Azithromax

Azithromax on süsteemselt kasutatav antibakteriaalne ravim. See kuulub linkomütsiinide, streptogramiinide ja makroliidide kategooriasse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Azithromax

Seda kasutatakse asitromütsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste ravis:

• ülemiste hingamisteede haigused, samuti ENT-organid: tonsilliit, keskkõrva põletik, samuti farüngiidiga sinusiit;
• alumiste hingamisteede patoloogiad: kogukonnas omandatud kopsupõletik ja bakteriaalne bronhiit;
• nakkushaigused nahaaluses kihis ja nahal: impetiigo, erüsipelad, samuti sekundaarne nakkusdermatiit;
• Sugulisel teel levivad haigused: tservitsiit, samuti tüsistusteta uretriit;
• Mycobacterium avium bakterite leviku tõkestamiseks HIV-nakkusega inimestel (kasutatakse koos rifabutiiniga või monoteraapiana).

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena (250 või 600 mg), mis on pakendatud pudelisse (30 tk) või blisterpakendisse (6 tk). Eraldi pakendis on 1 pudel või 1 blisterplaat tablettidega.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on makroliidantibiootikum (täpsemalt asaliidide alarühm). Sellel on antibakteriaalsed omadused – see sünteesitakse patogeense mikroobi ribosoomi 50S-ühikuga ja pärsib valkudega seondumist.

Toimeainel on lai antimikroobse toime spekter. Ravim toimib järgmiste bakterite vastu:

• grampositiivsed kookid – pneumokokid, Streptococcus pyogenes ja Streptococcus agalactiae, samuti S. Viridans, Staphylococcus aureus ja streptokokid tüübid C, F ja G;
• gramnegatiivsed mikroobid - Ducray batsillid, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, läkaköha batsillid ja parapertussis batsillid, gonokokid ja Campylobacter jejuni, samuti Helicobacter pylori ja Gardnerella vaginalis;
• üksikud anaeroobid – klostriidid, Bacteroides bivius, peptokokid ja peptostreptokokid, samuti Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum ja Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Pärast sisemist manustamist imendub toimeaine kiiresti ja jaotub organismis. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast. See tungib kiiresti kudedesse, akumuleerudes neis väärtustes, mis ületavad oluliselt plasmataset (kuni 50 korda). Biosaadavus on 37%. Tablettide võtmine koos toiduga ei mõjuta aine imendumist.

Komponendi keskmine poolväärtusaeg on umbes 68 tundi. Ravimi kasutamisel annustes 250–1000 mg sõltuvad vere parameetrid annuse suurusest. Aine pikk poolväärtusaeg ja suur jaotusruumala organismis tulenevad asjaolust, et ravim tungib raku tsütoplasmasse ja säilib ka fosfolipiidide lüsosomaalsetes kompleksides.

Ravim eritub peamiselt sapiga (enamik sellest eritub muutumatul kujul). Ligikaudu 6% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga pärast 7-päevast ravikuuri.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annustamine ja manustamine

Suukaudselt. Toiduga koos võtmine ei mõjuta ravimi imendumist, seega võib tablette võtta koos toiduga või ilma.

Annuse suurus noorukitele kehakaaluga 45 kg ja vanematele ning täiskasvanutele.

Hingamisteede, nahaaluste kihtide ja naha nakkushaigused: ühekordne annus 500 mg päevas ja seejärel järgmise 4 päeva jooksul võtke 250 mg ravimit päevas (koguannus ravikuuri kohta on 1,5 g) või 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Kuseteede patoloogiad: bakteri Clamydia trachomatis põhjustatud mitte-gonokokilise päritoluga uretriidi ja tservitsiidi kõrvaldamiseks on vaja võtta 1 g ravimit üks kord (4 tabletti 250 mg). Gonokokilise tservitsiidi või uretriidi raviks on vaja võtta 2 g ravimit üks kord (8 tabletti 250 mg).

Mycobacterium avium grupi mikroobide leviku ennetamiseks: 1200 mg ravimit (2 tabletti 600 mg) tuleb võtta üks kord nädalas. Azithromaxi võib kombineerida sobiva annuse rifabutiiniga.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kasutamine Azithromax raseduse ajal

Azithromaxi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkus erütromütsiini suhtes koos asitromütsiini ja teiste ravimi komponentide või teiste makroliidantibiootikumidega;
• Keelatud on kasutada ägeda neerupuudulikkuse või raske maksafunktsiooni häirega inimestel;
• lapsed, kelle kaal ei ulatu 45 kg-ni;
• kombineeritud kasutamine tungaltera alkaloididega.

