Nalidiksiinhape

Nalidiksiinhape on sünteetiline antibakteriaalne ravim.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Nalidiksiinhape

See on näidustatud peamiselt kuseteede nakkusprotsesside (mille on põhjustanud ravimite toimele tundlikud bakterid) raviks: tsüstiidiga püeliit ja püelonefriit. Ravim näitab oma suurimat efektiivsust ägedate infektsioonide ravis.

Seda kasutatakse ka põie- ja neeruoperatsioonide järgsete infektsioonide ennetamiseks.

Toodet soovitatakse koletsüstiidi raviks koos enterokoliidiga, samuti keskkõrva põletikuliste protsesside ja muude patoloogiate korral, mida provotseerivad ravimite suhtes tundlikud bakterid (nad on resistentsed teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettide või kapslite kujul, mis kaaluvad 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodünaamika

Ravim on efektiivne gramnegatiivsete mikroobide põhjustatud nakkusprotsesside, samuti düsenteeria, soole- ja tüüfusebatsillide ning Proteuse (mikroobi tüüp, mis teatud keskkonnas võib esile kutsuda mao ja peensoole infektsiooni) ja Klebsiella pneumoniae (mikroorganism, mis põhjustab kopsupõletikku ja lokaalseid mädanemisprotsesse) põhjustatud nakkusprotsesside korral. Sellel on bakteritsiidsed ja bakteriostaatilised omadused (häirib patogeensete mikroobide paljunemist ja hävitab need). Selle efektiivsus on kõrge ka sulfoonamiidide ja antibiootikumide suhtes resistentsete tüvede suhtes.

Sellel on nõrk mõju grampositiivsetele kookidele (pneumo-, stafülo- ja strepto-), samuti patogeensetele anaeroobidele (mis võivad elada hapniku täieliku puudumise tingimustes ja provotseerida inimeste haigusi).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokineetika

Ravimi imendumine on kiire ja peaaegu täielik (seedetraktis). Biosaadavus on 96%. Aine maksimaalse seerumitaseme saavutamiseks kulub 1-2 tundi ja sarnase taseme saavutamiseks uriinis 3-4 tundi.

Ravim koos selle aktiivse lagunemisproduktiga jaotub paljudesse kudedesse ning kõige aktiivsemalt toimub see uriinis ja neerudes. Seerumi tase on üsna madal. Väike kogus ravimit tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Elemendi metabolism toimub maksas (30% aktiivsest lagunemisproduktist, hüdroksünalidiksiinhappest, metaboliseerub samuti).

Eritumine toimub neerude kaudu: 2–3% ainest eritub muutumatul kujul, veel 13% eritub aktiivsete laguproduktidena. Ülejäänud 80% eritub inaktiivsete laguproduktidena. Ligikaudu 4% eritub väljaheitega.

Seerumi poolväärtusaeg (eeldades normaalset neerufunktsiooni) on 1,1–2,5 tundi. Neerufunktsiooni häirete korral on see 21 tundi.

Peaaegu täielik eritumine toimub 24 tunni jooksul.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute annus on 0,5 g ravimit ja raske infektsiooni korral peate jooma 1 g neli korda päevas. Terapeutiline kuur kestab vähemalt 1 nädal. Pikaajalise ravi korral peate jooma 0,5 g ravimit neli korda päevas.

Laste annus arvutatakse suhtega 60 mg/kg ja päevane annus jagatakse neljaks võrdseks annuseks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kasutamine Nalidiksiinhape raseduse ajal

Rasedatele naistele on keelatud seda välja kirjutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad: hingamisprotsesside ja maksa talitlushäirete pärssimine, samuti alla 2-aastased lapsed.

Ettevaatlikult määratakse see neerufunktsiooni häirega inimestele.

Ravimit ei saa kombineerida nitrofuraanidega, kuna see nõrgestab selle antibakteriaalseid omadusi.

[ 29 ]

Kõrvalmõjud Nalidiksiinhape

Sageli ei ole ravimi kasutamisel probleeme, kuid mõnikord võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus, pearinglus, oksendamine, peavalud ja iiveldus.

Samuti on võimalik, et ilmnevad allergia sümptomid - palavik, nahapõletik või dermatiit, eosinofiilide arvu suurenemine (eosinofiilia teke) ja lisaks võib suureneda naha tundlikkus päikesevalguse suhtes (fotodermatoosi teke).

Aju vereringehäirete, samuti epilepsia või parkinsonismi all kannatavatel inimestel võivad tekkida krambid.

Laste üleannustamise ohtu on vaja vältida, kuna see võib esile kutsuda raskeid krampe.

Kui negatiivsed mõjud on rasked, on vaja ravimit täielikult või ajutiselt katkestada.

[ 30 ], [ 31 ]

Üleannustamine

Üledoosi sümptomiteks on: koljusisese rõhu tõus, krambid, toksiline psühhoos või metaboolne atsidoos. Üledoos võib põhjustada ka oksendamist koos iivelduse ja letargiaga.

Häirete tekkimisel tuleb patsient saata statsionaarsele ravile, kus arstid teda tähelepanelikult jälgivad. Viiakse läbi toetavat ja sümptomaatilist ravi.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide toimet ja nitrofuraanid võivad nõrgendada selle antibakteriaalseid omadusi.

Varfariiniga kombineerimine võib suurendada viimase toime tugevust. Seetõttu on kombineerimise korral vaja jälgida INR-i või PT-näitajaid. Lisaks võib olla vajalik antikoagulandi annuse kohandamine.

Kuna nalidiksiinhappe antibakteriaalse toime tekkeks on vaja patogeensete bakterirakkude vohamist, võivad bakteriostaatiliste ainete (näiteks kloramfenikooli ja tetratsükliini) kasutamisel ravimi omadused väheneda.

Melfalaaniga samaaegne kasutamine suurendab seedetrakti mürgistuse tekkimise tõenäosust.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, mis on väikelastele kättesaamatu. Temperatuurirežiim on maksimaalselt 25°C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Säilitusaeg

Nalidiksiinhapet võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]