Diclovit

Diklovitil on valuvaigistav, põletikuvastane, trombotsüütidevastane ja palavikualandaja toime.

Ravimi peamine toimepõhimõte on COX-1 ja COX-2 aktiivsuse pärssimine. Selle tulemusena tekib arahhidoonhappe metabolismi häire. Samal ajal nõrgeneb PG seondumine põletikutsoonis. See põhjustab valu vähenemist liikumise või puhkeoleku ajal. Lisaks kaob hommikune liigeste turse ja jäikus. Ravim suurendab liigeste liikumisulatust.

Näidustused Diclovita

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• nimmevalu ja nimmevalu;
• lihasluukonna kahjustused, millel on degeneratiivne või põletikuline aktiivsus;
• õla-abaluu periartriit;
• neuralgia või bursiit;
• günekoloogiliste, hambaravi-, ortopeediliste ja muude protseduuridega seotud trismus, turse, põletik või valu;
• sünoviit või müalgia;
• vigastuste või operatsioonidega seotud valu;
• kõõlusetupepõletik;
• migreenihood;
• koolikud.

Günekoloogias kasutatakse ravimküünlaid adneksiidi, primaarse düsmenorröa ja perimetriidi korral.Lisaks sellele saab ravimit kasutada täiendava komponendina kompleksses ravis ENT-süsteemi mõjutavate patoloogiate korral (millel on põletikuline-nakkuslik aktiivsus), millega kaasneb tugev valu.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb geeli, suposiitide ja kapslite kujul.

Farmakodünaamika

Ravim vähendab operatsioonide või vigastuste järgset valu ja koos sellega põletiku intensiivsust. Vähendab valu ja verejooksu, mis tekivad primaarse algomenorröa korral.

Farmakokineetika

Imendumine.

Suposiitide imendumine toimub kiiresti, kuid aeglasemalt kui enterokattega tablettide puhul. Suposiitide kasutamisel 50 mg annuses on plasma Cmax väärtused täheldatud 60 minuti pärast, kuid maksimaalsed väärtused annuseühiku kohta on ligikaudu 2/3 enterokattega tablettide kasutamisel saadud kontsentratsioonist (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biosaadavus.

Nagu ravimi suukaudse manustamise korral, on ka pärast ravimküünalde kasutamist AUC väärtused ligikaudu poole väiksemad kui parenteraalse annuse manustamisel. Ravimi korduval kasutamisel farmakokineetilised omadused ei muutu. Kui ettenähtud annuseid järgitakse, ei kogune ravim organismi.

Jaotusprotsessid.

Intraplasmaatiline valgusünteesi tase on 99,7%; aine seondub peamiselt albumiinidega – 99,4%.

Diklofenak tungib sünooviumi, saavutades Cmax väärtused hiljem kui vereplasmas (2-4 tundi). Kujutletav poolväärtusaeg sünooviumist on 3-6 tundi. 2 tundi pärast plasma Cmax taseme saavutamist jäävad diklofenaki väärtused sünooviumis kõrgemaks kui vereplasmas; see näitaja püsib 12 tundi.

Väikeses koguses ravimit (100 ng/ml) leidub rinnapiimas. Rinnapiimaga toidetava lapse organismi sattuva aine hinnanguline kogus on võrdne 0,03 mg/kg päevase annusega.

Vahetusprotsessid.

Dikloviti metabolism toimub osaliselt algse molekuli glükuronisatsiooni teel, kuid peamiselt toimub see mitmekordse ja ühekordse metoksüülimise teel hüdroksüülimisega, mille tulemusel moodustuvad mitmed fenoolitüüpi metaboolsed elemendid, millest enamik moodustavad konjugaate, mis kombineeruvad glükuroonhappega. Bioaktiivsusel on kaks metaboolset komponenti, kuid see on oluliselt madalam kui diklofenakil.

Eritumine.