[ 15 ], [ 16 ]

Kõrvalmõjud Azithromax

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• allergia ilmingud: aeg-ajalt täheldatakse anafülaksiat (harva surmaga lõppevat) ja turset, samuti urtikaariat, löövet, Quincke turset, vaskuliiti ja seerumi sündroomi;
• nahareaktsioonid: aeg-ajalt on täheldatud Lyelli sündroomi või Stevens-Johnsoni sündroomi, samuti eksfoliatiivset dermatiiti ja multiformset erüteemi;
• kardiovaskulaarsüsteemi töö häired: ventrikulaarne või siinustahhükardia ja ventrikulaarne virvendus tekivad juhuslikult, samuti on täheldatud vererõhu langust ja QT-intervalli pikenemist. Sellised ilmingud kaovad ravimi ärajätmisel;
• Seedetrakti häired: sageli täheldatakse kõhulahtisust. Aeg-ajalt esineb dehüdratsiooni, kõhukinnisust, oksendamist (mis põhjustab dehüdratsiooni), iiveldust, isutust ja keele värvuse muutusi. Pankreatiit ja pseudomembranoosne koliit esinevad juhuslikult;
• funktsionaalsed maksahäired: maksapuudulikkus (mõnikord surmaga lõppev), toksiline hepatiit ja intrahepaatiline kolestaas esinevad juhuslikult. Samuti on täheldatud maksanekroosi juhtumeid;
• urogenitaaltrakti ilmingud: aeg-ajalt esineb vaginiiti. Aeg-ajalt tekib äge neerupuudulikkus, samuti tubulointerstitsiaalne nefriit ja nefroos;
• hematopoeetilise süsteemi reaktsioonid: aeg-ajalt esineb trombotsütopeeniat;
• Närvisüsteemi ilmingud: aeg-ajalt täheldatakse närvilisust või ärevust ja tekivad ka krambid. Mõnikord ilmneb pearinglus, erutustunne ja suurenenud aktiivsus, tekib agressiivne käitumine ja epilepsiahoog ning täheldatakse ka teadvusekaotust;
• meeleelundite reaktsioonid: aeg-ajalt tekivad nägemis- või kuulmishäired (tinnitus, kuulmislangus ja kuulmislangus) ning maitsepungad;
• süsteemsed häired: aeg-ajalt täheldatakse paresteesiat, valu liigestes või lihastes ning lisaks tekib nõrkuse või asteenia tunne;
• Laboratoorsete testide väärtuste muutused: kõige sagedamini täheldatakse lümfotsüütide, hemoglobiini, samuti albumiinide koos monotsüütidega ja suhkru koos hematokritiga taseme langust. Samuti võivad seerumis suureneda kaaliumi, kreatiniini, samuti GGT, CPK, AST, eosinofiilide, ALT, trombotsüütide ja monotsüütide arv. Harva esineb leuko- või neutropeeniat, seerumis väheneb aluselise fosfataasi, trombotsüütide, LDH ja bilirubiini koos fosfaatidega näitaja. Sellised häired olid enamasti ravitavad.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste kasutamisel võivad tekkida kõrvaltoimetele sarnased ilmingud. Üleannustamine avaldub järgmiselt: oksendamine, kõhulahtisus ja tugev iiveldus, samuti ravitav kuulmislangus.

Häire ravimiseks on vaja maoloputust, aktiivsöe kasutamist ja sümptomaatilist ravi, mis aitab säilitada elutähtsate organite toimimist.

[ 24 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Magneesiumi- ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid pärsivad asitromütsiini imendumist, mistõttu on vaja neid ravimeid võtta vähemalt 2-tunnise intervalliga.

Ravimi kombineerimine varfariiniga nõuab ravikuuri ajal PTT taseme pidevat jälgimist. Varfariini samaaegsel kasutamisel makroliididega täheldatakse antikoagulandi toime tugevnemist.

Azithromaxi ja tsüklosporiini kombineeritud manustamise korral on vaja jälgida viimase farmakokineetikat ja kohandada annust vastavalt näidustustele.

Nelfinaviiriga kombineerituna on vaja jälgida patsiendi seisundit, et kiiresti tuvastada võimalikke kõrvaltoimeid.

Makroliidide ja teofülliini kombinatsioon suurendab viimase taset plasmas. Asitromütsiini kasutamine ei mõjuta teofülliini farmakokineetilisi omadusi ega sõltu annuse suurusest (ühekordne intravenoosne süst või mitu 300 mg ravimi annust iga 12 tunni järel). Täpsema teabe saamiseks teofülliini taseme kohta plasmas on vaja jälgida patsiendi tervist ülaltoodud ravimite kombineeritud kasutamise ajal.

Ühekordne 1 g zidovudiini annus kombinatsioonis asitromütsiini mitme annusega (600 või 1200 mg) ei mõjuta zidovudiini (ja selle glükuroonhappe derivaadi) farmakokineetilisi omadusi ega eritumist. Asitromütsiini kasutamine aga viib fosforüülitud zidovudiini taseme tõusuni perifeerses vereringes mononukleaarsetes rakkudes.

[ 25 ], [ 26 ]

Ladustamistingimused

Azithromaxi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad – vahemikus 15–30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Säilitusaeg

Azithromaxi võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 30 ], [ 31 ]