus ja kõhulahtisus: Mõnedel patsientidel võib Diacarbi võtmise ajal esineda isutus, iiveldus või kõhulahtisus.
4. Elektrolüütide häired: Ravim võib põhjustada muutusi organismis elektrolüütide tasemes, näiteks hüpokaleemiat (madal kaaliumisisaldus) või hüponatreemiat (madal naatriumisisaldus).
5. Ülitundlikkus allergeenide suhtes: Mõnedel inimestel võivad Diakarbi suhtes tekkida allergilised reaktsioonid, näiteks nahalööve, sügelus või angioödeem.
6. Mao häired: võivad esineda iiveldus, oksendamine, kõrvetised või ebamugavustunne kõhus.
7. Metallimaitse: Mõned patsiendid võivad kurta metallimaitse üle suus.
8. Muud haruldased kõrvaltoimed: aneemia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, alkaloos, hüperhüdratsioon ja teised.

Üleannustamine

1. Elektrolüütide tasakaaluhäired: Liigne elektrolüütide (nt naatriumi, kaaliumi) kadu uriinis võib põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis võivad avalduda nõrkusena, ebanormaalse südamerütmina, lihaskrampidena ja muude sümptomitena.
2. Atsidoos: muutused organismi happe-aluse tasakaalus võivad põhjustada metaboolset atsidoosi, mis võib põhjustada kiiret ja sügavat hingamisdepressiooni, peavalu, unisust ja muid sümptomeid.
3. Kesknärvisüsteemi sümptomid: Atsetasolamiidi üleannustamine võib põhjustada unisust, pearinglust, krampe, aeglast hingamist, elektrolüütide tasakaalu häireid, koljusisese rõhu tõusu ja muid kesknärvisüsteemi sümptomeid.
4. Muud tüsistused: Üleannustamise võimalike tüsistuste hulka võivad kuuluda ka hüpoglükeemia, hüperkaleemia, neerufunktsiooni halvenemine ja muud tõsised tüsistused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Anhüdraasi inhibiitorid: Diakarb on anhüdraasi inhibiitor, seega võib selle toime tugevneda samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, näiteks atsetasolamiidi, dorsolamiidi ja brinsolamiidiga, mis võib suurendada anhüdraasi inhibeerimisega seotud kõrvaltoimete, näiteks metaboolse atsidoosi, tekkeriski.
2. Epilepsiaravimid: Diakarb võib interakteeruda epilepsiaravimitega nagu fenütoiin, karbamasepiin ja valproehape, mis võib suurendada või vähendada nende efektiivsust ja suurendada kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete riski.
3. Hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste ravimid: Diakarb võib tugevdada hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite, näiteks diureetikumide või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE inhibiitorite) toimet, mis võib viia vererõhu tugeva languseni.
4. Diabeediravimid: Diakarb võib tugevdada hüpoglükeemiliste ravimite, näiteks sulfonüüluurea, toimet, mis võib viia veresuhkru taseme languseni.
5. Podagra ravimid: Diakarb võib tugevdada podagra raviks kasutatavate ravimite, näiteks probenetsiidi, toimet, mis võib põhjustada kusihappe taseme tõusu veres ja kõrvaltoimete sagenemist.