Dopegit

Dopegyt (metüüldopa) on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks. See kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse antihüpertensiivseteks ravimiteks ja mis aitavad vererõhku langetada.

Metüüldopa toimib organismis dopamiiniks muundumise teel. Dopamiin on omakorda neurotransmitter, mis osaleb vererõhu reguleerimises. See toimib ajus asuvatele retseptoritele, mis viib sümpaatilise aktiivsuse vähenemiseni ja selle tulemusel veresoonte takistuse ja vererõhu languseni.

Oluline on meeles pidada, et Dopegiti (metüüldopa) tohib kasutada ainult arsti ettekirjutuse järgi, kuna igal patsiendil võib olla oma optimaalne annus ja reaktsioon ravimile. Nagu teistel ravimitel, on ka Dopegitil oma kõrvaltoimed, sealhulgas unisus, pearinglus, seedetrakti häired, muutused veres ja muud. Seetõttu on oluline arutada kõiki sümptomeid või küsimusi oma arstiga.

Näidustused Dopegita

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): See on Dopegyti peamine näidustus. Seda kasutatakse vererõhu alandamiseks hüpertensiooniga patsientidel.
2. Preeklampsia ja eklampsia raseduse ajal: Metüüldopat võib kasutada vererõhu kontrollimiseks rasedatel naistel, kellel on preeklampsia (kõrge vererõhk raseduse ajal) või eklampsia (preeklampsia tõsine tüsistus, mida iseloomustavad krambid ja kooma).
3. Feokromotsütoom: see on haruldane kasvaja, mis võib põhjustada kõrget vererõhku. Metüüldopat saab kasutada vererõhu alandamiseks feokromotsütoomiga patsientidel.
4. Migreen: Metüüldopat võib mõnikord kasutada migreeni ennetamiseks patsientidel, kellel muud ravimid on ebaefektiivsed või sobimatud.

Vabastav vorm

Metüüldopa, tuntud kaubanime Dopegit all, on kõige sagedamini saadaval tablettide kujul. Tabletid võivad sisaldada toimeainet erinevas annuses, näiteks 250 mg või 500 mg.

Farmakodünaamika

Metüüldopa toimib nii, et see muundub aju vahepealse tsooni neuronites alfa-metüülnorepinefriiniks. See aine omakorda muundub norepinefriiniks ja adrenaliiniks – neurotransmitteriteks, mis kontrollivad vererõhku ja südame löögisagedust.

Dopegiti farmakodünaamiline toime on järgmine:

1. Vererõhu langetamine: Vererõhu langetamise mehhanism tuleneb asjaolust, et metüüldopa'st moodustunud alfa-metüülnorepinefriin toimib alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistina. See viib vasodilatatsioonini ja perifeerse resistentsuse vähenemiseni, mis omakorda alandab vererõhku.
2. Keskne toime: Metüüldopal on ka toime kesknärvisüsteemile, vähendades sümpaatilist aktiivsust, mis aitab samuti alandada vererõhku.
3. Katehhoolamiinide moodustumise vähenemine: Metüüldopa pärsib türosiini muundumist dopaks ja seega norepinefriini ja adrenaliini teket.
4. Hüpertensiivse kriisi ennetamine: Tänu oma pikaajalisele toimele ja vererõhku stabiliseerivatele omadustele saab metüüldopat kasutada ka hüpertensiivse kriisi ennetamiseks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Metüüldopa imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi.
2. Ainevahetus: Pärast imendumist metaboliseerub metüüldopa maksas. See metaboliseerub peamiselt alfa-metüülnorepinefriiniks, mis on aktiivne metaboliit. See metaboliit vastutab suuresti metüüldopa antihüpertensiivse toime eest.
3. Eritumine: Metüüldopa ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Eritumine toimub nii muutumatul kujul kui ka metaboliitidena.
4. Poolestusaeg: Metüüldopa poolväärtusaeg on patsienditi erinev, kuid tavaliselt on see umbes 1–2 tundi. Ravimi toime võib aga metaboliitide tõttu kesta kauem.
5. Valkudega seondumine: Metüüldopa seondub ulatuslikult plasmavalkudega, mis tähendab, et ainult väike osa ravimist jääb vabasse vormi ja jaotub kudedesse.
6. Mõjutavad tegurid: Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel võib metüüldopa farmakokineetika muutuda. Samuti on oluline arvestada võimalike koostoimetega teiste ravimitega, mis võivad mõjutada selle metabolismi või eritumist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusjuhend:

1. Suukaudne manustamine: Metüüldopat võetakse tavaliselt suu kaudu tableti kujul.
2. Intravenoosne manustamine: Vajadusel, näiteks raske hüpertensiooni korral, võib metüüldopat manustada intravenoosselt.

Annustamine:

• Algannus: Tavaline algannus on 250 mg kaks või kolm korda päevas. Annuse efektiivsust ja talutavust peaks hindama arst.
• Säilitusannus: Säilitusannus võib olla vahemikus 500 mg kuni 2 g päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
• Maksimaalne annus: Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 3 g.

Staatuse kontroll:

• Ravi efektiivsuse ja võimaliku annuse kohandamise hindamiseks on oluline regulaarselt jälgida patsiendi vererõhku.
• Metüüldopaga ravi ajal tuleb perioodiliselt teha vereanalüüse, sealhulgas maksafunktsiooni teste, eriti ravi alguses.