Ravimi süsteemne plasmakliirens on 263±56 ml minutis (keskmine tase±standardhälve). Terminaalne intraplasmaatiline poolväärtusaeg on 1-2 tundi. Nelja metaboolse komponendi, sh kahe farmakoaktiivse komponendi poolväärtusaeg on samuti lühike ja 1-3 tundi.

Ligikaudu 60% annusest eritub uriiniga konjugaatide kujul koos terve molekuli glükuroonhappega ja ka metaboolsete komponentidena, millest enamik muundatakse glükuroniid-tüüpi konjugaatideks. Vähem kui 1% ravimist eritub muutumatul kujul. Ülejäänud annus eritub väljaheitega metaboolsete elementide kujul.

Annustamine ja manustamine

Suposiitide kasutamise skeemid.

Ravimit võivad kasutada üle 15-aastased teismelised ja täiskasvanud. Suposiidid sisestatakse pärasoolde pärast roojamist või puhastusklistiiri. Pärast suposiidi sisestamist tuleb 20-30 minutit lamada. Protseduuri tuleb läbi viia kaks korda päevas. Päevas ei tohi sisestada rohkem kui 3 rektaalsuposiiti.

Ravikuuri kestus valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi ravimi taluvust ja haiguse olemust.

Geeli pealekandmine.

Geeli kasutatakse välispidiseks raviks - põletikulisele piirkonnale tuleb kanda 1-2 cm riba 2-3 korda päevas. Aine hõõrutakse õrnade liigutustega sisse, kuni geel on täielikult imendunud. Kogu ravitsükkel peaks kestma maksimaalselt 14 päeva. Ravi kestust saab pikendada ainult arsti ettekirjutusel. Pärast protseduuri on vaja käsi pesta.

Kapslite kasutusviis.

Kapsleid tuleb võtta koos toiduga, pesta maha puhta veega; ravim neelatakse tervelt alla, ilma närimata. Tavaliselt kasutatakse 1 kapslit LS-i 1-3 korda päevas, iga päev. Täiskasvanutele tsükli alguses määratakse tavaliselt 3 korda päevas. Säilitusannuse suurus päevas on 1 kapsel 1-2 korda.

Üle 6-aastastele lastele ei tohi manustada rohkem kui 2-3 mg/kg Dicloviti.

Kapslite võtmise kestuse valib raviarst individuaalselt.

[ 8 ]

Kasutamine Diclovita raseduse ajal

Diklovit'i määramine raseduse ajal on keelatud.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi või teiste MSPVA-de komponentide raske talumatus;
• teadmata päritoluga hematopoeetilised häired;
• aspiriini tüüpi astma;
• seedetrakti haavand aktiivses faasis;
• seedetrakti kahjustuste aktiivne arengustaadium, millel on erosiooni-haavandiline vorm;
• "Aspiriini" triaad.

Ettevaatus on vajalik indutseeritud maksaporfüüria aktiivse faasi ajal, samuti neeru- või maksafunktsiooni häirete korral.

