Tamsonic

Tamsonic on alfablokaator, mida kasutatakse healoomulise eesnäärme hüperplaasia ravis.

Näidustused Tamsonic

Ravim on näidustatud eesnäärme healoomulise suurenemise funktsionaalsete häirete sümptomaatiliseks raviks.

Vabastav vorm

Saadaval kapslite kujul. 1 blister sisaldab 10 kapslit. Üks pakend sisaldab 3 blisterriba.

Farmakodünaamika

Blokeerib selektiivselt postsünaptilisi adrenergilisi retseptoreid (tüüp α1A) eesnäärme, kusiti eesnäärme piirkonna ja lisaks kusiti kaela silelihastes ning vähendab ka nende organite lihastoonust. Võime häirida α1A tüüpi adrenergiliste retseptorite aktiivsust on 20 korda suurem kui sarnane toime α1B tüüpi adrenergilistele retseptoritele veresoonte silelihastes. Samal ajal ei täheldatud olulist mõju süsteemsele vererõhule. Lisaks vähendab ravim eesnäärme healoomulise suurenemise korral kusiti obstruktsiooniga kaasneva ärrituse raskust ja parandab ka uriini väljavoolu funktsiooni. Ravimi võtmise mõju ilmneb 2 nädala pärast.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Tamsonic seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90% ainest). Toiduga koos võttes suureneb biosaadavus, nagu ka maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, samal ajal kui selle piigi saavutamise aeg pikeneb (tühja kõhuga võttes saabub see 4-5 tunni pärast ja toiduga koos võttes 6-7 tunni pärast). Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse kasutuskuuri 6. päevaks ja maksimaalsed väärtused on sel juhul pärast ühekordset kasutamist 60-70% kõrgemad kui Cmax.

See seondub plasmavalkudega (peamiselt α1-glükoproteiinidega) 94–99% ulatuses ja jaotusruumala on 0,2 l/kg kehakaalu kohta. Metabolism toimub maksas tsütokroom P450 osalusel, üsna aeglaselt, moodustades aktiivseid lagunemissaadusi, mis säilitavad kõrge selektiivsuse α1-adrenergiliste retseptorite suhtes. Vereplasmas on see muutumatul kujul.

Poolväärtusaeg on tervel inimesel 9–13 tundi ja ravi saaval patsiendil 14–15 tundi. Suurem osa ainest eritub neerude kaudu lagunemissaaduste konjugaatidena koos H2SO4 ja glükuroonhappega (samas kui 10% jääb muutumatuks) ning ülejäänud väike osa eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Vajalik on võtta üks kord päevas annuses 0,4 mg, 30 minutit pärast sööki. Juhtudel, kui ravimit mingil põhjusel ei võetud ühe või mitme päeva jooksul, tuleb selle võtmist uuesti alustada annusega 0,4 mg. Kapsel tuleb veega alla neelata, seda ei tohi purustada, närida ega avada.

[ 2 ], [ 3 ]

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: ravimi komponentide talumatus, posturaalse hüpotensiooni anamnees ning lisaks neeru- või maksapuudulikkus. Seda ei tohiks kasutada ka lapsed ja naised.

Kõrvalmõjud Tamsonic

Kõrvaltoimed pärast ravimi võtmist:

• Kardiovaskulaarsüsteem: väga harvadel juhtudel posturaalne hüpotensioon;
• Meeleelundid ja närvisüsteem: harva peavalu ja pearinglus, samuti asteenia, väga harva unetus või vastupidi unisus;
• Kuseteede süsteem: harva (8,4%) - pöördejakulatsioon, äärmiselt harva - libiido langus;
• Muu: mõnel juhul nohu, seljavalu, kõhulahtisus, väga harva – iiveldus või valu rinnus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on: vererõhu järsk langus. Sellisel juhul peab patsient lamama, mille järel manustatakse vasokonstriktoreid või plasmaasendavaid lahuseid. Ravimi imendumise vältimiseks tuleb loputada magu, võtta aktiivsütt ja seejärel kasutada osmootset lahtistit. Kuna tamsulosiinvesinikkloriid seondub plasmavalkudega 94–99% ulatuses, on hemodialüüs efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioonis teiste α1A-tüüpi beetablokaatoritega on võimalik hüpotensiivsete omaduste suurenemine.

Kui tamsulosiini kombineeritakse tsimetidiiniga, väheneb esimese kliirens 26%, samas kui AUC suureneb 44%.

Furosemiidiga kombineeritult väheneb ravimi kontsentratsioon vereplasmas.

Varfariini või diklofenaki samaaegne manustamine kiirendab tamsulosiini eritumist organismist.

[ 4 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Tamsonici on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.