Betalok

Betalocil on stenokardiavastane, arütmiavastane ja vererõhku langetav toime.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Betaloka.

Tablette kasutatakse järgmiste patoloogiate korral:

• kõrgenenud vererõhk;
• südame rütmihäired;
• südamefunktsiooni häire, mille taustal täheldatakse tahhükardiat;
• stenokardia.

Kombineeritud ravi osana kasutatakse seda pärast müokardiinfarkti, samuti türeotoksikoosi korral. Lisaks saab seda kasutada migreenihoogude ennetamiseks.

Lahuse kasutamine on ette nähtud:

• tahhükardia korral;
• isheemilise müokardi kahjustuse korral;
• valu korral, mis tekib müokardiinfarkti ajal või kui on kahtlus selle arengus.

Lisaks võib lahust määrata isheemilise müokardi kahjustuse või tahhükardia vältimiseks.

Vabastav vorm

Seda toodetakse süstelahuse ja tablettide kujul, mis sisaldavad 100 tükki pudelis.

Farmakodünaamika

Metoprolooli komponent vähendab oluliselt või kõrvaldab täielikult katehhoolamiinide toimet, mis tekib tugeva füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi tagajärjel. Samal ajal nõrgestab see mõõdukalt müokardi kontraktiilsust ja pulsisageduse näitajaid. Ainel on ka vererõhku langetav toime.

Betaloc võib veidi suurendada triglütseriidide väärtusi ja vähendada vabade rasvhapete taset vereseerumis. Mõnikord on täheldatud ka suure tihedusega lipoproteiinide kerget vähenemist.

Lahuse kasutamine müokardiinfarkti ravis aitab vähendada valu intensiivsust ning lisaks aitab vähendada vatsakeste virvenduse ja kodade virvenduse tõenäosust. Infarkti varajases staadiumis aitab see piirata kahjustuse piirkonda ja takistab nekroosi levikut.

Farmakokineetika

Lahus jaotub organismis kiiresti – vaid mõne minuti jooksul. Alla 20 mg annuste kasutamisel muutuvad ravimi farmakokineetilised parameetrid lineaarseks. Poolväärtusaeg on keskmiselt umbes 3–4 tundi. Imendumise määr on 95%; ülejäänud ravim eritub muutumatul kujul.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Lahenduse rakendamise skeemid.

Süstimisvedelikku võib manustada ainult vajalike kogemuste ja oskustega meditsiinitöötaja ning vajadusel ka kõigi elustamisprotseduuride läbiviimiseks vajalike tingimuste olemasolul.

Paroksüsmaalse tahhükardia ravis on algannus 5 mg (või 5 ml), mida manustatakse kiirusega 1-2 mg/min. Ravimit tuleb manustada 5-minutiliste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud toime (tavaliselt on selleks vaja umbes 10-15 mg ainet). Keelatud on kasutada rohkem kui 20 mg ravimit.

Isheemilise müokardikahjustuse ennetamiseks või raviks, samuti müokardiinfarkti ja tahhükardia ravis manustatakse esmalt 5 mg (või 5 ml) ravimit 2-minutiliste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud toime. Annuse ületamine 15 mg on keelatud. 15 minutit pärast viimase süsti lõppu jätkatakse ravi metoprolooli suukaudse manustamisega (50 mg 6-tunniste intervallidega 2 päeva jooksul).

Ravimi tabletivormi kasutamise skeemid.

Tablette tuleb võtta suu kaudu, koos toiduga või tühja kõhuga. Tablettide väljakirjutamisel kasutatakse tavaliselt järgmisi annustamisjaotisi:

• kõrgenenud vererõhk: võtke 0,1–0,2 g ravimit üks kord hommikul (või jagage annus kaheks annuseks – hommikul ja seejärel õhtul). Vajadusel saab annust suurendada või võtta lisaks mõnda muud vererõhku langetavat ravimit;
• südame rütmiprobleemid: on vaja kasutada 0,1-0,2 g ravimit päevas, mis võetakse kahes annuses( hommikul ja seejärel õhtul).Vajadusel on lubatud lisada veel üks antiarütmikum;
• tahhükardiast tingitud südamefunktsiooni probleemid: ühekordne annus 0,1 g päevas( soovitatav hommikul). Vajadusel on lubatud portsjonit suurendada;
• türeotoksikoos: võtke 0,15–0,2 g päevas, 3–4 annusena;
• stenokardia: igapäevane kasutamine 0,1–0,2 g kaks korda päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel lisatakse mõnikord veel üks stenokardiavastane aine;
• toetavad meetmed müokardiinfarkti põdenud inimestele: 0,2 g ravimi igapäevane kasutamine kaks korda päevas, hommikul ja seejärel õhtul;
• Migreeni ennetamine: võtke 0,1–0,2 g ravimit päevas kahes annuses (hommikul ja õhtul).

