Esomeprasool

Ravim Esomeprasool kuulub prootonpumba inhibiitorite kategooriasse - see on lai valik ravimeid, mida kasutatakse kaksteistsõrmiksoole haavandite ja gastroösofageaalse refluksi patoloogia ravis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Esomeprasool

Esomeprasool on näidustatud:

• antisekretoorse ravimina;
• gastroösofageaalse refluksi patoloogia korral inimestel, kellel on keeruline refluks või ösofagiit;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud maohaavandi korral;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravi ajal peptilise haavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi tekke vältimiseks;
• Hemostaasi lühiajaliseks säilitamiseks ja korduva verejooksu ennetamiseks patsientidel pärast ägeda veritseva haavandi endoskoopilist ravi.

Vabastav vorm

Esomeprasooli toodetakse lüofilisaadina süstelahuse valmistamiseks.

Üks lüofilisaadiga viaal sisaldab ravimi toimeainet - naatriumesomeprasooli, alternatiivina esomeprasoolile koguses 40 mg.

Papppkarp sisaldab ühte klaaspudelit kummist korgi ja rullitud alumiiniumkaanega, millel on klapiga avatav seadeldis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Esomeprasool on omeprasooli s-isomeer, mis vähendab maohappe tootmist. See on spetsiifiline prootonpumba inhibiitor, millel on sihipärane farmakodünaamiline toime.

Ravimi toimeaine esomeprasool kuulub nõrkade aluste hulka - aine akumuleerub ja aktiveerub parietaalsete rakustruktuuride erituskanalite happelises keskkonnas, kus toimub ensüümi H+K+ATPaasi - happepumba - pärssimine, samuti happe tootmise pärssimine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti, saavutades kõrge kontsentratsiooni poole tunni jooksul pärast annuse võtmist. Täielik biosaadavus võib olla 90%. Plasmavalkudega seondumine on 95%.

Toidu samaaegne tarvitamine vähendab imendumist ja aeglustab esomeprasooli imendumist.

Ravim metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Suur osa metabolismist sõltub CYP3A4-st, mis vastutab esomeprasoolsulfooni, peamise plasmametaboliidi, moodustumise eest.

Poolväärtusaeg on 60–90 minutit. Plasmakontsentratsiooni ja aja suhe suureneb ravimi korduva manustamise korral. See suurenemine on annusest sõltuv ja korduva manustamise korral mittelineaarne.

See ajast sõltuvus tuleneb esmase läbimise ainevahetusprotsesside vähenemisest, samuti süsteemse kliirensi kiiruse vähenemisest CYP2C19 ensüümi inhibeerimise tõttu.

Esomeprasooli igapäevasel manustamisel üks kord päevas eritub toimeaine vereringest täielikult annuste vahelisel perioodil, ilma akumuleerumiseta.

Peamiste ainevahetusproduktide olemasolu ei mõjuta maomahla tootmist. Ligikaudu 80% ravimi manustatud kogusest väljub organismist uriiniga ja ülejäänu - väljaheitega.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Isikutele, kellel on ravimi sisemine kasutamine vastunäidustatud, võib määrata parenteraalse manustamise koguses 20–40 mg päevas. Refluksösofagiidi korral võetakse 40 mg esomeprasooli päevas. Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiliseks raviks on ette nähtud 20 mg ravimit päevas.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral on ette nähtud standardannus 20 mg päevas. Ennetuslikel eesmärkidel ravimi kogust ei muudeta.

Esomeprasooliga ravi kestuse määrab arst ja see ei ole pikaajaline.

Pärast mao verejooksu endoskoopilist peatamist manustatakse 80 mg esomeprasooli pooletunnise infusioonina, mille järel on oodata pikaajalist (72 tundi) intravenoosset infusiooni kiirusega 8 mg tunnis.

Pärast ravimi parenteraalset manustamist on ette nähtud ained, mis pärsivad maohappe sekretsiooni - eriti esomeprasoolil põhinevad tabletid.

[ 23 ]

Kasutamine Esomeprasool raseduse ajal

Esomeprasooli ei ole ette nähtud rasedatele ja imetavatele patsientidele, kuna puudub usaldusväärne kliiniline teave ravimi ohutuse kohta lootele ja vastsündinule.

Vastunäidustused

Esomeprasool on vastunäidustatud:

• ülitundlikkusreaktsioonide korral ravimi koostisosade suhtes;
• kombinatsioonis Nelfigaviiri või Atasanaviiriga;
• pediaatrilised patsiendid (alla 18-aastased);
• raseduse ajal;
• rinnaga toitmise ajal.

[ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Esomeprasool

Esomeprasooliraviga võib kaasneda:

• leukotsüütide ja trombotsüütide taseme langus veres;
• allergiad, sealhulgas anafülaksia;
• jäsemete turse;
• unehäired;
• depressioon, teadvusehäired;
• peavalud, väsimus;
• nägemis- ja kuulmislangus;
• pearinglus;
• bronhospasmi tunnused;
• düspepsia, kõhuvalu;
• janu;
• kollatõbi, hepatiit;
• dermatiit, nahalööbed, tsoonne alopeetsia;
• valu liigestes ja lihastes;
• suurenenud higistamine.

[ 21 ], [ 22 ]

Üleannustamine

Esomeprasooli üleannustamise kohta on vähe teavet. Üleannustamise nähud võivad vastata kõrvaltoimetele ja tekkida pärast enam kui 280 mg ravimi suukaudset manustamist.

Spetsiifilist vastumürki ei ole kindlaks tehtud.

Hemodialüüsi peetakse ebaefektiivseks ja sel põhjusel piirduvad arstid liigse annuse korral sümptomaatiliste ja toetavate ravimeetmetega.

Koostoimed teiste ravimitega

Esomeprasooli võtmise ajal maohappesuse vähenemine võib mõjutada ravimite imendumist, kui nende imendumisprotsessid sõltuvad happesuse astmest. On täheldatud, et teiste happe tootmist pärssivate ravimite, samuti antatsiidide võtmine kutsub esomeprasooliga ravi ajal esile ketokonasooli või itrakonasooli imendumise vähenemise.

Esomeprasool koos CYP2C19 metaboliseerivate ravimitega (diasepaam, fenütoiin, imipramiin) võib põhjustada nende ravimite kontsentratsiooni suurenemist. Seda arvesse võttes on vaja nende annust vähendada.

30 mg esomeprasooli samaaegne manustamine vähendab substraadi diasepaami kliirensit 45%.

Esomeprasooli samaaegne kasutamine suurendab epilepsiaga inimestel seerumi fenütoiini kontsentratsiooni. Esomeprasooli määramisel või ärajätmisel tuleb jälgida ravimi hulka vereringes.

Esomeprasooli võtmine koos ravimiga Warfarin nõuab vere hüübimise kvaliteedi jälgimist.

Vorikonasooli ja teiste CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitoritega kombineerimine võib põhjustada toimeaine esomeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordset suurenemist, mis aga ei vaja ravimi annuse kohandamist.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ladustamistingimused

Esomeprasooli tuleb hoida toatemperatuuril, lastele kättesaamatus kohas.

[ 29 ], [ 30 ]

Säilitusaeg

Lüofilisaadi kujul olevat esomeprasooli säilitatakse originaalpakendis avamata kujul kuni 2 aastat. Kasutamata esomeprasooli lahust ei säilitata - see utiliseeritakse.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]