Carvidex

Karvidex on kompleksne ravim, mis blokeerib mitteselektiivselt α1- ja ß-adrenergiliste retseptorite aktiivsust. Sellel ei ole endogeenset sümpatomimeetilist toimet; blokeerivate efektide osakaal α1- ja ß-otsa suhtes on 1:100. Ravimil on antioksüdantne toime, samuti mõõdukas antagonistlik toime kaltsiumiioonide suhtes.

Ravimi pikaajaline kasutamine avaldab positiivset mõju vereseerumi lipiidide parameetritele. Ravim ei põhjusta veresuhkru väärtuste muutusi ja vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat. [ 1 ]

Näidustused Carvidex

Seda kasutatakse südame isheemiatõve, südame isheemiatõve ja ka kõrge vererõhu korral.

Vabastav vorm

Ravimelement vabaneb tableti kujul - 10 tükki eraldi riba sees. Karbi sees - 2 sellist riba.

Farmakodünaamika

Vasodilatatsiooni protsess toimub peamiselt antagonistliku interaktsiooni kaudu α-adrenergiliste retseptoritega. Ravim on ratseemiline ühend, mis koosneb kahest stereoisomeerist. Blokeeriv toime ß-adrenergiliste retseptorite suhtes on teostatud enantiomeeride S(-) kaudu. Carvidexil puudub oma sümpatomimeetiline toime.

Ravim parandab märkimisväärselt müokardi aktiivsust südame paispuudulikkusega inimestel, kellel on vasaku vatsakese düsfunktsioon – see vähendab järelkoormust ilma vasaku vatsakese lõppdiastoolset mahtu negatiivselt mõjutamata. [ 2 ]

Mõõduka primaarse hüpertensiooniga inimestel vähendab ravimite kasutamine vasaku vatsakese hüpertroofiat. [ 3 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti, plasma Cmax saavutatakse 1-2 tunni pärast.

Biosaadavuse tase on ligikaudu 25–35%, mis on tingitud ainevahetusprotsessidest pärast esimest intrahepaatilist läbimist. Suurenenud biosaadavuse väärtusi täheldatakse maksapatoloogiatega inimestel ja eakatel. Maksatsirroosi korral suureneb see näitaja neli korda või rohkem. Toiduga koos manustamine ei muuda Cmax-i ja biosaadavuse väärtusi, kuid lühendab Cmax-i taseme saavutamise perioodi.

Ligikaudu 99% ravimist osaleb valgusünteesis. Intrahepaatilise hüdroksüülimise ja demetüleerimise käigus moodustuvad 3 ainevahetuselementi, millel on intensiivsem ß-blokeeriv ja antioksüdantne toime kui karvediloolil.

Poolväärtusaeg on vahemikus 6–10 tundi. Suurem osa ravimist eritub väljaheite ja sapiga metaboolsete komponentide kujul. Väike kogus eritub uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Kasutada kõrgenenud vererõhu korral.

Annus valitakse individuaalselt. Alguses tuleb võtta 12,5 mg üks kord päevas (esimese 1-2 nädala jooksul) ja selle osa võib jagada kaheks manustamiseks annuses 6,25 mg; seejärel võetakse 25 mg ravimit üks kord päevas.

Vajadusel tuleb annust suurendada iga 14 päeva järel; maksimaalne päevane annus on 50 mg ühekordse annusena (või jagatakse see annus kaheks manustamiseks).

Manustamine südame isheemiatõvega inimestele.

Portsjonite suurus valitakse individuaalselt. Esialgsel etapil võetakse 12,5 mg ravimit kaks korda päevas (esimesed 1-2 nädalat) ja hiljem 25 mg kaks korda päevas.

Kui on vaja annust suurendada, tehakse seda vähemalt 2-nädalase pausiga; maksimaalne päevane annus on 0,1 g (jagatuna kaheks manustamiseks).

