Alendra

Alendra on ravim, mis mõjutab luude mineralisatsiooni ja struktuuri.

Alendronaat Na on aminobisfosfonaatide kategooria esindaja, loodusliku pürofosfaadi kunstlik analoog. Ravim pärsib Ca-fosfaadi sadestumisprotsesse, blokeerib selle muundumise protsessi hüdroksüapatiidiks ja lisaks aeglustab apatiidi kristallide agregatsiooni, moodustades suuremaid kristalle, ning suurendab nende kristallide pöördlahustumise kiirust. [ 1 ]

Selektiivne toime on seotud bisfosfonaatide tugeva afiinsusega mineraalsete luuelementide suhtes. Ravim toimib efektiivse (mittehormonaalse) spetsiifilise ainena, mis aeglustab osteoklastide vahendatud luu resorptsiooni. Selle protsessi täpne arengupõhimõte pole veel täielikult kindlaks tehtud.

Näidustused Alendra

Seda kasutatakse menopausijärgsel perioodil tekkiva osteoporoosi raviks. Ravim vähendab puusaluu piirkonnas ja selgroolülides luumurdude tõenäosust. [ 2 ]

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub tablettidena - 4 tükki blisterpakendis. Karbis - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Ravim aitab luua positiivse tasakaalu luude taastamise ja resorptsiooni osas. Suurendab luu mineraalset tihedust vaagnapiirkonnas koos selgrooga ja aitab moodustada terve histoloogilise struktuuriga luukoe. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra ennetab uute luumurdude teket. Vähendab seerumi kaltsiumisisaldust, aeglustades luu resorptsiooni ja vähendades luukoest vabaneva luu mahtu.

Ravimi kaltsiumisisaldust langetav toime, mis avaldub osteoklastide pärssimise kaudu, areneb 1-2 päeva pärast.

Farmakokineetika

Alendronaat Na imendub seedetraktist 25% ulatuses. Tablettide absoluutne biosaadavus (5–10 mg piires), kui neid võetakse tühja kõhuga 2 tundi enne sööki, on 0,64% (naistel) ja 0,59% (meestel). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biosaadavuse indeks väheneb (umbes 40%), kui ravimit võetakse 0,5–1 tundi enne tavalist hommikusööki. Ravimi biosaadavuse väärtused on madalad, kui seda võetakse koos toiduga või 2 tunni jooksul pärast söömist. Ravimi võtmine koos jookidega (sh kohv, mineraalvesi ja apelsinimahl) vähendab selle biosaadavuse väärtusi 60%.

Loomkatsed on näidanud, et pärast 1 mg/kg alendronaatnaatriumi intravenoosset süstimist jaotub aine ajutiselt pehmetesse kudedesse, kuid seejärel jaotub see üsna kiiresti uuesti.

Pool imendunud osast eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu (72 tunni jooksul), ülejäänu akumuleerub luukoes pikka aega. Selle eritumine toimub äärmiselt aeglaselt - tänu sünteesile luukoes. Ravimi poolväärtusaeg luudest kestab mitu aastat.

Ligikaudu 78% ainest sünteesitakse intraplasmaatilise valgu abil ja see ei osale ainevahetusprotsessides. Ravimi plasmakontsentratsioonid on üsna madalad (alla 5 ng/ml) ja vähenevad 95% võrra 6 tunni jooksul pärast infusiooni. [ 9 ]

Ühekordse 10 mg ravimi manustamise korral oli neerudevaheline kliirens 71 ml minutis; kogukliirens oli maksimaalselt 0,2 l minutis. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb kasutada annuses 70 mg (1 tablett) üks kord nädalas.

Osteoporoosi bisfosfonaatravi kuuril ei ole optimaalset kestust. Otsuse kuuri jätkamise vajaduse kohta peaks tegema raviarst iga patsiendi puhul individuaalselt, võttes arvesse kasu ja riski suhet (eriti pärast 5+ aastat ravimi võtmist).

Tablett neelatakse alla puhta veega vähemalt pool tundi enne esimest söögikorda, jooki või muu ravimi võtmist. Teised joogid (sh mineraalvesi), toit ja teatud ravimid võivad vähendada alendronaatnaatriumi imendumist.

Ravimi maosse sattumise hõlbustamiseks, mis vähendab selle ärritavat toimet orofarünksi ja söögitoru limaskestadele, tuleb ravimit võtta vähemalt 0,2 liitri puhta veega (hommikul pärast magamist); tabletti ei tohi närida, sest see võib esile kutsuda orofarünksi haavandite teket. Päeva esimene söögikord peaks toimuma vähemalt pool tundi pärast esimese tableti võtmist. Patsient ei tohiks pärast ravimi manustamist vähemalt pool tundi pikali heita. Ravimi võtmine õhtul enne magamaminekut või hommikul voodist tõustes on keelatud.