Kõrvalmõjud Diclovita

Peamised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti häired: gastralgia, kõhukinnisus, oksendamine, haavandiline koliit aktiivses faasis, kõhuvalu, seedetrakti verejooks ja isutus. Lisaks võivad esineda iiveldus, puhitus, äge hepatiit, düspepsia, verejooksuga kaasnev mittespetsiifiline koliit, pankreatiit, regionaalse enteriidi aktiivne faas, hepatiit ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
• kuseteede talitlushäired: äge neerupuudulikkus, proteinuuria, nefrootiline sündroom, hematuuria, samuti nekrootiline papilliit ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• Epidermaalsed infektsioonid: ekseem, bulloosne lööve, eksfoliatiivne dermatiit, lööbed, alopeetsia, valgustundlikkus, purpura ja multiformne erüteem;
• Närvisüsteemi mõjutavad häired: paresteesia, kahelinägemine, õudusunenäod, peavalud, depressioon ja suurenenud väsimus, samuti tinnitus, desorientatsioon, pearinglus, unetus ja ärrituvus. Lisaks võivad esineda segasus, psühhootilised sümptomid, krambid, maitsetundlikkuse häired, mälukaotus, ärevus, kuulmis- ja nägemisteravuse langus ning treemor.
• vereloome probleemid: agranulotsütoos, leukopeenia või trombotsütopeenia, samuti hemolüütiline või aplastiline aneemia;
• allergilised sümptomid: urtikaaria, toksiline nahalööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, bronhide spasmid, allergiline purpura ja anafülaktilised sümptomid;
• muu: valu rinnus, impotentsus, turse, vererõhu tõus ja südamepekslemine;
• lokaalsed sümptomid: ärritus jämesoole limaskesta piirkonnas, verine limaeritus ja valu roojamise ajal.

Kõrvaltoimed sõltuvad patsiendi individuaalsetest omadustest, portsjonite suurusest ja ravi kestusest.

[ 7 ]

Üleannustamine

Suposiitide manustamisel on mürgistus ebatõenäoline. Liiga suure koguse ravimi kasutamine võib põhjustada pearinglust, teadvuse hägustumist, hüperventilatsiooni, peavalu ja seedetraktiga seotud negatiivseid ilminguid. Lapsel võib tekkida iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, müokloonilised krambid ning neeru- või maksafunktsiooni häired.

Ravimi juhusliku allaneelamise korral on vaja teha maoloputus ja anda patsiendile aktiivsüsi. Pärast seda rakendatakse mitmesuguseid sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab liitiumi ja digoksiini plasmakontsentratsiooni koos fenütoiiniga. Samuti aeglustab see antihüpertensiivsete ja diureetikumide toimet. Kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumidega võib põhjustada hüperkaleemiat.

Kombinatsioon GCS-i või teiste MSPVA-dega suurendab seedetrakti negatiivsete sümptomite tekkimise riski. Kasutamine koos aspiriiniga põhjustab Dicloviti toimeaine seerumitaseme langust.

Tsüklosporiiniga kombineerimine suurendab selle toksilist toimet neerudele. Hüpoglükeemilised ravimid võivad ravimiga samaaegselt kasutamisel põhjustada hüper- või hüpoglükeemiat. Seetõttu on sellise ravi korral vaja regulaarselt jälgida veresuhkru taset.

Ravimi manustamine koos metotreksaadiga (24 tunni jooksul enne või pärast selle kasutamist) võib viia viimase väärtuste suurenemiseni ja selle toksilise aktiivsuse tugevnemiseni.

Antikoagulantidega koos kasutamisel on vaja pidevalt jälgida vere hüübimisprotsessi.

Ladustamistingimused

Dicloviti tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Dicloviti suposiitide kujul võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast. Kapslite ja geeli säilivusaeg on 36 kuud.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata alla 6-aastastel lastel.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Ortofen, Dicloran, Almiral koos naatriumdiklofenakiga, Rapten koos Dicloberliga ja lisaks Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F koos Voltareniga ja Olfeniga.

Arvustused

Diclovit saab patsientidelt tavaliselt häid arvustusi. Inimesed, kes on seda erinevates ravimvormides kasutanud, räägivad ravimi kiirest ja efektiivsest toimest. Eeliste hulgas märgivad nad, et ravimil on võime samaaegselt avaldada mitmeid toimeid - kõrvaldada põletikku ja turset, leevendada valu jne.

Kuid günekoloogias kasutatavate ravimküünalde kohta käivates kommentaarides on mõnikord teateid ravimi isiklikust tundlikkusest, kuid negatiivsed sümptomid kaovad pärast annuse vähendamist kiiresti.

Geeli ainus puudus on vajadus seda pikka aega sisse hõõruda, kuni see täielikult imendub.