Spazmex

Spasmex (Trospiy) on ravim, mida kasutatakse üliaktiivse põie (ÜP) sümptomite raviks. ÜP-d iseloomustavad sagedased, tugevad ja äkilised urineerimisvajadused ning võimalik uriinipidamatus.

Trospium on antimuskariinne (antikolinergiline) aine. See blokeerib põies muskariinseid retseptoreid, mille tulemusel väheneb põie detruusorlihase kokkutõmmete sagedus ja tugevus, parandades seeläbi urineerimiskontrolli ja vähendades urineerimisvajaduse sagedust ja intensiivsust.

Näidustused Spazmex

1. Üliaktiivne põis (OAB): Seda ravimit kasutatakse üliaktiivse põie sümptomite raviks, nagu sagedane urineerimine, tugev ja äkiline urineerimisvajadus ning tungiv uriinipidamatus.
2. Neurogeenne põis: Spazmexi võib kasutada neuroloogiliste haigustega (nt hulgiskleroos, seljaaju vigastus) seotud põie düsfunktsiooni raviks.

Vabastav vorm

1. Pillid:
   • Kilega kaetud tabletid, 5 mg.
   • Kilega kaetud tabletid, 15 mg.
   • Kilega kaetud tabletid, annus 30 mg.

Need tabletid on suukaudseks kasutamiseks ja neid võetakse tavaliselt tervelt koos rohke veega.

Peamised vabanemisvormid:

• 5 mg tabletid: mõeldud mitmeks päevaseks annuseks.
• 15 mg tabletid: võib kasutada säilitusannusena.
• 30 mg tabletid: Mõeldud patsientidele, kes vajavad sümptomite kontrollimiseks suuremat annust.

Farmakodünaamika

1. Muskariiniretseptorite antagonism: Trospium on muskariiniretseptorite antagonist. See blokeerib põie silelihastes leiduvaid muskariiniretseptoreid (eriti M3-retseptoreid), mis vastutavad atsetüülkoliini stimuleerimisel lihaste kokkutõmbumise eest.
2. Põie kokkutõmmete vähenemine: Nende retseptorite blokeerimisega vähendab trospium kolinergilise süsteemi aktiivsust, mille tulemuseks on põie silelihaste lõdvestumine. See vähendab tahtmatute põie kokkutõmmete sagedust ja tugevust.
3. Suurem põie mahutavus: Põielihaseid lõdvestades aitab trospium suurendada põie mahutavust, mis võimaldab teil enne urineerimisvajadust rohkem uriini hoida. See aitab vähendada urineerimise sagedust ja parandada põie kontrolli.
4. Üliaktiivse põie sümptomite leevendamine: Trospium aitab vähendada urineerimispagikust ja parandada üliaktiivse põiega patsientide elukvaliteeti.

Trospiumi eelised:

• Minimaalne hematoentsefaalbarjääri läbitungimine: Trospium tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, vähendades tsentraalsete kõrvaltoimete, näiteks pearingluse ja segasuse riski.
• Lai terapeutiline ulatus: Ravimil on suhteliselt lai terapeutiline ulatus, mis muudab selle efektiivseks erinevates annustes.

Farmakokineetika

1. Imendumine:

   • Trospium imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti.
   • Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 4-6 tundi pärast manustamist.
   • Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 9,6% tänu olulisele esmasele maksapassaažile.

2. Levitamine:

   • Jaotusmaht on ligikaudu 600 liitrit.
   • Ravim seondub plasmavalkudega 50–80%.
   • Trospium tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, mis vähendab tsentraalsete kõrvaltoimete riski.

3. Ainevahetus:

   • Trospium metaboliseerub maksas. Peamine metabolismi rada on estri hüdrolüüs, mille tulemusel moodustub inaktiivne metaboliit.
   • Ravimit ei metaboliseeri tsütokroom P450 süsteem, mis vähendab koostoimete riski teiste selle süsteemi poolt metaboliseeritavate ravimitega.

4. Eritumine:

   • Trospium eritub organismist peamiselt neerude kaudu.
   • Ligikaudu 60% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
   • Poolväärtusaeg on umbes 5–18 tundi.

