Bicard

Bicard on väga selektiivne β1-adrenoblokaator, millel on kardiotroopne toime ja mõju hemodünaamilistele väärtustele.

[ 1 ]

Näidustused Bicarda

Seda kasutatakse järgmiste valulike seisundite korral:

• suurenenud vererõhk;
• stenokardia, mis võib olla stabiilne või ebastabiilne;
• sekundaarse südame isheemiatõve arengu ennetamine;
• südamepuudulikkus;
• sümptomaatiline ravi migreeni, türeotoksikoosi korral;
• südamega seotud suremuse tõenäosuse perioperatiivne vähenemine.

[ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse 5 või 10 mg tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Bisoprolool mõjutab peamiselt südame β1-adrenergilisi lõpmeid. Ravim sünteesitakse lõpmetega ja takistab nende interaktsiooni katehhoolamiinidega, mis viib cAMP-i sidumisprotsesside pärssimiseni. Sellised muutused hävitavad membraani Ca-kanalite sees toimuvaid protsesse ja muudavad Ca-taset juhtivussüsteemi rakkudes. See viib südame löögisageduse languseni, impulsi juhtivuse pärssimiseni läbi Kenti kimbu AV-sõlmega ja samal ajal nõrgestab sõlmeautomaatikat. Juhtivusprotsesside pärssimisel tekib antiarütmiline toime. Kaltsiumiioonide puudumine kardiomüotsüütides põhjustab müosiini ja aktiini interaktsiooni hävimist, mille tõttu väheneb südame kokkutõmbumiste jõud.

Südame löögisageduse langus ja selle protsessi intensiivsuse nõrgenemine vähendavad müokardi kiudude hapnikutarbimist, mille tulemuseks on stenokardiavastane toime ja müokardi perfusiooni taseme tõus.

Bisoprolool suudab normaliseerida lüsosoomide ja rakkude seinu ning aeglustada vereliistakute agregatsiooni. Ravim blokeerib neerudes β1-adrenergiliste retseptorite aktiivsust, mille tulemuseks on angiotensiin 2 ja reniini vähenemine. Koos südame löögisageduse ja kontraktsioonide intensiivsuse vähenemisega põhjustavad sellised toimed püsivat vererõhu langust.

Bicard mõjutab aordikaare ja unearteri siinuse barorefleksireaktsioonide restruktureerimise protsesse ning samal ajal suurendab vasodilataatorite komponentide (PNP koos PG ja lämmastikoksiidiga) vabanemist.

Bisoprolool ei mõjuta β2-adrenergilisi retseptoreid, mistõttu selle negatiivsete ilmingute raskusaste ja sagedus vähenevad - see on ravimi hea talutavuse põhjus. Suurtes annustes võib ravim mõjutada nii β1- kui ka β2-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist hästi. Cmax veres registreeritakse 1-3 tunni pärast.

Aine süntees vere albumiiniga on 30%. Bisoprolooli komponent võib läbida platsenta ja BBB ning eritub väikestes kogustes ka rinnapiima.

Elemendi poolväärtusaeg on kuni 12 tundi ning vereringe ja meditsiinilise toime kestus on kuni 24 tundi.

Kuna bisoprolool on amfofiilne komponent, eritub ravim kahel võrdselt efektiivsel viisil - umbes 50% eritub maksa kaudu ja veel 50% eritub neerude kaudu aktiivsete ainevahetusproduktide kujul (seega on neil tasakaalustatud kliirens). Seetõttu saab ravimit võrdse eduga kasutada neeru- või maksaprobleemide korral, ilma et oleks vaja ravimi annust kohandada.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu. Soovitatav on võtta üks tablett üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Ravim tuleb alla neelata puhta veega, tabletti ei tohi hammustata ega närida. Ravimit võib võtta olenemata toidukorrast.

Ravimi algannus on 5 mg üks kord päevas. Ravimi annust saab järk-järgult suurendada (nädalas 5 mg kaupa). Mõnikord on algannus 10 mg. Annuse suurendamine võib põhjustada negatiivsete sümptomite teket – sellisel juhul tuleb naasta eelmise annuse juurde. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 20 mg üks kord päevas.

Kui patsiendil on raske krooniline neerupuudulikkus, ei tohi ta võtta rohkem kui 10 mg ainet päevas.

Ravitsükkel peaks jätkuma pikka aega.

[ 27 ], [ 28 ]

Kasutamine Bicarda raseduse ajal

Ravimit ei tohi määrata rasedatele ega imetavatele naistele. Ravim võib aeglustada emakasisese arengut, pärssida loote hingamiskeskust ja seejärel pärast sündi põhjustada vastsündinul (esimese 3 elupäeva jooksul) raskeid hüpoglükeemilisi seisundeid.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• 2-3-astmelise AV- või sinoatriaalse blokaadi tunnused;
• südame löögisagedus alla 50 löögi minutis;
• SSSU;
• madal süstoolne rõhk (alla 90 mmHg);
• rasked perifeerse verevoolu häired;
• KOK või bronhiaalastma;
• psoriaas või feokromotsütoom;
• kasutada koos MAOI-dega.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Bicarda

Bisoproloolil on hea ravimi ohutusprofiil. Kõrvaltoimed pärast selle kasutamist tekivad üsna harva.