Alendra ja teiste suukaudsete ravimite võtmise vahel peaks olema vähemalt pooletunnine vahe.

Kaltsiferooli koos kaltsiumiga täiendav manustamine on vajalik juhtudel, kui toiduga ei saada neid elemente piisavalt. [ 19 ], [ 20 ]

Ravimit tuleb võtta samal nädalapäeval. Kui annus jääb kogemata võtmata, võetakse tablett järgmise päeva hommikul. Seejärel jätkub kasutamine tavapärase skeemi kohaselt - uus tablett võetakse algselt valitud tarvitamispäeval.

Kasutamine Alendra raseduse ajal

Alendrat ei tohi manustada rasedatele ega imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• alendronaadi naatriumi või ravimi mõne muu elemendiga seotud raske talumatus;
• hüpokaltseemia;
• söögitoru mõjutavad haigused (achalaasia või striktuur), mille puhul selle sisu eemaldamine on hilinenud;
• suutmatus vähemalt pool tundi püsti seista või istuda;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <35 ml minutis). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kõrvalmõjud Alendra

Peamised kõrvaltoimed:

• immuunkahjustus: talumatuse tunnused, sealhulgas allergiate, urtikaaria ja Quincke ödeemi ilmingud;
• närvisüsteemi funktsiooniga seotud häired: pearinglus või peavalud, samuti maitsehäired (ebatavalise või kibeda maitse ilmnemine pärast ravimi võtmist);
• nägemishäired: episkleriit või skleriit, samuti uveiit;
• kuulmisorganite töö probleemid: kuulmekäigu välimist osa mõjutav osteonekroos (bisfosfonaatide kasutamisel sageli esinev tüsistus) ja peapööritus;
• Seedetraktiga seotud nähud: kõhukinnisus, haavandid suus, söögitorus või neelus, kõrvetised, kõhuvalu, puhitus, düsfaagia ja düspepsia, samuti oksendamine, söögitoru erosioon, kõhuseina pinge, iiveldus, ösofagiit ja mao sisu regurgitatsioon. Lisaks võivad ilmneda söögitoru sisemised striktuurid, melena ja perforatsioonid, verejooks või haavandid seedetraktis (suuõõne, magu koos söögitoru ja neeluga);
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: erüteem, alopeetsia, lööbed, valgustundlikkus, sügelus ja epidermise ilmingud, sh TEN ja SJS;
• sidekoe ja lihasluukonna talitluse probleemid: lõualuu osteonekroos, luude või lihastega liigeste valu, liigesepiirkonna turse ja reieluu piirkonna atüüpilised luumurrud;
• ainevahetushäired: hüpokaltseemia, millega kaasnevad vastavad kliinilised tunnused (tavaliselt seotud provotseerivate tegurite olemasoluga);
• süsteemsed ilmingud: ajutised häired (halb enesetunne ja lihasvalu; aeg-ajalt palavik), mis tekivad sageli ravi algstaadiumis, ning lisaks perifeerne turse ja asteenia;
• laboratoorsete testide tulemused: hüpokaltseemia või β-fosfateemia (alendronaadi kasutamisel annuses 10 mg/kg päevas). [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral tekivad hüpofosfateemia ja β-kaltseemia, samuti ülemise seedetrakti negatiivsed ilmingud (kõrvetised, mao talitlushäired, gastriit, ösofagiit või maohaavand).

Alendronaadi sünteesimiseks on vaja juua piima või kasutada antatsiide. Kuna söögitorus võib tekkida ärritus, ei tohiks oksendamist esile kutsuda; lisaks peab kannatanu kogu aeg püsima püstises asendis.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi imendumise häire võib tekkida koos jookide (sh mineraalvee), toidu, antatsiidide, kaltsiumsisaldavate ainete (sh toidulisandite) ja teatud teiste suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimitega. Selliste ainete tarvitamise vaheline intervall peaks olema vähemalt pool tundi.

MSPVA-de manustamine võib ärritada seedetrakti limaskesta. Seetõttu on vaja neid ravimeid Alendraga kombineerida väga ettevaatlikult. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Alendrat tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25 °C. [ 26 ]

Säilitusaeg

Alendrat võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata lastel (alla 18-aastastel lastel).

Analoogid

Ravimi analoogid on Londromax ja Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]