Ipravent

Ipravent on astmavastane ravim, mida manustatakse sissehingamise teel.

Selle toimeaine on ipratroopiumbromiid, mis on atsetüülkoliini neurotransmitteri konkureeriv antagonist. Ipratroopiumbromiid on 4-ammooniumligand, millel on kolinolüütiline (parasümpatolüütiline) toime. Ravim aeglustab vaguse refleksi tegevust, toimides antagonistlikult atsetüülkoliiniga (neurotransmitter, mis tagab närviimpulsside liikumise vagusnärvis). [ 1 ]

Näidustused Ipravent

Seda kasutatakse kroonilise bronhiaalastma või krooniliste obstruktiivsete haiguste põhjustatud bronhospasmi pikaajaliseks raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb inhaleeritava (doseeritud) aerosooli kujul (maht - 200 portsjonit 1 konteineri kohta). Karp sisaldab 1 sellist konteinerit pihustiotsaku ja doseerimisventiiliga.

Farmakodünaamika

Ipratroopiumbromiid blokeerib trahheobronhiaalse tüve silelihaste muskariinsete otste toimet ja pärsib ka refleks-bronhiaalse ahenemise protsessi. Kolinolüütilised ained takistavad cGMP elemendi rakusiseste indeksite suurenemist, mis tekib atsetüülkoliini ja silelihaste muskariinsete otste vastastikmõjul.

Ravim hoiab ära atsetüülkoliiniga seotud stimulatsiooni, mis on suunatud vagusnärvi sensoorsetele kiududele erinevate tegurite mõjul. Ravimi seda omadust täheldatakse nii enne negatiivsete teguritega kokkupuudet kui ka juba olemasoleva protsessi korral. Selle tulemusena on ravimil intensiivne bronhodilataator ja profülaktiline toime. [ 2 ]

Ipravent nõrgestab bronhide näärmete ja nina limaskesta eritusfunktsiooni. [ 3 ]

Kroonilise kopsuobstruktsiooni (kopsuemfüseem või krooniline bronhiit) põhjustatud bronhospasmiga inimestel põhjustab ipratroopiumbromiidi kasutamine kopsufunktsiooni olulist paranemist 15 minutit pärast ravimi manustamist.

Ravimi maksimaalne bronhodilateeriv toime tekib 1 tund pärast manustamist ja kestab keskmiselt 5-6 tundi. Ipratroopiumbromiidi sissehingamise järgne bronhodilatatsioon on peamiselt seotud ravimi lokaalse spetsiifilise aktiivsusega.

Ipratroopiumbromiidi negatiivset mõju lima sekretsioonile hingamisteedes, gaasivahetusele ja mukotsiliaarsele kliirensile ei täheldatud.

Farmakokineetika

Ravimi meditsiiniline toime tekib siis, kui ilmneb lokaalne toime hingamisteede suhtes. Ravimi suukaudsel manustamisel on biosaadavus vaid umbes 2%.

Eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg on ligikaudu 1,6 tundi. Toimeaine süsteemne kliirens on 2,3 l minutis. Ligikaudu 40% kliirensist on 0,9 l minutis ja veel 60% on mitterenaalne (peamiselt hepatometaboolne). Peamised uriinis määratud metaboolsed elemendid on nõrgalt sünteesitud muskariinsete lõpprühmadega.

Muutumatul kujul eritub toimeaine neerude kaudu 4,4–13,1% suukaudselt sissehingatavast annusest.

Vähem kui 20% ravimist sünteesitakse valguga. Aktiivne element ei akumuleeru; ravim ei läbi hematoentsefaalbarjääri.

Annustamine ja manustamine

Üle 12-aastased ja täiskasvanud peaksid võtma 40 mikrogrammi (1 inhalatsiooniprotseduur) 3-4 korda päevas. Mõnikord võib täiskasvanul ravi algstaadiumis maksimaalse efekti saavutamiseks annust suurendada 80 mikrogrammini (2 inhalatsiooni) 3-4 korda päevas.