Kasutamine südamepuudulikkusega inimestel.

Annus tuleb valida individuaalselt arsti järelvalve all. Alguses manustatakse 3,125 mg ravimit kaks korda päevas (esimese 14 päeva jooksul). Kui see annus on hästi talutav, suurendatakse seda vähemalt 14-päevaste pausidega 6,25 mg-ni kaks korda päevas. Seejärel suurendatakse seda 12,5 mg-ni kaks korda päevas ja seejärel 25 mg-ni kaks korda päevas. Annust tuleb suurendada maksimaalse piirini, mille piires ravim on tüsistusteta talutav.

Raske südame paispuudulikkusega inimesed (ja kerge või mõõduka südame paispuudulikkusega inimesed, kes kaaluvad alla 85 kg) võivad võtta maksimaalselt 25 mg ravimit 2 korda päevas.

Inimesed, kelle kehakaal on üle 85 kg ja kellel on mõõdukas või kerge südame paispuudulikkus, peaksid võtma maksimaalselt 50 mg Carvidexi 2 korda päevas.

Enne annuse suurendamist peab arst patsienti uurima, et teha kindlaks, kas vasodilatatsiooni või südamepuudulikkuse ilmingud on süvenenud.

Kui on vaja ravimit katkestada, tehakse seda järk-järgult 7-14 päeva jooksul. Kui ravi katkestati kauem kui 2 nädalat, jätkatakse seda annusega 3,125 mg 2 korda päevas, mille järel annus valitakse vastavalt ülaltoodud juhistele.

Ravimit tuleb võtta koos toiduga, et vähendada terapeutilise aine imendumise kiirust ja ortostaatiliste sümptomite raskust.

Kui on vaja annuseid alla 6,25 mg, kasutatakse sobiva mahuga tablette.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei tohiks välja kirjutada lastele (alla 18-aastastele).

Kasutamine Carvidex raseduse ajal

Carvidexi ei kasutata imetamise ja raseduse ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• karvedilooli või ravimi teiste komponentide põhjustatud raske talumatus;
• südamepuudulikkuse või CHF aktiivne faas dekompensatsiooni staadiumis;
• maksa talitlushäire;
• blokaad 2.-3. etapis (püsiva südamestimulaatori puudumisel);
• raske bradükardia (alla 50 löögi minutis);
• SSSU;
• SA plokk;
• vererõhu väärtuste järsk langus;
• hingamisteede obstruktiivsete kahjustuste, sealhulgas bronhide spasmide esinemine;
• astma anamneesi olemasolu.

Kõrvalmõjud Carvidex

Peamised kõrvaltoimed:

• kesknärvisüsteemi probleemid: pearinglus, peavalud ja nõrkus. Mõnikord esineb paresteesiat, meeleolu langust, asteeniat ja unehäireid;
• Kardiovaskulaarse süsteemi talitlushäire: vererõhu langus, bradükardia ja ortostaatilised sümptomid. Harva on perifeerne verevool häiritud (külmad jäsemed), Raynaud' tõve või vahelduva lonkamise ilmingud süvenevad ja esineb minestust. Juhuslikult on täheldatud südamepuudulikkuse progresseerumist ja AV-juhtivuse häiret;
• Seedetrakti häired: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus ja kserostoomia. Aeg-ajalt on täheldatud kõhukinnisust, oksendamist ja intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemist.
• muutused ainevahetusprotsessides: hüpo- või hüperglükeemia, samuti hüperkolesteroleemia ja kehakaalu tõus;
• hematopoeetiliste protsesside häired: leukopeenia või trombotsütopeenia;
• kuseteede häired: neerufunktsiooni häirega inimestel võivad häired süveneda. Mõnikord võib esineda turset või neerupuudulikkust;
• hingamissüsteemi häired: aevastamine, ninakinnisus ja bronhide spasmid;
• allergia tunnused: allergia epidermaalsed ilmingud (urtikaaria ja sügelus), samuti ekseemi ägenemine;
• nägemisorganite kahjustus: ärritus silma piirkonnas ja nägemiskahjustus;
• muu: artralgia või müalgia. Harva – erektsioonihäired.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad tekkida südamepuudulikkus, bradükardia, oksendamine, kardiogeenne šokk, tugev vererõhu langus, samuti üldised krambid, segasus, hingamisraskused ja südameseiskus.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid. Jälgitakse ja korrigeeritakse elutähtsate organite aktiivsust; vajadusel saab patsiendi paigutada intensiivravi osakonda.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine digoksiiniga põhjustab viimase näitajate suurenemist. Manustamine koos sidrunhappega pikendab AV-juhtivuse perioodi. Seetõttu on karvedilooli kasutamise alguses, annuse valikul või ravimi ärajätmisel vaja pidevalt jälgida digoksiini plasmakontsentratsiooni.

