Simvacore

Simvacor on monokomponentsete lipiidide taset langetavate ravimite alarühm; ravim aeglustab ühe reduktaasi alatüübi aktiivsust. Selle peamine toimeaine on simvastatiin.

Simvastatiini manustamine võimaldab vähendada kolesterooli, apolipoproteiinide ja HDL-kolesterooli taset ning vähendada ka LDL-kolesterooli katabolismi ja tootmist. Samal ajal mõjutab ravim ülaltoodud elementide taset veres, muutes erineva tihedusega lipoproteiinide proportsioone. [ 1 ]

Näidustused Simvacore

Seda kasutatakse düslipideemia või hüperkolesteroleemia korral (lisaks mitteravimilistele meetoditele), samuti perekondliku homosügootse hüperkolesteroleemia korral.

Lisaks saab seda välja kirjutada südame-veresoonkonna haiguste tekke ennetamiseks. Tänu ravimite kasutamisele väheneb surmaga lõppeva tulemuse tõenäosus südame-veresoonkonna patoloogiate, suhkurtõve ja ateroskleroosiga inimestel.

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tablettidena mahuga 10 mg.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on inaktiivne laktoon, hüdroksühappe ester, mis on võimeline intrahepaatiliseks hüdrolüüsiks. Selle tulemusena moodustub derivaat, millel on HMG-CoA reduktaasi ensüümi pärssiv toime, mis on võimeline katalüüsima sellest mevalonaadi kristallide moodustumist, mis osalevad kolesterooli moodustumise protsesside alg- ja kõige olulisemas etapis.

Tänu nendele omadustele võib simvastatiin vähendada mitte ainult kõrgenenud, vaid ka madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli normaalseid väärtusi. [ 2 ]

Seda tüüpi kolesterool võib moodustuda ka madala tihedusega kolesteroolist ja seejärel kataboliseeruda, enamasti lõpp-punktidega, millel on märgatav sarnasus LDL-iga. [ 3 ]

Farmakokineetika

Simvastatiinil on kõrge imendumiskiirus. Ravimi kasutamisel saavutab toimeaine plasmakontsentratsiooni Cmax 1,3–2,4 tunni pärast, millele järgneb 12 tunni möödudes esimesest manustamisest 90% langus. Ravimi aktiivne vorm vereringesüsteemis on võrdne 5%-ga suukaudselt manustatud annusest. Valkude süntees on 95%.

Simvacori ainevahetusprotsessid realiseeruvad maksas esimese intrahepaatilise läbimise mõjul (enamik hüdrolüüsitakse aktiivse vormi - β-hüdroksühappe - moodustumisel; lisaks täheldatakse teisi metaboolseid komponente nii terapeutilise aktiivsusega kui ka ilma) ja ravimi edasise eritumise kaudu sappi.

Aktiivsete metaboolsete elementide poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi. Suurem osa (60%) ravimist eritub ainevahetusproduktidena väljaheitega. Ligikaudu 10–15% inaktiivsest ainest eritub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu üks kord päevas enne magamaminekut. Portsjoni suuruse valib raviarst (annus vahemikus 5-80 mg).

Osa saab kohandada üks kord kuus.

Maksimaalset lubatud annust (80 mg) manustatakse ainult rasketel juhtudel, kui on suurenenud vere kolesteroolitase või kui on oht rasketeks tüsistusteks, samuti kaasuvate südame-veresoonkonna haiguste korral.

Ravimi kasutamisel ei tohiks te vähendada füüsilist aktiivsust ega lõpetada dieeti.

Maksa-/neerupuudulikkusega inimestel ei ole vaja ravimi annust muuta. Raske neerupuudulikkuse korral kasutatakse 10-20 mg ravimit.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei saa pediaatrias kasutada.

Kasutamine Simvacore raseduse ajal

Simvacor on raseduse ajal vastunäidustatud.

Kui teil on vaja rinnaga toitmise ajal ravimeid võtta, on soovitatav rinnaga toitmine ravikuuri ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või abiainete raske talumatus;
• maksa patoloogiad;
• manustamine koos ravimitega, millel on tugev CYP3A4 inhibeeriv toime (ketokonasool koos itrakonasooliga, HIV proteaasi inhibeerivad ravimid, posakonasool jne);
• kombineeritud kasutamine tsüklosporiini, gemfibrosiili või danasooliga.

Kõrvalmõjud Simvacore

Sageli talutakse ravimit tüsistusteta. Mõnikord võib esineda talumatust:

• depressioon, neuropaatia, aneemia, paresteesia, mäluhäired ja unetus;
• puhitus, oksendamine, düspepsia, pankreatiit ja iiveldus;
• maksapuudulikkus, kollatõbi;
• alopeetsia, lööve ja sügelus;
• asteenia, müalgia ja impotentsus;
• allergia sümptomid artriidi, vaskuliidi, kuumahoogude, Quincke ödeemi, eosinofiilia, urtikaaria ja artralgia kujul;
• tühja kõhuga tarbimine võib põhjustada veresuhkru taseme tõusu;
• kognitiivsed häired.

Üleannustamine

Simvacoriga mürgistust on täheldatud ainult üks kord. 3,6 g ravimi kasutamisel ei täheldatud negatiivseid sümptomeid. Teoreetiliselt võib ravimi suurem üledoos pikema aja jooksul esile kutsuda kõrvaltoimete tugevnemise.

Kui ilmnevad häired, tuleb teha maoloputus ja manustada enterosorbente.

Koostoimed teiste ravimitega

Kolestipool koos kolestüramiiniga vähendab ravimi biosaadavust (seda saab kasutada 4 aasta möödudes eelmise ravi lõpust; lisaks tekib sel juhul sõltuvus).

Simvacor võimendab kumariini antikoagulantide meditsiinilist toimet.

Manustamine koos immunosupressantide ja fibriinhappe derivaatidega suurendab müopaatia tõenäosust.

Ravim võimendab kaudsete antikoagulantide toimet, mis suurendab verejooksu riski.

Seenevastased ained (itrakonasool koos ketokonasooliga), tsütostaatikumid, niatsiin suurtes annustes, fibraadid, erütromütsiin koos immunosupressantidega, proteaasi inhibiitorid ja klaritromütsiin koos ravimiga suurendavad rabdomüolüüsi tõenäosust.

Ravim suurendab digoksiini taset seerumis.

Ladustamistingimused

Simvacori tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Simvacori on lubatud kasutada 18 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Vasilip, Simvastatin koos Allesta, Zocori ja Vasostatiga.