6–12-aastastele lastele manustatakse 1 inhalatsioon (40 mikrogrammi) 3 korda päevas. Laps võib aerosooli kasutada ainult täiskasvanu järelvalve all ja arsti ettekirjutusel.

Kui ravimi manustamisest ei ole ravitoimet või kliiniline seisund halveneb või kui kasutatava annuse efektiivsus on oluliselt vähenenud, on vaja edasiste toimingute osas konsulteerida arstiga. Kui õhupuudus tekib äkki, on vaja kiiresti arstiga konsulteerida.

Ravitsükli kestus määratakse haiguse raskusastme järgi ja valitakse individuaalselt. Inhalatsioonideks kasutatakse vahekambrit.

Enne aerosooli kasutamist loksutage anumat ja vajutage doseerimisventiili 1-2 korda.

• Lastele mõeldud taotlus

40 mikrogrammi annust ei tohi kasutada alla 6-aastastel lastel.

Kasutamine Ipravent raseduse ajal

Ipraventi ohutuse kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Ravimit ei ole ette nähtud 1. trimestril. 2. ja 3. trimestril võib seda kasutada ainult olukordades, kus tõenäoline kasu naisele on suurem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Ipratroopiumbromiid võib erituda rinnapiima, mistõttu seda ei kasutata imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• hüpertroofilise iseloomuga kardiomüopaatia obstruktiivne vorm;
• tahhüarütmia;
• raske talumatus atropiinilaadsete elementide ja ravimi teiste komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Ipravent

Peamised kõrvaltoimed:

• seedimisega seotud häired: maitsehäired, oksendamine, kserostoomia, seedetrakti motoorika häired (kõhukinnisus või kõhulahtisus) ja iiveldus;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemiga: ekstrasüstoolid või südamepekslemine. Harva täheldatakse kodade virvendust või supraventrikulaarset tahhükardiat;
• hingamisteid mõjutavad häired: röga viskoossuse suurenemine, valu ja ärritus kurgus, larüngospasm, köha ja paradoksaalne bronhide spasm;
• närvisüsteemi kahjustused: skeletilihaste värisemine, peavalud, närvilisus ja pearinglus;
• epidermaalsed sümptomid: sügelus, epidermaalne lööve ja higinäärmete sekretoorse funktsiooni nõrgenemine;
• nägemiskahjustus: kui ravim satub silma, võivad tekkida akommodatsioonihäired, konjunktiviit, nägemise hägustumine ja valu silma piirkonnas, samuti pupillide laienemine ja silmasisese rõhu tõus (suletud nurga glaukoomiga inimestel);
• allergia ilmingud: MEE, anafülaksia, urtikaaria ja Quincke ödeem huulte, keele ja näo piirkonnas;
• kuseteede häired: urineerimisraskused (eriti eesnäärme hüperplaasiaga inimestel) või urineerimispeetus.

Üleannustamine

Tuvastatud mürgistusjuhtumite hulka kuuluvad pöörduv akommodatsioonihäire, südame löögisageduse tõus ja kserostoomia.

Koostoimed teiste ravimitega

Ipraventiga kombineerimisel suureneb ksantiini derivaatide (näiteks teofülliini) ja β-adrenomimeetikumide bronhodilateeriv toime; lisaks võib tugevneda antikolinergilise toimega ainete toime.

Kombinatsioon β-adrenergiliste agonistide, ksantiini derivaatide (näiteks teofülliini) ja vereringesüsteemi tungivate antikolinergiliste ainetega võib ravimi kõrvaltoimeid võimendada.

Kasutamine koos parkinsonismivastaste ravimite, tritsükliliste antidepressantide ja kinidiiniga suurendab ravimi antikolinergilisi omadusi.

Ladustamistingimused

Ipraventi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 30 °C. Ravimit ei tohi külmutada.

Säilitusaeg

Ipraventi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Zicomb, Berodual koos Freeway Combi'ga, Duolin koos Otrivin Extra'ga ja Ipradual koos Ximelin Extra'ga.