Ravim võib tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite või antihüpertensiivse toimega ainete toimet.

Karvedilooliga kombineerimisel on oht tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni suurenemiseks. Tsüklosporiini taset tuleb Carvidexi kasutamise algusest pidevalt jälgida ja tsüklosporiini annust vastavalt vajadusele kohandada.

Üldanesteesiat tuleb ravimit kasutavatele isikutele manustada äärmise ettevaatusega, sest kombineerituna üksikute anesteetikumidega võib täheldada ravimi sünergistlikku negatiivset isotroopset toimet.

Β-blokeeriva toimega ained on võimelised suurendama suu kaudu manustatavate insuliini või hüpoglükeemiliste ravimite diabeedivastast toimet.

Kombinatsioon klonidiiniga võib esile kutsuda bradükardia ja tugevdada karvedilooli hüpotensiivset toimet. Klonidiiniga kombineeritud ravi lõpetamisel tuleb esmalt lõpetada Carvidexi võtmine ja mõne päeva pärast klonidiini võtmine.

Ained, mis indutseerivad intrahepaatilisi mikrosomaalseid oksüdaase (näiteks rifampitsiin koos fenobarbitaaliga), kiirendavad ainevahetusprotsesse, vähendades karvedilooli plasmataset; samal ajal suurendavad ained, mis aeglustavad seda protsessi (näiteks tsimetidiin), ravimi plasmataset.

Ravimi kasutamine koos Ca-kanalite aktiivsust blokeerivate ainetega (verapamiiliga) või I tüüpi antiarütmikumidega nõuab EKG näitude ja vererõhu jälgimist, kuna ravimi ja diltiaseemi kooskasutamisel on andmeid juhtivushäirete kohta. Ravimit ei saa kasutada inimesed, kes saavad verapamiili või diltiaseemi intravenoosselt, kuna see võib esile kutsuda raske bradükardia ja vererõhu languse.

Katehhoolamiini taset vähendavad ravimid (see hõlmab MAO inhibiitoreid ja reserpiini) suurendavad intensiivse bradükardia ja vererõhu languse tõenäosust.

Ravimit on vaja väga ettevaatlikult kombineerida ainetega, mis aeglustavad hemoproteiini P450 2D6 struktuuri ensüümide toimet (see hõlmab propafenooni ja omeprasooli koos kinidiiniga, samuti tritsüklilisi antidepressante), kuna see osaleb karvedilooli ainevahetusprotsessides (see võib suurendada ravimi negatiivsete sümptomite - eriti vererõhu languse - esinemise tõenäosust).

Ladustamistingimused

Carvidexi tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, niiskuse eest kaitstult. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Carvidexi võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Coriol, Kardivas ja Corvazan koos Carvedigamaga, samuti Carvid, Carvedilol, Cardiostad koos Carvetrendi ja Cardiloliga. Lisaks on nimekirjas Medocardil koos Tallitoniga, Protecard ja Lacardia.