Benemütsiin

Benemitsiin on antibiootikum, millel on lai valik meditsiinilisi toimeid. Seda kasutatakse tuberkuloosivastase, antibakteriaalse ja leepravastase ravimina.

[ 1 ]

Näidustused Benemütsiin

Ravim on näidustatud järgmiste patoloogiate kõrvaldamiseks:

• mis tahes vormis tuberkuloos;
• leepra (koos dapsooniga);
• ravimite suhtes tundlike bakterite toimest põhjustatud nakkusprotsessid;
• brutselloos (kombinatsioonis tetratsükliinidega).

Seda kasutatakse ka meningokokkmeningiidi tekke ennetamiseks nii kandjatel endil kui ka nendega kokkupuutuvatel inimestel.

Vabastav vorm

Seda toodetakse kapslite kujul. Üks karp sisaldab 100 kapslit, üks pakend sisaldab 1 sellist karpi.

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on rifampitsiin. Benemitsiini kasutatakse järgmiste bakterite põhjustatud haiguste hävitamiseks: Kochi batsill, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hanseni batsill, Brucella spp. ja Rickettsia typhi. Ravimi kõrge kontsentratsioon võimaldab sellel toimida üksikute gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Ravim on eriti aktiivne siberi katku batsillide, streptokokkide ja stafülokokkide, samuti klostriidide vastu. Benemitsiin on aktiivne ka gramnegatiivsete kokkide (näiteks gonokokkide ja meningokokkide) vastu.

Aktiivne komponent inhibeerib bakteriaalse DNA-sõltuva RNA polüeraasi.

Rifampitsiini monoteraapiana kasutamine on keelatud, kuna sel juhul arenevad selle komponendi suhtes resistentsed bakterid kiiresti.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub rifampitsiin seedetraktist kiiresti( peaaegu 100%). Tuleb arvestada, et kui maos on toitu, aeglustub ravimi imendumine oluliselt.

Aine maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis (pärast keskmise päevase ravimannuse (600 mg) suukaudset manustamist) saabub 1,5–2 tunni pärast ja on 6–7 μg/ml. Enamiku Kochi batsilli tüvede kasvu ja paljunemise pärssimine algab juba 0,5 μg/ml kontsentratsiooni saavutamisel. Ravimi kontsentratsioon veres püsib umbes 8–12 tundi.

Plasmas sünteesitakse valku umbes 75% ulatuses ja poolväärtusaeg on 2–5 tundi. Toimeaine tungib hästi luukoesse, lümfisõlmedesse, koobastesse, tuberkuloosikolletesse ja bioloogilistesse vedelikesse. See võib tungida ka läbi platsenta ja rinnapiima. Ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus tekib meningide põletiku korral.

Pärast rifampitsiini imendumist verre siseneb aine maksa kaudu portaalveeni, mille järel see eritub koos sapiga uuesti seedetrakti ja seejärel imendub uuesti verre.

Osa toimeainest metaboliseerub maksas, mille käigus moodustub diatsetüülrifampitsiin, mis säilitab tuberkuloosivastased omadused, kuid imendub soolestikus halvemini. Eritumine toimub seedetrakti kaudu sapiga muutumatul kujul. Seetõttu tuvastatakse ravi esimese 3 nädala jooksul (kuni organism kohaneb sellise ainevahetustsükliga) vereplasmas transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mis aja jooksul kaob.

Umbes 60% suukaudselt manustatud ainest eritub väljaheitega ja veel 30% uriiniga (muutumatutel viisidel ja lagunemissaadustena). Väike kogus ravimit eritub pisarate ja seejärel teiste bioloogiliste vedelikega, andes neile oranži värvuse.

[ 2 ], [ 3 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu pool tundi enne sööki.

Tuberkuloosi ravis kasutatakse ravimit koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega (näiteks pürasinamiil, etambutool, streptomütsiin ja isoniasiid). Täiskasvanutele kehakaaluga kuni 50 kg on päevane annus 450 mg. Kui patsiendi kaal on üle 50 kg, on ette nähtud 600 mg päevas. Imikutele ja lastele on lubatud anda 10 mg/kg päevas. Päevas ei tohi võtta rohkem kui 600 mg ravimit.

Tuberkuloosse meningiidi, dissemineerunud tuberkuloosi, HIV-i taustal esineva tuberkuloosi ja neuroloogiliste seljaajukahjustuste ravikuur kestab ravimi igapäevase kasutamise korral vähemalt 9 kuud. Samal ajal tuleb algstaadiumis (esimese 2 kuu jooksul) ravimit võtta koos isoniasiidi ja pürasiinamiidiga ning koos nendega etabutooli või streptomütsiiniga ja ülejäänud 7 kuud - kombinatsioonis isoniasiidiga.

Kopsutuberkuloosi ravikuur kestab kuus kuud ja seda viiakse läbi vastavalt ühele allpool kirjeldatud skeemidest:

• Esimese kahe kuu jooksul manustatakse standardravi – Benemütsiini kombinatsioon nelja eespool loetletud tuberkuloosivastase ravimiga. Järgmised neli kuud võetakse ravimit koos isoniasiidiga;
• vastavalt ülaltoodud skeemile võtke esimese 2 kuu jooksul ja seejärel 2-3 korda nädalas koos isoniasiidiga;
• ravimi võtmine 3 korda nädalas 6 kuu jooksul (koos pürasiinamiidiga, samuti isoniasiidi ja streptomütsiiniga (või selle asemel etabutooliga)).

