Therion

Terion on tuberkuloosivastane ravim, mille toimeaine on terisidoon.

See element blokeerib täielikult ensüümi toime, mis muundab alaniini alanüül-alaniini dipeptiidiks, mis on mükobakterite mikroobse membraani põhikomponent. Ei tekita ristresistentsust teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. [ 1 ]

Ravimil on lai valik tugevaid antimikroobseid toimeid; see avaldab olulist mõju kuseteede infektsioone ja tuberkuloosi põhjustavatele tüvedele ning samuti tüvedele, mis on resistentsed teiste teadaolevate antibiootikumide suhtes. Ravimi MIK-tase tundlike tüvede suhtes on 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Näidustused Therion

Seda kasutatakse kopsu- või ekstrapulmonaalse tuberkuloosi, sealhulgasneerusid ja kuseteede süsteemi mõjutava tuberkuloosi korral (tuberkuloosi mükobakterite resistentsuse korral standardsete tuberkuloosivastaste ravimite suhtes ja teiste tuberkuloosivastaste raviskeemide kasutamise puudumise korral).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kapslites - 50 või 100 tükki kotis, mis asetatakse anumasse.

Farmakodünaamika

Terisidooni suhtes tundlikud on Candida albicans'i, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus'e koos Escherichia coli'ga, Shigella, Staphylococcus epidermidis'e ja Pseudomonas aeruginosa tüved. Lisaks on terisidooni suhtes tundlikud Bacillus subtilis'e, Kochi batsilli, Salmonella enterica, mitmesugused streptokokitüved (sh püogeenne streptokokk) ja riketsia tüved, mis põhjustavad endeemilist tüüfust, paratüüfust ja tüüfust. [ 3 ]

Farmakokineetika

Imemine.

Suukaudsel manustamisel tühja kõhuga imendub terisidoon suure kiirusega ja täielikult (70–90%), saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) 2–4 tunni pärast.

Jaotusprotsessid.

See jaotub paljudesse kudedesse ja kehavedelikesse, sh sappi, lümfi koos sünoviaalvedelikuga, spermatosoididesse, tserebrospinaalvedelikku, kopsudesse, pleura- ja astsiidivedelikku. Tserebrospinaalvedelikus läbib see 80–100% plasmakontsentratsioonist (ajukelme membraane mõjutavate põletike korral).

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Eritumine kuseteede kaudu toimub etappide kaupa ja aeglaselt, seega isegi 24 tundi pärast suukaudset manustamist jääb plasmakontsentratsioon Cmax väärtuste keskele.

Pikaajaline eritumine kuseteede kaudu säilitab terapeutiliselt efektiivsed uriiniparameetrid 12 tunni jooksul; 60–70% eritub muutumatul kujul uriiniga CF abil; väike osa eritub väljaheitega ja veel osa allub ainevahetusprotsessidele.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse 1 kapsel 0,25 g 3 korda päevas või 1 kapsel 0,3 g 2 korda päevas. Ärge võtke rohkem kui 15-20 mg/kg ravimit päevas.

Üle 60-aastased ja alla 60 kg kaaluvad inimesed peavad võtma 0,25 g ravimit kaks korda päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimi ohutuse või efektiivsuse kohta lastel andmed puuduvad, seega ei ole seda lastel ette nähtud.

Kasutamine Therion raseduse ajal

Therioni kasutatakse raseduse ajal ainult olukordades, kus potentsiaalne kasu naisele on suurem kui lootele avalduv võimalik kahjulik mõju.

Ravimi tase rinnapiimas on lähedane selle plasmatasemele, mistõttu rinnaga toitmine ravi ajal lõpetatakse.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• terisidooni või ravimi teiste komponentidega seotud raske talumatus;
• neerupuudulikkus;
• psühhoosid;
• epilepsia;
• alkoholism.

Kõrvalmõjud Therion

Peamised kõrvaltoimed:

• Närvisüsteemi toimimisega seotud probleemid: unisus, segasus koos järgneva mälukaotusega, krambid, düsartria ja treemor. Lisaks võivad esineda meeleolumuutused, agressiivsus, peavalud, suurenenud ärrituvus, pearinglus, hüperrefleksia, psühhoos (võib kaasneda enesetapukatsetega), perifeerse iseloomuga parees, kooma ja kloonilise tüübi krambid (suured või väikesed);
• allergia tunnused: sügelus või epidermaalne lööve;
• muud häired: megaloblastiline aneemia, kõrvetised, maksa aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine, iiveldus ja kõhulahtisus (eriti maksakahjustusega inimestel).

On teavet südamepuudulikkuse ägenemise tekke kohta inimestel, kes kasutavad 1000–1500 mg ravimit päevas.

Üleannustamine

Äge üledoos tekib siis, kui võetakse üle 1000 mg ravimit. Krooniline mürgistus määratakse annuse suuruse järgi ja võib tekkida siis, kui päevane kogus on üle 0,5 g.

Kesknärvisüsteemist on täheldatud peamiselt toksilisi reaktsioone: segasus, paresteesia, peavalud, tugev ärrituvus, düsartria, pearinglus ja psühhoos. Liiga suurte annuste manustamisel võivad tekkida krambid, perifeerne parees ja kooma. Etüülalkohol suurendab epilepsiahoogude tõenäosust.

Rakendatakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Aktiivsöe manustamine vähendab Terioni imendumist efektiivsemalt võrreldes maoloputusega. Neurotoksiliste nähtude ilmnemisel tuleb kasutada 0,2–0,3 g püridoksiini päevas.

Hemodialüüs võimaldab ravimil verest erituda, kuid võib põhjustada eluohtlikke toksilisi toimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioon etionamiidiga tugevdab Terioni neurotoksilist toimet.

Ravimit ei tohiks kombineerida alkohoolsete jookidega, eriti suurte ravimiannuste manustamisel, sest alkohol suurendab epilepsiahoogude tekkimise tõenäosust.

Inimesed, kes kasutavad ravimit koos isoniasiidiga, peaksid olema arsti järelevalve all, kuna selline kombinatsioon võib tugevdada kesknärvisüsteemi toksilist toimet ja vajada annuse suuruse muutmist.

Ladustamistingimused

Therioni tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Therioni võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Teriz ja Terizidone.