5. Eripopulatsioonid:

   • Eakatel patsientidel ja neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel võib trospiumi farmakokineetika muutuda, mis võib vajada annuse kohandamist.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annustamine:

Täiskasvanutele:

• 5 mg tabletid: Tavaliselt võetakse 1-2 tabletti (5-10 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.
• 15 mg tabletid: Tavaliselt võetakse 1 tablett (15 mg) 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.
• 30 mg tabletid: Tavaliselt võtke 1 tablett (30 mg) üks kord päevas.

Üldised soovitused:

• Kasutusjuhend: Tabletid tuleb võtta suu kaudu piisava koguse veega. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, ilma närimata.
• Manustamisaeg: Tablette võib võtta olenemata toidukordadest, kuid eelistatavalt 1 tund enne sööki.
• Ravi kestus: Ravi kestuse määrab arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja tema ravivastusest.

Erijuhised:

• Neerukahjustusega patsiendid: Annust võib olla vaja vähendada. Pöörduge arsti poole.
• Maksapuudulikkusega patsiendid: Annust võib olla vaja vähendada. Pöörduge arsti poole.
• Eakad patsiendid: Eakatel patsientidel võib olla vajalik annuse kohandamine.

Vahelejäänud annus:

• Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik. Kui on peaaegu aeg järgmise annuse võtmiseks, ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake lihtsalt ravimi võtmist nagu tavaliselt.

Kasutamine Spazmex raseduse ajal

Soovitused Spazmexi kasutamiseks raseduse ajal:

1. Konsultatsioon arstiga: Enne trospiumi võtmist raseduse ajal pidage kindlasti nõu oma arstiga. Arst hindab teie individuaalset olukorda ja otsustab, kas ravimit kasutada.
2. Kasu vs risk: Spazmexi kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult juhtudel, kui emale oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele.
3. Esimene trimester: Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimite kasutamisele raseduse esimesel trimestril, kui toimub loote organite ja süsteemide moodustumine. Sel ajal on eriti oluline vältida ravimite tarbetut kasutamist.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Ravim on vastunäidustatud trospiumi või mõne muu ravimi komponendi suhtes ülitundlikkuse või allergilise reaktsiooni korral.
2. Suletud nurga glaukoom: Spazmex võib suurendada silmasisest rõhku ja on seetõttu vastunäidustatud kontrollimatu suletud nurga glaukoomiga patsientidele.
3. Tahhüarütmiad: Spazmexi kasutamine võib tahhüarütmiaid süvendada ja seetõttu tuleks seda selle seisundiga patsientidel vältida.
4. Müasteenia: Ravim on müasteenia gravisega patsientidele vastunäidustatud, kuna see võib nende seisundit halvendada.
5. Raske neerupuudulikkus: Spazmex on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens <30 ml/min), kuna ravim võib organismis akumuleeruda ja põhjustada toksilisi toimeid.
6. Raske maksapuudulikkus: Ravim on vastunäidustatud raske maksafunktsiooni häirega patsientidele akumuleerumise ja toksilisuse ohu tõttu.
7. Seedetrakti obstruktsioon: Spazmex on vastunäidustatud seedetrakti obstruktsiooniga, sh paralüütilise iileusega patsientidele seisundi süvenemise ohu tõttu.
8. Raske haavandiline koliit ja toksiline megakoolon: Ravim on vastunäidustatud raske haavandilise koliidi ja toksilise megakooloni korral, kuna antikolinergilised toimed võivad neid seisundeid süvendada.
9. Kusejuha stenoos ja uriinipeetus: Spasmex on vastunäidustatud uriinipeetuse või olulise kusiti stenoosiga patsientidele, kuna see võib neid seisundeid süvendada.

Kõrvalmõjud Spazmex

1. Väga sagedased kõrvaltoimed (rohkem kui 10%):

   • Suukuivus.

