Griseofulvin

Griseofulviin on seenevastane ravim, mida kasutatakse naha, juuste ja küünte seeninfektsioonide raviks. See on efektiivne mitmesuguste dermatofüütide, näiteks Trichophytoni (jalgse seene tekitaja), Microsporumi ja Epidermophytoni vastu.

Griseofulviin toimib seenerakkude skeleti mikrotuubulite struktuuri ja funktsiooni häirimise teel, mis takistab seenerakkude jagunemist. See peatab nakkuse leviku, muutes seenerakud peremeesorganismi immuunsüsteemi suhtes haavatavamaks.

Näidustused Griseofulvin

1. Dermatofütoos (trihhofütoos, mikrosporia, epidermofütoos) on dermatofüütide põhjustatud naha seeninfektsioon, mis mõjutab nahka, juukseid ja küüsi.
2. Onühhomükoos (küüne seeninfektsioon) on haigus, mille puhul seened mõjutavad küüneplaati, põhjustades selle deformatsiooni, värvimuutust ja koorumist.
3. Sild ehk tinea on peanaha seeninfektsioon, mis võib põhjustada kiilaspäisust ja nahapõletikku.

Vabastav vorm

Griseofulviin on tavaliselt suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide või kapslite kujul.

Farmakodünaamika

Griseofulviin toimib nii, et see kinnitub keratiini (valgu, mis moodustab naha, juuste ja küünte põhiosa) struktuuri, muutes selle seentele vähem ligipääsetavaks ning takistades nende kasvu ja paljunemist. See on eriti oluline dermatofüütide põhjustatud infektsioonide, näiteks trikofütoosi (sõrmussiire), mikrosporia ja jalaseene ravis, mis mõjutavad nahka, juukseid ja küüsi.

Farmakokineetika

• Imendumine: Griseofulviin imendub seedetraktist, peamiselt kaksteistsõrmiksoolest. Toit võib imendumist suurendada.
• Ainevahetus: Ravim metaboliseerub maksas ulatuslikult, sealhulgas hüdroksüülimise ja demetüleerimise teel.
• Eritumine: Metaboliidid erituvad peamiselt sapi ja väljaheitega. Väike kogus eritub neerude kaudu.
• Poolestusaeg: Griseofulviini poolväärtusaeg võib olla üsna pikk, mis nõuab pikaajalist ravi.
• Maksimaalse verekontsentratsiooni saavutamise aeg (Tmax): Tavaliselt on Tmax 4–5 tundi pärast ravimi võtmist.
• Valkudega seondumine: Griseofulviin seondub ulatuslikult plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Toimeaeg: Griseofulviini pikaajaline toime tuleneb selle akumuleerumisest keratiniseerunud kudedes, nagu nahk, juuksed ja küüned.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annustamine

Griseofulviini annus ja manustamisviis võivad varieeruda sõltuvalt ravimi vormist (tabletid, suspensioon), infektsiooni tüübist, patsiendi vanusest ja kehakaalust. Oluline on järgida arsti juhiseid ja ravimipakendil olevaid juhiseid. Allpool on toodud üldised soovitused:

1. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele:
   • Tavaline annus on 500 mg kuni 1000 mg päevas, olenevalt infektsiooni tüübist ja raskusastmest.
   • Annuse võib jagada mitmeks annuseks kogu päeva jooksul.
2. Alla 50 kg kaaluvatele lastele:
   • Tavaline annus on 10 mg kuni 20 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas.
   • Annus jagatakse ka mitmeks annuseks.

Manustamisviis

• Griseofulviini tuleks imendumise parandamiseks võtta koos rasvaste toitudega.
• Soovitatav on kogu päeva jooksul juua palju vedelikku, et aidata ravimit organismist eemaldada.
• Ravi kestus sõltub infektsiooni asukohast ja raskusastmest, kuid tavaliselt kestab see mitu nädalat kuni mitu kuud, kuna seeninfektsioonid reageerivad ravile aeglaselt.

Märkus

• Ärge lõpetage ravi ega muutke annust ilma arstiga nõu pidamata, isegi kui teie sümptomid leevenevad.
• Täieliku ravikuuri läbimine aitab vältida nakkuse kordumist.

Kasutamine Griseofulvin raseduse ajal

Griseofulviini ei soovitata raseduse ajal kasutada lootele avalduva võimaliku ohu tõttu. Siin on mõned olulised punktid, mida tuleks kaaluda:

Lootele tekkivad riskid:

Loomkatsetes on griseofulviin osutunud teratogeenseks, mis tähendab, et see võib põhjustada lootel sünnidefekte. Kuigi otseseid tõendeid inimestel on piiratud, peetakse nende loomkatsete ja võimalike riskide tõttu griseofulviini raseduse ajal kasutamiseks ohtlikuks.