Ravim võib põhjustada KNS-i häireid, sh pearinglust, asteenilisi sümptomeid ja peavalu, mis tekivad ravi algstaadiumis. Lisaks võivad tekkida depressioon, unehäired või paresteesia; juhuslikult on teatatud hallutsinatsioonidest. Sellised häired kaovad iseenesest 10–14 päeva jooksul alates ravi algusest.

Võivad esineda nägemishäired – konjunktiviit, vähenenud pisaravool ja nägemise halvenemine.

Võib täheldada negatiivseid märke kardiovaskulaarsüsteemi töös - vererõhu või südame löögisageduse langus, blokaadi ja rütmiprotsesside häire, südamepuudulikkus, millega kaasnevad perifeerse turse sümptomid, ja ajutine vahelduv lonkamine uimastitarbimise algstaadiumis.

Mõnikord esinevad hingamissüsteemi talitlushäired, näiteks bronhide spasmid.

Märgitakse väljaheitehäirete, düspeptiliste sümptomite ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise ilmnemist; võib esineda hepatiiti.

Mõnikord registreeritakse lihasnõrkuse, artralgia või krampide teket.

Ravi võib esile kutsuda allergianähtude ilmnemise – sellistel juhtudel on vaja Bicardi kasutamine lõpetada.

Diabeetikutel võib ravim põhjustada hüpoglükeemia sümptomeid; mittediabeetikutel on harva teatatud triglütseriidide taseme tõusust ja glükoositaluvuse häiretest.

Meestel võib bisproooli kasutamine põhjustada erektsioonihäireid või alopeetsia teket.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Üleannustamine

Ravimi suurte annuste manustamisel tekivad südame rütmihäired, bradükardia sümptomid, bronhide spasmid, krambid, minestamine ja südamepuudulikkuse tunnused ning lisaks langeb vererõhk.

Nende häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus ja sorbendi manustamine. Kui vererõhk ja bradükardia tase langevad, manustatakse intravenoosselt 1,5-2 mg atropiini, samuti dopamiini ja epinefriini.

Südamepuudulikkuse korral kasutatakse diureetikume, glükagooni ja CG-d.

Bronhide spasmide tekkimisel tehakse β2-adrenergiliste ainete inhalatsioone.

[ 29 ], [ 30 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Bisoprolool interakteerub antihüpertensiivsete ravimitega, avaldades sünergismi; selle tulemusel tugevnevad nende terapeutilised omadused.

Raske bradükardia teket täheldatakse ravimi kombineerimisel klonidiini, reserpiini, samuti α-metüüldopa või guanfatsiiniga.

Samaaegne kasutamine guanfatsiini, klonidiini või digitaalise ravimitega põhjustab juhtehäireid ja AV-blokaadi teket.

Sümpatomimeetikumid nõrgendavad bisoprolooli terapeutilisi omadusi.

Ravimid, mis blokeerivad Ca-kanaleid (dihüdropüridiini derivaadid), samuti nifedipiin, põhjustavad vererõhu väärtuste tugevat langust.

Diltiaseemi ja verapamiili ning antiarütmikumide samaaegne manustamine koos Bicardiga põhjustab vererõhu langust, püsiva bradükardia vormi teket, südame rütmihäireid, südamepuudulikkuse teket koos südameseiskusega.

Ergotamiini derivaadid koos ravimiga suurendavad perifeerse verevoolu häirete märke.

Rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega, kuid see asjaolu ei ole kliiniliselt oluline.

Ravim hävitab diabeetikutel glükeemilise kontrolli protsesside efektiivsuse.

MSPVA-d vähendavad ravimi antihüpertensiivset toimet.

Ravim suurendab kumariini antikoagulantide ja lihasrelaksantide poolväärtusaega.

Unerohud ja rahustid, antidepressandid, etüülalkohol ja neuroleptikumid pärsivad ravimitega kombineerituna oluliselt kesknärvisüsteemi tööd.

MAOI-d häirivad Bicardi ainevahetusprotsesse, mis suurendab selle negatiivsete ilmingute raskust. Ravimi ja MAOI-de kasutamise vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva.

Sulfasalasiin suurendab ravimiga kombineerimisel esimese plasma Cmax väärtusi.

Joodi sisaldavate radiokontrastainete manustamine bisoprolooli kasutamise ajal võib harva põhjustada raskeid anafülaktilisi sümptomeid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Ladustamistingimused

Bicardi tuleb hoida temperatuuril umbes 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Säilitusaeg

Bicardi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

[ 41 ]

Lastele mõeldud taotlus

Bicardi ohutuse ja meditsiinilise efektiivsuse kohta lastel kasutamisel andmed puuduvad, mistõttu seda lastele ei määrata.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on bisoprolool, bisogamma, Aritel koos Concoriga, Niperten ja Coronal koos Aritel Coriga, samuti Bidop ja Biprolool.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]