2. Sagedased kõrvaltoimed (1–10%):

   • Kõhukinnisus.
   • Düspepsia (seedehäired).
   • Kõhuvalu.
   • Kuivad silmad.
   • Iiveldus.
   • Peavalu.
   • Väsimus.

3. Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (0,1–1%):

   • Pearinglus.
   • Unisus.
   • Nägemishäired, sh hägune nägemine.
   • Kiire südamelöök (tahhükardia).
   • Uriinipeetus.
   • Kuseteede infektsioonid.

4. Harva esinevad kõrvaltoimed (0,01–0,1%):

   • Allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve või sügelus.
   • Anafülaktilised reaktsioonid.
   • Angioödeem.
   • Teadvuse segadus.
   • Hallutsinatsioonid.
   • Südame rütmihäired (nt QT-intervalli pikenemine, arütmia).

5. Väga haruldased kõrvaltoimed (vähem kui 0,01%):

   • Psühhiaatrilised häired (nt ärevus, depressioon).
   • Krambid.
   • Glaukoomi sümptomite süvenemine.

Üleannustamine

1. Tõsine suukuivus.
2. Raskused urineerimisel (äge uriinipeetus).
3. Pupillide laienemine (müdriaas).
4. Tahhükardia (kiire südamelöök).
5. Arütmiad.
6. Tõsine pearinglus.
7. Põnevus ja ärevus.
8. Krambid.
9. Naha punetus.
10. Hüpertermia (kehatemperatuuri tõus).
11. Raske nägemiskahjustus.
12. Segadus, hallutsinatsioonid ja deliirium.

Üleannustamise ravi

Trospiumi üledoosi ravi eesmärk on leevendada sümptomeid ja toetada elutähtsaid funktsioone. Meetmed võivad hõlmata järgmist:

1. Hingamisteede ja kardiovaskulaarse süsteemi tugi: manustada hapnikku, hoida vererõhku, jälgida südametegevust ja tagada piisav hingamine.
2. Maoloputus: Võib olla abiks, kui ravimit on hiljuti võetud suurtes kogustes.
3. Aktiivsüsi: Aktiivsöe kasutamine võib aidata vähendada ravimi imendumist seedetraktist, kui manustamisest on möödunud lühike aeg.
4. Sümptomaatiline ravi: Vajadusel selliste sümptomite nagu tahhükardia ja krambid ravi. See võib hõlmata beetablokaatoreid tahhükardia kontrollimiseks või krambivastaseid ravimeid krampide korral.
5. Antidoodid: Mõnel juhul võib antikolinergiliste toimete neutraliseerimiseks kasutada füsostigmiini, kuid selle kasutamist tuleb võimalike kõrvaltoimete tõttu hoolikalt jälgida.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid:

   • Samaaegne kasutamine teiste antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin, skopolamiin, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid) võib suurendada antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, kõhukinnisus, nägemise ähmastumine ja urineerimisraskused.

2. Seedetrakti motoorikat mõjutavad ravimid:

   • Seedetrakti motoorikat mõjutavad ravimid (nt metoklopramiid) võivad mõjutada trospiumi imendumist.

3. Mao pH-d muutvad ravimid:

   • Antatsiidid ja muud mao pH-d muutvad ained võivad trospiumi imendumist takistada.

4. QT-intervalli pikendavad ravimid:

   • Samaaegne kasutamine koos QT-intervalli pikendavate ravimitega (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid) võib suurendada südame rütmihäirete riski.

5. CYP450 indutseerijad ja inhibiitorid:

   • Kuigi trospium ei metaboliseeru tsütokroom P450 süsteemi kaudu, on oluline arvestada võimalike koostoimetega ravimitega, mis võivad mõjutada teisi maksa ainevahetusradasid.

6. Neerude kaudu erituvad ravimid:

   • Neerufunktsiooni mõjutavad või neerude kaudu eritumise pärast konkureerivad ravimid võivad muuta trospiumi kontsentratsiooni veres. Selliste ravimite võtmisel on oluline seda arvestada.

Koostoime toiduga

• Trospiumi tuleb võtta tühja kõhuga, kuna toit võib vähendada selle imendumist ja seega ka efektiivsust.