Allohexal

Allohexal on ravim, mis pärsib kusihappe tootmist.

Allopurinool on hüpoksantiini struktuuriline analoog. See takistab kusihappe sidumist ja omab urostaatilist toimet, mis toimib peamiselt tänu sellele, et allopurinool suudab pärssida ensüümi ksantiinioksüdaasi. Selle tulemusena katalüüsitakse hüpoksantiini oksüdeerumist ksantiini moodustumisega, millest moodustub kusihape. See võimaldab vähendada kusihappe taset ja aitab lahustada uraate. [ 1 ]

Näidustused Allohexal

Pediaatrias kasutatakse seda järgmiste haiguste korral:

• leukeemia ravi ajal tekkinud uraatnefropaatia;
• sekundaarne hüperurikeemia, millel on erinev iseloom;
• kaasasündinud ensüümipuudulikkus - näiteks Lesch-Nyhani sündroom või APRT komponendi kaasasündinud puudulikkus.

Täiskasvanutel kasutatakse seda järgmistel juhtudel:

• hüperurikeemia (seerumi kusihappe tase 500+ μmol), mida dieediga ei saa kontrollida;
• psoriaas;
• haigused, mis on seotud kusihappe sisalduse suurenemisega veres (eriti nefropaatia või uraat-urolitiaasi, samuti podagra korral);
• erineva päritoluga sekundaarne hüperurikeemia;
• sekundaarse või primaarse tüübi hüperurikeemia, mis tekib erinevate hemoblastooside (krooniline müeloleukeemia, aktiivse faasi leukeemia ja lümfosarkoom) taustal;
• kiiritus- või tsütostaatiliste protseduuride kasutamine kasvajate raviks;
• GCS-i kasutamine suurtes kogustes.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakupakendis; karbis - 5 sellist pakki.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub allopurinool täielikult ja kiiresti verre. Maost imendumist peaaegu ei täheldata. Sobivad imendumistingimused tekivad peensoole ülemises osas ja kaksteistsõrmiksooles. Pärast standardse terapeutilise annuse 0,3 g võtmist registreeritakse allopurinooli plasma Cmax umbes 1 tunni pärast ja on 1–2,6 mcg/ml (keskmine väärtus - 1,8 mcg/ml).

Ainevahetuslikud muutused võimaldavad saada metaboolset elementi oksüpurinooli, millel on terapeutiline toime. See saavutab oma Cmax väärtused 3-4 tunni pärast (need on 5-11 mcg/ml (keskmine väärtus on 8,4 mcg/ml)). Moodustumise kiirust määrab inimesel presüsteemsete ainevahetusprotsesside kiirus ja intensiivsus.

Allopurinool ja oksüpurinool peaaegu ei osale verevalkude sünteesis.

Allopurinooli plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit ja oksüpurinoolil 17–21 tundi. Peaaegu kolmandikul patsientidest on oksüpurinooli eeldatav poolväärtusaeg 9–16 tundi.

80% ülaltoodud komponentidest eritub neerude kaudu ja veel 20% soolte kaudu. Neerupuudulikkusega inimestel suureneb oksüpurinooli poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

3-6-aastastele lastele kasutatakse ravimit annuses 5 mg/kg. 6-10-aastastele inimestele - 10 mg/kg. Ravimit tuleb võtta 3 korda päevas.

Täiskasvanu puhul valitakse päevane annus individuaalselt, võttes arvesse seerumi kusihappe taset; see on sageli 0,1–0,3 g ravimit päevas. Vajadusel saab annust järk-järgult suurendada 0,1 g võrra 1–3-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne tulemus.

Säilitusannus on 0,2–0,6 g päevas; mõnikord võib seda suurendada 0,6–0,8 g-ni. Kui päevane annus on suurem kui 0,3 g, tuleb see jagada 2–4 võrdseks portsjoniks. Annuse suurendamise korral on vaja jälgida seerumi oksüpurinooli taset (see ei tohiks olla suurem kui 15 mcg/ml).

Neerupuudulikkusega inimesed.

Ravi tuleb alustada päevase annusega 0,1 g; seda saab suurendada ainult juhtudel, kui ravimi toime on liiga nõrk. Annuse valiku skeemid:

• KK tase on üle 20 ml minutis – 0,1–0,3 g LS-i päevas;
• indikaator 10-20 ml minutis – 0,1-0,2 g allopurinooli päevas;
• väärtused alla 10 ml minutis – 0,1 g ainet või suuremad annused, kuid võttes neid pikemate intervallidega (näiteks 1-2+ päeva – võttes arvesse patsiendi seisundit ja neerufunktsiooni).