[ 6 ]

Kasutamine Betaloka. raseduse ajal

Kasutamine rasedatel naistel.

Ravimit ei tohiks rasedatele välja kirjutada, kui arst hindab ravimi kasu ja riski suhet teise teguri kasuks. Kuna β-blokaatorid nõrgestavad platsenta vereringet, võib see põhjustada loote surma emakas, samuti arengu ebaküpsust ja enneaegset sünnitust.

Nagu teisedki beetablokaatorid, võib ka süstitav aine Betaloc avaldada lootele, imikule või vastsündinule negatiivset mõju (kõige tõenäolisem variant on hüpoglükeemia või bradükardia teke). Samuti on suur tõenäosus, et vastsündinul tekivad kopse mõjutavad tüsistused.

Süstevedelikku manustati hoolika kontrolli all pärast 20. rasedusnädalat – kui see põhjustas vererõhu tõusu. Kuid sel juhul, hoolimata asjaolust, et ravim läbib platsentat ja seda leidub nabanööri veres, ei tuvastatud lootele negatiivseid mõjusid.

Kasutamine imetamise ajal.

Ravimi kasutamise ajal on rinnaga toitmine keelatud. Kuigi rinnapiima imenduva metoprolooli kogused ei põhjusta imikule olulist beetablokeerivat toimet, kui naine kasutab Betaloci standardannustes.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus ravimi ja teiste β-blokaatorite suhtes;
• 2-3-kraadise AV-blokaadi raskusaste;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia;
• kardiogeenne šokk;
• Shorti sündroom;
• vererõhu väärtuste langus;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• perifeerse verevoolu protsesside raske häire;
• äge müokardiinfarkt, mille taustal on südame löögisagedus 45 lööki minutis või madalam, süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg ja lisaks PQ-intervall üle 0,24 sekundi;
• raske perifeerse veresoonkonna haigus (kui on olemas gangreeni tekkimise oht).

Siiski ei tohiks seda ravimit kasutada inimesed, kes aeg-ajalt või regulaarselt tarvitavad inotroopseid ravimeid ja β-adrenergilisi retseptorite stimulante.

Ettevaatlik on ravimi määramisel 1. astme AV-blokaadi, KOK-i, suhkurtõve, raske neerupuudulikkuse ja spontaanse stenokardiaga inimestele.

Lisaks ei saa süstitavat ainet kasutada supraventrikulaarse tahhükardia raviks, kui vererõhu väärtused on alla 110 mm Hg; tablette on keelatud kasutada isikutel, kes on pikka aega kasutanud inotroopseid ravimeid vahelduva ravi ajal (kuna need mõjutavad β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust).

Kõrvalmõjud Betaloka.

Ravimite kasutamisel ilmnevad negatiivsed sümptomid on tavaliselt ravitavad ja kerge raskusastmega.

Testimise käigus tuvastati järgmised kõrvaltoimed:

• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooniga: külmad jäsemed, kardiogeenne šokk (ägeda müokardiinfarktiga inimestel), minestamine, 1. astme AV-blokaad ja muud mitmesugused südamejuhtivuse häired, samuti südame löögisageduse tõus;
• seedetrakti häired: kõhulahtisuse, kõhuvalu, iivelduse, oksendamise või kõhukinnisuse ilmnemine;
• epidermist mõjutavad häired: hüperhidroos ja lööbed;
• ainevahetusprotsesside sümptomid: rasvade ladestumise mahu suurenemine;
• Kesknärvisüsteemi mõjutavad kahjustused: peavalud, tähelepanuhäired, väsimus, unisus. Lisaks võivad esineda paresteesiad, pearinglus, depressioon, unetus või õudusunenäod, samuti krambid.
• hingamisprobleemid: bronhide spasmid ja õhupuuduse teke füüsilise koormuse ajal.

Mõnikord on täheldatud suurenenud närvilist erutuvust, arütmiat, depressiooni või ärevuse tunnet, gangreeni, mäluhäireid, suukuivust, impotentsust ja hallutsinatsioone.

