Bilumide

Bilumid sisaldab bikalutamiidi, mis on mittesteroidne antiandrogeenne aine; ravimil ei ole muud mõju endokriinsüsteemile. Androgeensete lõpmetega kombineerudes ja geeniekspressiooni mitte põhjustades blokeerib ravim androgeenset aktiivsust, soodustades seeläbi eesnäärme kasvajate taandarengut.

Bikalutamiid on ratsemaat, kuid ainult R(-)-enantiomeeril on antiandrogeenne toime.

Näidustused Bilumide

Laialt levinud eesnäärmevähi (hilises staadiumis) korral kasutatakse 50 mg annust kombinatsioonis LHRH analoogi või kirurgilise kastreerimisprotseduuriga.

Lokaliseeritud eesnäärmevähi (T3-T4, kõik N, M0; ja ka T1-T2, N+ ja M0) korral on monoteraapiana või kiiritusravi või radikaalse prostatektoomia lisandina välja kirjutatud 0,15 g annus.

Seda kasutatakse ka lokaalselt metastaasideta eesnäärmevähi korral, kui kirurgilist kastratsiooni või muid meditsiinilisi protseduure peetakse võimatuks või sobimatuks.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettidena - 7 tükki blisterpakendis, 4 pakki karbis (maht 50 mg) ja ka 28 tükki spetsiaalses SC-korgiga konteineris (maht 0,15 g).

Farmakokineetika

Bikalutamiid imendub suukaudsel manustamisel seedetraktist hästi. Puudub teave toidu kliiniliselt olulise mõju kohta ravimi biosaadavusele. (S)-enantiomeeri eritumine on palju kiirem kui (R)-enantiomeeril; viimase poolväärtusaeg on ligikaudu 7 päeva.

Ravimi igapäevase manustamise korral suurenevad (R)-enantiomeeri plasmaväärtused pika poolväärtusaja tõttu ligikaudu kümme korda.

Pärast 0,15 g ravimi igapäevast manustamist on (R)-enantiomeeri plasmakontsentratsioon ligikaudu 22 μg/ml. Samal ajal on peaaegu 99% kõigist veres ringlevatest enantiomeeridest aktiivsed (R)-enantiomeerid.

(R)-enantiomeeri farmakokineetilised parameetrid ei sõltu vanusest, neerufunktsioonist ega maksakahjustuse astmest.

On teavet, et raske maksafunktsiooni häirega inimestel pärsitakse (R)-enantiomeeri plasma eritumist.

Ravimil on kõrge valgusünteesi võime (ratsemaadi puhul on see 96% ja R-bikalutamiidi puhul 99,6%), samuti intensiivne metabolism (oksüdatsioon ja glükuroonhappe moodustumine konjugaatidega).

Ainevahetuskomponendid erituvad sapi ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades.

Annustamine ja manustamine

Laialt levinud eesnäärmevähi korral: mehed (ka eakad) peaksid võtma 1 tableti ravimit (50 mg) üks kord päevas. Ravi tuleb alustada koos LHRH analoogi kasutamise või kirurgilise kastratsiooniga.

Lokaalselt progresseeruva eesnäärmevähi korral on meestel (sh eakatel) vaja võtta üks 0,15 g tablett üks kord päevas. 0,15 g annusvormi tuleb pidevalt kasutada vähemalt 2 aastat või kuni patoloogia kulus ilmnevad muutused.

Raske või mõõduka maksafunktsiooni häire korral võib bikalutamiidi koguneda organismi – seetõttu määratakse Bilumidi sellistele patsientidele äärmise ettevaatusega.

[ 3 ]

Kasutamine Bilumide raseduse ajal

Bilumidi kasutatakse eesnäärme raviks, seega ei ole see naistele ette nähtud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus bikalutamiidi või ravimi teiste komponentide suhtes;
• ravimite kombinatsioon astemisooli, terfenadiini või tsisapriidiga.