Tuberkuloosivastaste ravimite võtmisel 2-3 korda nädalas peaks arst raviprotsessi hoolikalt jälgima.

Multibatsillaarse leepra raviks on täiskasvanute annus 600 mg üks kord kuus (kombineeritud annus klofasimiiniga (50 mg päevas + 300 mg kuus) ja dapsooniga (100 mg päevas)). Laste annus on 10 mg kuus kombinatsioonis klofasimiiniga (50 mg ülepäeviti + 200 mg üks kord kuus) ja lisaks sellele dapsooniga (1-2 mg/kg päevas). Ravi kestus on 2 aastat.

Pausibatsillaarse leepra raviks on täiskasvanute annus 600 mg üks kord kuus (kombinatsioonis dapsooniga annuses 1-2 mg/kg (annus 100 mg) üks kord päevas). Lastele manustatakse ravimit annuses 10 mg/kg üks kord kuus (kombinatsioonis dapsooniga 1-2 mg/kg päevas). Ravikuur kestab kuus kuud.

Ravimi suhtes tundlike mikroobide põhjustatud nakkushaiguste kõrvaldamiseks kasutatakse ka teisi antibakteriaalseid aineid. Täiskasvanute päevane annus on 0,6–1,2 g ning imikutele ja lastele 10–20 mg/kg päevas. Ravimit tuleb võtta kaks korda päevas.

Brutselloosi ravis võetakse ravimit üks kord päevas (hommikul) koguses 900 mg. Lisaks on vaja juua ka doksütsükliini. Kursuse kestus valitakse individuaalselt, keskmiselt - vähemalt 45 päeva.

Meningokoki meningiidi ennetamiseks on vaja ravimit võtta 600 mg kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga. Kursus kestab 2 päeva.

[ 5 ]

Kasutamine Benemütsiin raseduse ajal

Selle ravimi võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• diagnoositud neerufunktsiooni häire;
• kollatõbi;
• hepatiidi nakkav vorm, mis põdes vähem kui aasta tagasi;
• ülitundlikkus rifampitsiini ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• laktatsiooniperiood.

Ravimit tuleb lastele määrata ka ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Benemütsiin

Ravimi võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Seedetrakti organid: iiveldus koos oksendamisega, kõhulahtisus, isutus, hepatiidi teke, pseudomembranoosne koliit, erosioonne gastriit ja hüperbilirubineemia. Lisaks võib suureneda maksa transaminaaside tase;
• Kesknärvisüsteemi organid: peavalude ilmnemine, desorientatsiooni tunne, nägemise kaotus ja ataksia teke;
• kuseteede organid: täheldatakse nefronekroosi või tubulointerstitsiaalset nefriiti;
• allergiad: palavik, bronhospasm, urtikaaria, Quincke ödeem või eosinofiilia, samuti artralgia;
• Muu: lihasnõrkus, leukopeenia või düsmenorröa teke, samuti porfüüria teke ning lisaks hüperurikeemia ja podagra ägedas staadiumis.

Ravimi ebaregulaarse tarbimise või korduva ravikuuri varases staadiumis on võimalik tekitada nahaallergiat, samuti gripilaadset sündroomi (palavik, tugev pearinglus koos peavalude, lihasvalu ja külmavärinatega), hemolüütilist aneemiat, Verlhofi tõbe ja ägedat neerupuudulikkust.

[ 4 ]

Üleannustamine

Üleannustamise tõttu ravimimürgistuse korral võivad esineda järgmised sümptomid:

• krampide ilmnemine;
• letargiasse langemine;
• segaduse tunne.

Nende häirete raviks on vaja sümptomaatilist ravi, maoloputust ja aktiivsöe manustamist. Kasutada võib ka sunddiureesi.

[ 6 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Benemitsiin võib nõrgendada suguhormoonide, hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite, suukaudsete antikoagulantide, antiarütmikumide (nt meksiletiini, disopüramiidi, samuti tokainiid, kinidiin ja pirmenoon), diabeedivastaste ravimite, samuti dapsooni, ketokonasooli, fenütoiini, heksobarbitaali ja nortriptüliini toimet. Lisaks sellele võivad seda teha ka teofülliin, bensodiasepiinid, kortikosteroidid, A-tüüpi tsüklosporiin, trakonasool ja beetablokaatorid, samuti kloramfenikool, enalapriil, tsimetidiin (ainevahetusprotsesside kiirendaja) ja kaltsiumikanali blokaatorid.

Ketokonasooli, antatsiidide ja antikolinergiliste ravimite, samuti opiaatide samaaegse manustamise tulemusena väheneb ravimi biosaadavus.

Maksaprobleemidega inimestel võib pürasiinamiidi ja isonasiidi kombinatsioon esile kutsuda haiguse progresseerumise.

Bentoniiti sisaldavaid PAS-ravimeid võib võtta 4-tunnise intervalliga pärast Benemütsiini võtmist, kuna on võimalik toimeainete imendumisprotsessid häirida.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Benemitsini tuleb hoida niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstud kohas, mis on väikelastele kättesaamatu. Temperatuur – mitte üle 25 ^° C.

Säilitusaeg

Benemitsini on lubatud kasutada 3 aastat alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 8 ]