Actilise

Actilyse'il on trombolüütilised omadused.

Näidustused Actilise

Seda kasutatakse ägeda müokardiinfarkti ajal trombi lüüsi teel veresoonte sees vereprotsesside taastamiseks.

Seda kasutatakse ka kopsuemboolia korral, millega kaasnevad hemodünaamilised häired.

Võib määrata isheemilise insuldi ägedas faasis.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb infusiooni lüofilisaadi kujul steriilsetes klaasviaalides mahuga 50 ml. Karp sisaldab ka lahustit - viaalides mahuga 50 ml.

Farmakodünaamika

Ravimil on trombolüütiline toime ja see toimib plasminogeeni elemendi (glükoproteiin, mis aitab ravimit plasmiiniks modifitseerida) koeaktivaatorina. Selle tulemusena tekib antikoagulantne ja fibrinolüütiline toime.

Ravimi fibrinolüütiline aktiivsus piirdub trombi piirkonnaga ja sellel pole peaaegu mingit mõju teistele hemostaasi protsessidele (fibrinogeen ei hävine ja süsteemne fibrinolüüs ei aktiveeru). Seetõttu ei suurene verejooksu tõenäosus ja hüpofibrinogeemia ei teki.

Kui tekib äge kopsuemboolia staadium, mille taustal täheldatakse hemodünaamilisi häireid, viib Actilyse'i kasutamine trombi suuruse lühiajalise vähenemiseni ning lisaks kopsuarteri sees oleva rõhu stabiliseerumisele ja füsioloogiliselt piisava parema vatsakese funktsiooni säilitamisele.

Farmakokineetika

Ravim eritub vereringest üsna kiiresti. Poolestusaeg on umbes 5 minutit, seega 20 minuti pärast on verre jäänud vaid umbes 10% algsest tasemest. Alteplaasi jäänused, mis jaotuvad kudede vedelikesse, erituvad 40 minuti jooksul. Ravimi biotransformatsiooni protsess toimub maksas.

Annustamine ja manustamine

Infusioonilahuse valmistamine: viaalist pärit lüofilisaat lahjendatakse steriilse vedelikuga, mis asub pakendi teises viaalis, kuni saavutatakse kontsentratsioon 1 mg/ml. Pärast seda saab seda vedelikku lahjendada füsioloogilise lahusega. Ravimit manustatakse intravenoosselt. Portsjoni suurus valitakse, võttes arvesse patsiendi seisundit ja kehakaalu ning haiguse olemust.

Infarkti ägedas faasis (esimese 6 tunni jooksul) tuleb üle 65 kg kaaluvatele inimestele manustada 15 mg ravimit intravenoosselt jugavooluga; seejärel manustatakse 50 mg infusiooni teel (0,5 tunni jooksul) ja veel 35 mg (60 minuti jooksul), kuni annus jõuab 0,1 g-ni. 6–12 tundi pärast sümptomite ilmnemist manustatakse intravenoosselt jugavooluga 10 mg ainet; seejärel infundeeritakse 50 mg ravimit 1 tunni jooksul ja hiljem 10 mg (30-minutiliste intervallidega), kuni koguannus jõuab 0,1 g-ni 3 tunni jooksul.

Alla 65 kg kaaluvatele isikutele tuleks manustada maksimaalselt 1,5 mg/kg ravimit. Koos Actilyse'iga manustatakse ka aspiriini ja hepariini. Ravimi kasutamise ajal on vaja jälgida APTT väärtusi.

Kopsuemboolia ravis manustatakse ravimit intravenoosselt jugavoolu abil - 10 mg annuses 1-2 minuti jooksul, seejärel 90 mg annuses 120 minuti jooksul, kuni saavutatakse koguannus 0,1 g. Alla 65 kg kaaluvatel inimestel on lubatud kasutada maksimaalselt 1,5 mg/kg ravimit.

[ 2 ]

Kasutamine Actilise raseduse ajal

Raseduse või imetamise ajal tuleb ravimit kasutada väga ettevaatlikult.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi suhtes tugeva tundlikkuse olemasolu;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad neoplasmid;
• diateesi hemorraagiline vorm;
• kirurgilised protseduurid seljaaju piirkonnas;
• perikardiit;
• haigused, mille puhul esineb aju ringluse häire (hemorraagiline insult, samuti koljusisene hemorraagia);
• veresoonte aneurüsm;
• pankreatiit;
• hemorraagilise iseloomuga retinopaatia;
• sünnitusabi või üldised kirurgilised operatsioonid;
• vererõhu väärtuste märgatav tõus;
• bakteriaalse päritoluga endokardiit;
• ägenenud haavand;
• maksatsirroos;
• veenilaiendid, mis mõjutavad söögitoru venoosseid veresooni;
• maksapuudulikkus;
• portaalhüpertensioon;
• hepatiit.

Ettevaatlik tuleb olla ravimite väljakirjutamisel eakatele inimestele, samuti inimestele, kellel on kõrge verejooksu oht (biopsiad või punktsioonid veresoonte piirkonnas, samuti intramuskulaarsed süstid).

Kõrvalmõjud Actilise

Ravimi kasutamine põhjustab mõnikord järgmisi kõrvaltoimeid:

• lokaalne väline verejooks kahjustatud veresoonte piirkonnas, samuti ninast, igemetest või punktsioonipiirkonnast;
• sisemise iseloomuga verejooks (kuseteede süsteem, seedetrakt, samuti parenhüümsed organid);
• arütmia;
• Aeg-ajalt on täheldatud oksendamist, vererõhu langust, iiveldust ja trombembooliat.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse hemorraagilise iseloomuga tüsistusi - sisemist või välimist verejooksu.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine teiste trombotsüütide funktsiooni või vere hüübimist mõjutavate ravimitega suurendab verejooksu tõenäosust.

Actilyse'i kombineerimine AKE inhibiitoritega suurendab anafülaktiliste sümptomite tõenäosust.

Ravimi infusioonilahust ei tohi segada samas anumas teiste ravimitega.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Actilyse'i tuleb hoida temperatuuril 25°C. Valmistatud infusioonilahust võib külmkapis hoida maksimaalselt 24 tundi.

Säilitusaeg

Actilyse'i võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Actilyse'i kasutatakse lastel ettevaatusega.

Analoogid

Ravimi analoog on Alteplaas.

Arvustused

Actilyse saab meditsiinitöötajatelt valdavalt positiivseid arvustusi. Ravimil on palju eeliseid, millest peamine on selle fibriini spetsiifilisus. Ravimi vastaste antikehade tootmise puudumine võimaldab seda korduvalt kasutada; samuti on märgitud, et see viib vaid harva vererõhu väärtuste languseni.

Actilyse'i kasutamine südameataki korral (ravi kiire alustamisega – esimese 6 tunni jooksul) vähendab oluliselt selle haiguse suremust. Samal ajal aitab ravimi manustamine sageli vältida kardiogeense šoki teket, mis on müokardiinfarkti raske tüsistus.