Rakenduse omadused:

• Metüüldopa võib põhjustada unisust või pearinglust, seega on oluline hinnata patsiendi võimet juhtida sõidukit ja käsitseda masinaid.
• Patsiendid peaksid vältima ravimi järsku lõpetamist, kuna see võib põhjustada vererõhu järsku tõusu.

Kasutamine Dopegita raseduse ajal

Metüüldopat (Dopegyt) peetakse üldiselt ohutuks raseduse ajal kasutamiseks ja seda kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni raviks rasedatel naistel. Siin on uuringu põhipunktid:

1. Ohutus ja efektiivsus: Metüüldopat peetakse raseduse ajal hüpertensiooni raviks ohutuks ja tõhusaks võimaluseks. See mitte ainult ei kontrolli vererõhku, vaid vähendab ka tõsiste tüsistuste, näiteks preeklampsia, riski. Uuringu tulemused näitavad, et metüüldopa ei suurenda sünnidefektidega laste või spontaansete abortide riski ning võib parandada perinataalseid tulemusi, kui hüpertensiooni kontrollitakse piisavalt (Hoeltzenbein jt, 2017).
2. Hepatotoksilisuse oht: Vaatamata metüüldopa laialdasele kasutamisele on selle kasutamisega seoses teateid hepatotoksilisusest. Harvadel juhtudel võib metüüldopa põhjustada ägedat hepatiiti, mis nõuab ravi ajal maksafunktsiooni hoolikat jälgimist. Maksatoksilisuse tekkimisel tuleb metüüldopa-ravi koheselt lõpetada (Slim jt, 2010).

Enne metüüldopa või mõne muu ravimiga ravi alustamist raseduse ajal on oluline rääkida oma arstiga, et hinnata kõiki ravi võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Inimesed, kellel on teadaolev allergia metüüldopa või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Maksaprobleemid: Raske maksafunktsiooni häire või maksapuudulikkusega patsiendid peaksid metüüldopat kasutama ettevaatusega, kuna see võib mõjutada maksafunktsiooni.
3. Neeruprobleemid: Raske neeruprobleemide või neerupuudulikkusega inimesed peaksid metüüldopa kasutamisel olema ettevaatlik, kuna see võib mõjutada neerufunktsiooni.
4. Depressioon: Metüüldopa võib süvendada depressiooni sümptomeid, seega ei ole selle kasutamine depressiooniga patsientidel soovitatav ilma arstiga konsulteerimata.
5. Ravimite koostoimed: Metüüldopaga esineb mitmeid ravimite koostoimeid, seega peaksid teisi ravimeid võtvad patsiendid soovimatute kõrvaltoimete vältimiseks seda oma arstiga arutama.
6. Südame- ja veresoonkonnaprobleemid: Metüüldopa võib mõjutada südamefunktsiooni ja vereringet, seega tuleb selle kasutamisel südame-veresoonkonna haigustega patsientidel olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Dopegita

1. Üldised sümptomid:

   • Unisus või väsimus
   • Peavalu
   • Pearinglus, eriti istuvast või lamavast asendist püsti tõustes (ortostaatiline hüpotensioon)

2. Seedesüsteem:

   • Suukuivus
   • Iiveldus või oksendamine
   • Kõhukinnisus või kõhulahtisus
   • Võimalik maksafunktsiooni häire, mis võib avalduda kollatõvena

3. Hematopoeetiline süsteem:

   • Aneemia
   • Leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine)
   • Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine)

4. Närvisüsteem:

   • Paresteesia (põletustunne või kipitustunne)
   • Krambid
   • Depressiivsed seisundid

5. Immuunsüsteem:

   • Allergilised reaktsioonid, sh palavik, lööve, angioödeem

6. Kardiovaskulaarsüsteem:

   • Kiire südamelöök
   • Turse

7. Muud haruldased, kuid tõsised kõrvaltoimed:

   • Parkinsonism või ekstrapüramidaalhäired (harvem esinevad)
   • Hüperprolaktineemia (prolaktiini taseme tõus), mis võib põhjustada meestel günekomastiat või naistel galaktorröad

Üleannustamine

1. Järsk vererõhu langus: see võib avalduda pearingluse, minestuse, nõrkuse ja depressioonitundena.
2. Bradükardia: südame löögisageduse langus, mis võib põhjustada verevoolu vähenemist ja hüpoksiat.
3. Unisus ja uni: See võib olla seotud metüüldopa tsentraalse toimega.
4. Bradüpnea: hingamissageduse vähenemine.
5. Teadvusetus: Raske üleannustamise korral võib esineda teadvusetust ja koomat.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Monoamiinoksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d): Metüüldopa koostoime MAOI-dega võib suurendada selle hüpotensiivset toimet, mis võib põhjustada vererõhu järsku langust.
2. Alfablokaatorid: Metüüldopa ja alfablokaatorite kombinatsioon võib tugevdada hüpotensiivset toimet, mis võib põhjustada liiga madalat vererõhku.
3. Tritsüklilised antidepressandid (TCA-d): Metüüldopa võib tugevdada TCA-de kardiotoksilist toimet, näiteks südame rütmihäireid.
4. MAO inhibiitorid: Metüüldopa samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega võib tugevdada hüpotensiivset toimet ja põhjustada ägedat hüpotensiooni.
5. Sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust suurendavad ravimid: ravimid nagu epinefriin või norepinefriin võivad vähendada metüüldopa hüpotensiivset toimet.
6. Sümpaatilise närvisüsteemi pärssivad ained: Metüüldopa kasutamine koos selliste ravimitega nagu beetablokaatorid või tsentraalsed antihüpertensiivsed ravimid võib tugevdada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiooni riski.