Soovitused rasedatele naistele:

• Vältida kasutamist: Rasedad naised peaksid griseofulviini kasutamist vältima. Kui naine plaanib rasestuda või avastab, et on selle ravimi võtmise ajal rase, peaks ta viivitamatult konsulteerima oma arstiga.
• Rääkige oma arstiga: arst võib soovitada pärmseente infektsioonide alternatiivseid ravimeetodeid, mis on raseduse ajal ohutumad.

Muud ettevaatusabinõud:

• Rasestumisvastased vahendid: Griseofulviini saavatel fertiilses eas naistel on soovitatav ravi ajal ja teatud aja jooksul pärast selle lõppu kasutada tõhusat rasestumisvastast vahendit raseduse vältimiseks.
• Jälgimine: Kui griseofulviinravi ajal rasestub, on oluline hoolikalt jälgida nii ema kui ka loote tervist.

Vastunäidustused

1. Teadaolev individuaalne talumatus: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus griseofulviini või teiste selle klassi seenevastaste ainete suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Maksakahjustus: Kuna griseofulviin metaboliseerub maksas, võib selle kasutamine olla vastunäidustatud maksakahjustuse või muu maksahaigusega patsientidele.
3. Porfüüria: Griseofulviin võib porfüüria sümptomeid süvendada ja seda tuleb selle seisundiga patsientidel kasutada ettevaatusega.
4. Rasedus ja imetamine: Griseofulviini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud või vajada erilist tähelepanu. Arst peaks otsustama, kas ravimi kasutamine on nendel juhtudel vajalik.
5. Lapsed: Griseofulviini kasutamine lastel võib olla piiratud ja seda tuleb lastel, eriti imikutel ja väikelastel, kasutada ettevaatusega.
6. Alkohol: Griseofulviini ravi ajal on soovitatav alkoholi tarvitamist vältida, kuna see võib suurendada ravimi negatiivseid kõrvaltoimeid maksale.

Kõrvalmõjud Griseofulvin

1. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võib griseofulviin põhjustada tõsiseid allergilisi reaktsioone, sealhulgas nõgestõbi, sügelus, näo või huulte turse ja hingamisraskused.
2. Seedetrakti häired: Kõige sagedamad kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu.
3. Peavalud ja pearinglus: Mõned patsiendid teatavad ravimi võtmise ajal peavaludest ja pearinglusest.
4. Väsimus: Griseofulviin võib põhjustada väsimust või nõrkust.
5. Valgustundlikkus: Griseofulviini üks teadaolev kõrvaltoime on suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes, mis võib ultraviolettvalgusega kokkupuutel põhjustada päikesepõletust või naha punetust.
6. Menstruaaltsükli häired: Naistel võib griseofulviin põhjustada menstruaaltsükli muutusi.
7. Mõju maksale: Kuna griseofulviin metaboliseerub maksas, võib see mõjutada maksafunktsiooni, mis avaldub maksaensüümide taseme muutustes.
8. Vaimsed muutused: Väga harvadel juhtudel võib griseofulviin põhjustada vaimseid muutusi, sealhulgas segasust, ärevust või depressiooni.

Üleannustamine

1. Seedetrakti sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu on sageli üleannustamise esimesed tunnused.
2. Neuroloogilised sümptomid: Ravimi suurte annuste korral võivad esineda pearinglus, peavalu, väsimus ja isegi segasus.
3. Nahareaktsioonid: Griseofulviin võib põhjustada valgustundlikkust, mida üledoos süvendab ja mille tulemuseks on päikesevalguse käes raske nahapõletus.
4. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda tõsised allergilised reaktsioonid, sh nõgestõbi, turse ja hingamisraskused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Seenevastased ravimid: Griseofulviini kombineerimine teiste seenevastaste ravimitega võib põhjustada teiste ravimite toime tugevnemist või vähenemist.
2. Krambivastased ained: Griseofulviin võib vähendada krambivastaste ravimite, näiteks karbamasepiini ja fenütoiini, efektiivsust.
3. Antineoplastilised ravimid: Koostoime antineoplastiliste ravimitega, näiteks tsüklofosfamiid, võib suurendada nende toksilisust.
4. Antibiootikumid: Koosmanustamine antibiootikumidega, näiteks tetratsükliinide ja ampitsilliin, võib vähendada nende efektiivsust.
5. Rasestumisvastased vahendid: Griseofulviin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, seega on soovitatav kasutada alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid.
6. Maksas metaboliseeruvad ravimid: Griseofulviin võib mõjutada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib viia muutusteni nende verekontsentratsioonis.