Hemodialüüsi saavatele inimestele manustatakse iga seansi ajal (2-3 korda nädalas) 0,3 g Alloheksali.

Hüperurikeemia tekke vältimiseks kasvajate keemia- ja kiiritusravi ajal kasutatakse keskmiselt 0,4 g päevas. Selle võtmist on vaja alustada 2-3 päeva enne või samaaegselt kasvajavastase raviga; ravimi kasutamist tuleb jätkata mitu päeva pärast spetsiifilise ravi lõpetamist.

Tablette tuleb võtta pärast sööki, närimata, rohke vedelikuga.

Ravikuuri kestus määratakse kindlaks aluseks oleva patoloogia kulgu arvestades.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata alla 3-aastastel lastel.

Kasutamine Allohexal raseduse ajal

Alloheksali määramine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus allopurinooli või ravimi teiste komponentide suhtes;
• raske maksa-/neerufunktsiooni häire.

Kõrvalmõjud Allohexal

Ravi algstaadiumis võib tekkida reaktiivne podagra rünnak.

Mõnikord on täheldatud probleeme seedetraktiga (oksendamine, kõhulahtisus ja iiveldus) või epidermise häired (urtikaaria, erüteem või sügelus).

Aeg-ajalt esineb väsimust, pareesi, nägemishäireid, nõrkust, depressiooni ja neuropaatiat. Lisaks on täheldatud ataksiat, katarakti, krampe, pearinglust, paresteesiat, peavalu, maitsehäireid ja unisust.

Neerupuudulikkusega inimestel (kui ravimi annust ei vähendata) võib tekkida vaskuliit koos epidermise muutustega ning maksa ja neerude haaratusega. Kui patsiendil tekib vaskuliit, tuleb ravi koheselt lõpetada.

Muud kõrvaltoimed on järgmised:

• talumatuse sümptomid - epidermise ilmingud, palavik, artralgia ja külmavärinad;
• muutused vereanalüüsides (leukotsütoos või leukopeenia, samuti eosinofiilia) ja raske luuüdi kahjustus (agranulotsütoos, trombotsütopeenia või aplastiline aneemia), eriti neerupuudulikkusega inimestel;
• epidermaalsed kahjustused - TEN või MEE;
• maksafunktsiooni häired (ravitav transaminaaside ja alkaalse fosfataasi taseme tõus veres), stomatiit ja hepatiit;
• alopeetsia;
• perifeerne neuriit või müalgia;
• ravimiallergiaga seotud tubulointerstitsiaalne nefriit koos lümfotsüütide infiltratsiooniga;
• hematuuria või ureemia;
• kolangiit aktiivses faasis;
• ksantogeensed kivid;
• günekomastia või erektsioonihäired;
• kõrgenenud vererõhk, suhkurtõbi või bradükardia.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, pearinglus, kõhulahtisus, oliguuria ja iiveldus.

Tehakse peritoneaal- ja hemodialüüsi protseduure, samuti sunnitud diureesi.

Koostoimed teiste ravimitega

Allopurinooli terapeutiline toime nõrgeneb, kui seda kasutatakse koos urikosuurilise toimega ainetega (probenetsiid, sulfiinpürasoon ja bensbromaroon), samuti suurte salitsülaatide annustega.

Allopurinool võib tugevdada paljude ravimite toimet. Näiteks kuna allopurinool võib aeglustada ksantiinioksüdaasi toimet, aeglustuvad puriini derivaatide (merkaptopuriin koos asatiopriiniga) ainevahetusprotsessid. Seetõttu tuleks nende standardannust vähendada 50–75%. Samal ajal pärsivad Alloheksali suured annused probenetsiidi eritumist ja teofülliini ainevahetusprotsesse.

Ravimite koosmanustamine kumariini antikoagulantidega nõuab viimase annuse vähendamist; samuti on vaja regulaarselt jälgida vere hüübimisnäitajaid.

Samuti tuleb vähendada hüpoglükeemilise aine klorpropamiidi annust.

Ravim võib suurendada teatud ravimite negatiivsete mõjude intensiivsust.

Kombinatsioon kaptopriiliga suurendab epidermaalsete sümptomite tekkimise tõenäosust, eriti kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Tsütostaatikumidega koosmanustamine suurendab vereanalüüside muutuste sagedust, mistõttu on vaja sageli vereanalüüse teha.

Amoksitsilliini või ampitsilliiniga koosmanustamine suurendab allergiasümptomite tekkimise tõenäosust.

Ladustamistingimused

Allohexali tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Alloheksali saab kasutada 5 aasta jooksul alates terapeutilise aine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Febux ja Allopurinool.