Mõnedel inimestel on teatatud maksafunktsiooni probleemidest, valgustundlikkusest, alopeetsiast, nohust, hepatiidist ja psoriaasi ägenemisest. Lisaks on teatatud sellistest probleemidest nagu konjunktiviit, nägemishäired, tinnitus, silmade ärritus, maitsepungade düsfunktsioon, trombotsütopeenia ja artralgia.

[ 5 ]

Üleannustamine

7,5 g lahuse kasutamine võib põhjustada surmaga lõppeva mürgistuse. 1,4 ja 2,5 g annuste kasutamine põhjustas mõõduka kuni raske mürgistuse.

Mürgistus võib põhjustada asüstooliat, 1.-3. astme AV-blokaadi, kehva perifeerset perfusiooni, bradükardiat, südamepuudulikkust, vererõhu olulist langust ja kardiogeenset šokki. Lisaks võivad esineda hingamisprobleemid ja apnoe. Samuti esineb teadvusehäireid ja -kaotust, samuti tugevat väsimust. Võivad tekkida oksendamine, hüperhidroos, treemor, spasmid, hüper- või hüpoglükeemia, krambid, iiveldus, ajutine müasteeniline sündroom, hüperkaleemia ja paresteesia.

Esimesed joobetunnused ilmnevad 20–120 minutit pärast ravimi võtmist.

Häirete kõrvaldamiseks kasutatakse maoloputust või aktiivsöe manustamist. Samuti võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Vajadusel saab teha sobivat kopsuventilatsiooni ja intubatsiooni, täiendada basaalrakkude taset, jälgida EKG näitajaid, manustada atropiini ja glükoosi infusiooni.

Müokardi depressiooni korral kasutatakse dopamiini või dobutamiini. Glükagooni võib määrata ka annuses 50–150 mcg/kg (intravenoosne meetod, manustades iga 60 sekundi järel kuni soovitud efekti saavutamiseni). Mõnikord manustatakse ka adrenaliini.

Suurenenud vatsakeste kompleksi ja arütmia korral kasutatakse naatriumilahust. Kasutada võib ka südamestimulaatorit.

Terbutaliini kasutatakse bronhide spasmi tekke vältimiseks. Südameseiskuse korral tehakse elustamisprotseduure.

Tablettidega mürgistuse korral tekivad tüsistused nagu oksendamine, siinusbradükardia, AV-blokaad, iiveldus, kooma, bronhospasm, kardiogeenne šokk, raske hüpotensioon, südamepuudulikkus või südameseiskus, tsüanoos ja teadvusehäired.

Ravi ajal võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Peamiselt tehakse maoloputus ja määratakse aktiivsüsi.

Vererõhu olulise languse, südamepuudulikkuse ja bradükardia korral kasutatakse β1-adrenergiliste retseptorite stimulante (3-5-minutiliste intervallidega kuni efekti saavutamiseni). Lisaks kasutatakse atropiinsulfaati, dopamiini, sümpatolüütikume (näiteks dobutamiini koos norepinefriiniga) ja glükagooni annuses 1-10 mg. Võib kasutada südamestimulaatorit.

Bronhide spasmide kõrvaldamiseks manustatakse patsiendile intravenoosselt β2-adrenergiliste retseptorite stimulante.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel MAOI-de, ganglioniblokaatorite ja ka β-retseptorite aktiivsust blokeerivate ainetega on vaja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Kui klonidiini kasutatakse ravi ajal koos Betalociga, tuleb esimene lõpetada mitu päeva varem kui teine.

Lisaks on ravimit keelatud kombineerida verapamiili ja teiste antiarütmikumidega, samuti barbituraatide, kaltsiumi antagonistide ja propafenooniga.

Inhaleeritavad anesteetikumid koos Betalociga suurendavad kardiodepressiivse toime raskust.

Ravimid, mis aeglustavad või indutseerivad ainevahetust, mõjutavad ravimi plasmaparameetreid. Selle antihüpertensiivne toime nõrgeneb koos ravimitega, mis aeglustavad PG seondumist.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Betaloci tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 °C.

Säilitusaeg

Betaloci on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi ohutu ja tõhusa kasutamise kohta lastel.

Analoogid

Ravimi analoogid on Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor koos Vasocardiniga ja lisaks Metoprolool, Egilok Retard, Metoprolooltartraat koos Corvitoliga ja Metoprolol Zentiva.

Arvustused

Betaloc saab tavaliselt positiivseid arvustusi - patsiendid märgivad üsna kõrget efektiivsust ja head talutavust. Kuid tuleb ka meeles pidada, et mõnedel inimestel esinesid negatiivsed sümptomid nagu ärrituvus ja nõrkus, samuti üldine tervise halvenemine.