Berovent

Berovent on selektiivne β-2-adrenergiliste retseptorite agonist. Seda kasutatakse obstruktiivsete hingamisteede patoloogiate kõrvaldamiseks.

Näidustused Beroventa

Seda kasutatakse ägedate astmahoogude sümptomaatiliseks raviks. Seda määratakse ka füüsilise aktiivsuse põhjustatud astma ennetamiseks.

Seda kasutatakse sümptomaatilistes protseduurides, mille eesmärk on kõrvaldada allergilise või mitteallergilise päritoluga bronhiaalastma või muud seisundid, mille puhul täheldatakse hingamisteede ravitavat obstruktsiooni (näiteks krooniline obstruktiivne bronhiit emfüseemiga või ilma).

Pikaajalise ravi korral on lisaks põhirežiimile vaja läbi viia põletikuvastane ravikuur.

Vabastav vorm

Toodet väljastatakse doseeritud inhalatsiooniaerosoolina metallkanistris, mis on varustatud pihusti ja kaitsekorgiga ning mille maht on 15 ml (300 portsjonit). Pakend sisaldab 1 sellist kanistrit.

Farmakodünaamika

Beroventil on väljendunud bronhodilateeriv toime, mis tekib bronhide β2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Bronhodilatatoorsed omadused tulenevad ravimi võimest stimuleerida adenülaattsüklaasi, mille tulemuseks on cAMP akumuleerumine rakkudesse. Viimane komponent, mis mõjutab proteiinkinaasi aktiivsust, pärsib müosiini võimet sünteesida aktiiniga, mille tõttu silelihaste kokkutõmbumine aeglustub, aidates bronhe lõdvestada.

Ravimi meditsiinilised annused ei mõjuta elutähtsate organite tööd ega avalda lokaalset ärritavat toimet. Suurte annuste kasutamine viib toime selektiivsuse kadumiseni ja β1-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni tekkeni.

Ravimite süntees β2-adrenoretseptoritega Gs-valgu aktiivsuse stimuleerimise teel aktiveerib adenülaattsüklaasi toimet.

CAMP väärtuste suurenemine aktiveerib proteiinkinaas A aktiivsust, mille tulemuseks on silelihasrakkudes paiknevate sihtvalkude fosforüülimine. See efekt põhjustab kinaasi fosforüülimist kergete müosiiniahelate piirkonnas, fosfoinositiidide hüdrolüüsi protsesside pärssimist ja suurte, Ca-elemendist sõltuvate K-kanalite avanemist.

Farmakokineetika

Pärast sissehingamist algab bronhodilataatori efekti levik mõne minuti pärast ja kestab seejärel 3-5 tundi. Inhalatsioonimeetod ja kasutatava inhalaatori tüüp määravad hingamisteede alumistesse ossa siseneva toimeaine täpse koguse (indikaatorid kõiguvad 10-30% piires). Ülejäänud ravim settib hingamisteede ülemistesse ossa ja suhu. Osa ravimist neelatakse alla ja satub seedetrakti.

Pärast Beroventi esimest süsti imendub ligikaudu 17% ravimist. Imendumine toimub kahes etapis - esiteks imendub kiiresti 30% fenoteroolist (imendamise poolväärtusaeg on 11 minutit) ja seejärel imendub aeglaselt 70% ainest (imemise poolväärtusaeg on 2 tundi).

Annustamine ja manustamine

Üks aerosoolpihusti sisaldab 100–200 mcg fenoteroolvesinikbromiidi. Päevas on vaja teha 2–3 inhalatsiooniprotseduuri. Kui pärast esimest inhalatsiooniprotseduuri tulemust ei ole, on lubatud seda 5 minuti pärast korrata. Tulevikus tuleb inhalatsioone teha iga 5 tunni järel.

Astmahoo tekke vältimiseks piisab sageli ühe ravimiannuse manustamisest sissehingamise teel.

Füüsilise koormuse tõttu bronhiaalastma tekke vältimiseks kasutatakse inhalatsiooni kohta 1-2 portsjonit (maksimaalne lubatud päevane tarbimiskogus on 8 portsjonit – 1,6 mg fenoterooli).

Laste ravi ajal kasutatakse ravimit annuses 100 mikrogrammi arsti või täiskasvanu järelevalve all.

[ 1 ]

Kasutamine Beroventa raseduse ajal

Fenoterool läbib platsentat.

Beroventi võib raseduse või imetamise ajal kasutada ainult pärast kasu ja riskide põhjalikku hindamist (eriti esimesel trimestril).

Fenoterooli negatiivse mõju kohta imikutele andmed puuduvad. Kuna see element eritub emapiima, võib ravimit imetamise ajal kasutada alles pärast seda, kui on kaalutud võimalikku kasu ja riske.

Fenoteroolvesinikbromiidi mõju kohta naiste viljakusele andmed puuduvad. Selle elemendi prekliinilised uuringud ei ole näidanud negatiivset mõju sellele funktsioonile.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus fenoteroolvesinikbromiidi või ravimi inaktiivsete komponentide suhtes;
• obstruktiivse kardiomüopaatia hüpertroofiline vorm;
• tahhüarütmia;
• Selle vabanemisvormi kasutamine alla 4-aastastel lastel on keelatud.

Kõrvalmõjud Beroventa

Aerosooli kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• pearinglus koos peavaludega, tugev erutuvus, arütmia ja tahhükardia;
• lihasvärinad, krambid, müalgia, nõrkustunne;
• paradoksaalsed bronhide spasmid, köha, hüperhidroos;
• oksendamine koos iiveldusega;
• allergiate ja sügeluse nahailmingud;
• hüpokaleemia, samuti diastoolse rõhu langus ja süstoolse rõhu väärtuste tõus.

Üleannustamine

Mürgistus avaldub ärevuse, tahhükardia, käte värisemise, arütmia, stenokardiahoogude, naha punetuse ja vererõhu langusena. Võib tekkida ka ravimatu bronhide obstruktsioon.

Antidoodi kujul kasutatakse ravimeid, mis blokeerivad β-adrenergiliste retseptorite toimet (peamiselt kardioselektiivset laadi, kuna on oht bronhide spasmi tekkeks), samuti rahusteid ja rahusteid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ksantiini derivaadid, β-adrenergilised ravimid ja ka antikolinergilised ained võivad tugevdada Beroventi bronhodilataatorseid omadusi ja kõrvaltoimeid.

β-agonistide poolt esile kutsutud hüpokaleemia võib tugevneda, kui seda kombineerida ksantiini derivaatide, diureetikumide ja steroididega.

Ravimi ja digoksiini koosvõtmisel suureneb arütmia esinemissagedus.

Ravimi efektiivsuse vähenemine võib tekkida β-blokaatoritega koosmanustamisel.

Tritsüklilised antidepressandid, MAO inhibiitorid ja halogeenitud süsivesinikud (kasutatakse inhalatsioonianesteesias) võivad tugevdada kardiovaskulaarsete negatiivsete mõjude teket.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Beroventi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

Säilitusaeg

Beroventi võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.