Kõrvalmõjud Bilumide

Bilumidi talutakse sageli ilma tüsistusteta. Ainult aeg-ajalt, kui tekivad negatiivsed sümptomid, on vaja ravimit katkestada. Ravimi kasutamine võib esile kutsuda järgmisi häireid:

• kõige levinumad: kuumahood, günekomastia või valu rinnus;
• ka üsna sageli: iiveldus, kehakaalu tõus, kõhulahtisus, kolestaas, intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse ajutine suurenemine, kollatõbi, samuti asteenia, impotentsus, sügelus, libiido langus ja alopeetsia;
• mõnikord: depressioon, hematuuria, kõhuvalu, düspepsia ja kopse mõjutav interstitsiaalne protsess. Lisaks on täheldatud talumatuse tunnuseid, sealhulgas urtikaariat ja Quincke turset;
• isoleeritud: kuiv nahk, oksendamine ja maksapuudulikkus.

Maksakahjustusega seotud häired on üldiselt ajutised ja paranevad või kaovad täielikult ravi jätkamisel või pärast ravi lõpetamist. Maksapuudulikkust on teatatud vaid aeg-ajalt ja põhjuslikku seost ravimiga ei ole kindlaks tehtud. Maksafunktsiooni on vaja perioodiliselt jälgida.

Samal ajal võivad ravimi kombineerimisel LHRH analoogiga ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

• CVS-i kahjustused: südamepuudulikkuse teke;
• seedetrakti probleemid: düspepsia, isutus, puhitus, suu limaskesta kuivus ja kõhukinnisus;
• Kesknärvisüsteemi häired: unisus, pearinglus, libiido langus ja unetus;
• hingamissüsteemi häired: õhupuudus;
• urogenitaaltrakti kahjustused: noktuuria või impotentsus;
• verehaigused: aneemia;
• nahaaluste kudede ja epidermise infektsioonid: hirsutism või alopeetsia, hüperhidroos ja lööbed;
• ainevahetushäired: tursed, diabeet, kaalulangus või -tõus ja hüperglükeemia;
• Süsteemsed ilmingud: valu rinnakus, kõhupiirkonnas või vaagnas, samuti palavik ja peavalud.

Üleannustamine

Puuduvad andmed mürgistuse kohta inimestel.

Antidooti ei ole, seega määratakse patsiendile sümptomaatilised protseduurid. Dialüüsi ei tohiks teha, kuna ravimil on suur valgusünteesi võime ja seda ei tuvastata uriinis muutumatul kujul. Vajalikud on üldised toetavad meetmed ja elutähtsate organite jälgimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Bikalutamiidi ja LHRH analoogide kombineerimise kohta ravimite koostoimete kohta andmed puuduvad.

Leiti, et R-bikalutamiid pärsib CYP 3A4 toimet ning vähem aktiivselt ka CYP 2C9 ja 2C19 koos 2D6-ga. Komponendi kasutuselevõtt 28 päeva jooksul koos midasolaami kasutamisega põhjustas viimase AUC väärtuste suurenemise 80%.

Bilumidi kombineerimine astemisooli, terfenadiini või tsisapriidiga on keelatud.

Ravimit tuleb väga ettevaatlikult kombineerida ainetega, mis blokeerivad Ca-kanalite aktiivsust või tsüklosporiine. Näidustatud ravimite annuste vähendamine võib olla vajalik, eriti kui kahtlustatakse või tekivad negatiivsed sümptomid.

Tsüklosporiini saavatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses ja ravi lõpetamisel.

Ettevaatlik tuleb olla kombineerimisel ravimitega, mis pärsivad ravimite ainevahetusprotsesse (ketokonasool või tsimetidiin). Selline kombinatsioon võib potentsiaalselt põhjustada Bilumidi väärtuste suurenemist, mis suurendab kõrvaltoimete sagedust.

Bikalutamiid suudab varfariini (kumariini antikoagulandi) selle valgusünteesi kohtadest välja tõrjuda. Seetõttu on ravimi manustamisel kumariini antikoagulante kasutavatele inimestele vaja pidevalt jälgida PT-indekseid.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Bilumidi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Bilumidi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Analoogid

Ravimi analoogid on Androblok, Kalumid, Balutar koos Bicanaga, samuti Bicalutamiid, Bicaprost ja Bicalutera koos Casodexiga.