Cialis

Cialis (tadalafiil) on ravim, mida kasutatakse peamiselt meeste erektsioonihäirete (ED) raviks. Tadalafiil, Cialise toimeaine, kuulub ravimite klassi, mida tuntakse 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE-5) inhibiitoritena. Need ravimid toimivad peenise veresoonte lõdvestamise teel, mis parandab verevoolu ning aitab seksuaalse stimulatsiooni korral erektsiooni tekitada ja säilitada.

Lisaks erektsioonihäirete ravimisele kasutatakse Sialist ka healoomulise eesnäärme hüperplaasia (BPH) sümptomite, näiteks meeste sagedase või tungiva urineerimise raviks ja seda võib kasutada ka pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Erinevalt teistest erektsioonihäirete ravimitest, näiteks Viagrast (sildenafiil), on Sialisel pikem toimeaeg, mis võimaldab sellel püsida efektiivsena kuni 36 tundi pärast pilli võtmist. See annab patsientidele suurema paindlikkuse seksuaalelu planeerimisel.

Näidustused Cialis

1. Erektsioonihäired (impotentsus): Sialist kasutatakse meeste erektsioonihäirete raviks. Seda seisundit iseloomustab võimetus saavutada või säilitada peenise erektsiooni seksuaalse tegevuse ajal.
2. Healoomuline eesnäärme hüperplaasia: Mõnel juhul võib tadalafiili kasutada meeste eesnäärme adenoomi sümptomite raviks. Nende hulka kuuluvad sagedane urineerimine, nõrk uriinivool, põie mittetäieliku tühjenemise tunne jne.
3. Erektsioonihäirete ja eesnäärme adenoomi samaaegne ravi: Mõnedel meestel võivad erektsioonihäired kaasneda eesnäärme adenoomi sümptomitega. Sellistel juhtudel võib Sialis olla efektiivne mõlema seisundi ravis.

Vabastav vorm

Sialise tablette on saadaval erinevates annustes, sh 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ja 20 mg tadalafiili. Annuse valik sõltub patsiendi konkreetsetest vajadustest, erektsioonihäirete astmest ja kaasuvatest terviseseisunditest.

Farmakodünaamika

Sialise (tadalafiili) farmakodünaamika tuleneb selle võimest pärssida ensüümi 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE-5), mida leidub peenise veresoonte silelihasrakkudes, aga ka teistes kehaosades, sealhulgas kopsudes ja põielihastes.

Toimemehhanism:

• Silelihaste lõdvestamine: Tadalafiil blokeerib PDE-5, mis viib tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) taseme tõusuni silelihastes. CGMP on oluline mediaator, mis aitab lõdvestada silelihaseid ja suurendada verevoolu peenisesse, soodustades erektsiooni vastusena seksuaalsele erutusele.
• Erektsiooni parandamine: Selle mehhanismi kaudu parandab Sialis erektsioonihäirete all kannatavate meeste erektsiooni, muutes seksuaalvahekorraks piisava erektsiooni saavutamise ja säilitamise lihtsamaks.
• Pikaajaline toime: Tadalafiili üks omadusi on selle pikaajaline toime võrreldes teiste FDE-5 inhibiitoritega. Tadalafiil võib organismis aktiivsena püsida kuni 36 tundi, andes patsientidele suurema paindlikkuse ja spontaansuse seksuaalses tegevuses.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Sialis imendub tavaliselt seedetraktist, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres umbes 2 tundi pärast manustamist.
2. Biosaadavus: Tadalafiili biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 80%.
3. Jaotumine: Tadalafiilil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes ja lai jaotusruumala. See seondub plasmavalkudega 94% ulatuses.
4. Ainevahetus: Tadalafiili peamine metabolism toimub maksas tsütokroom P450 isoensüümi Zip3A4 toimel. Moodustuvad inaktiivsed metaboliidid.
5. Eritumine: Tadalafiil ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga (umbes 61%) ja roojaga (umbes 36%).
6. Poolestusaeg: Tadalafiili poolväärtusaeg on ligikaudu 17,5 tundi, mis tagab selle pikaajalise toime.

Annustamine ja manustamine

1. Annustamine: Sialis on saadaval tablettidena erinevates annustugevustes: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ja 20 mg. Tavaliselt on enamiku meeste jaoks soovitatav algannus 10 mg, mis võetakse enne kavandatud seksuaalvahekorda. Arst võib siiski soovitada alustada väiksema annusega (nt 5 mg) või suurendada seda 20 mg-ni, olenevalt ravimi efektiivsusest ja taluvusest.
2. Kasutamise sagedus: Sialist võetakse tavaliselt vastavalt vajadusele 30–60 minutit enne seksuaalvahekorda. Maksimaalne soovitatav annustamissagedus on üks kord päevas.
3. Toime kestus: Sialise võtmise mõju võib kesta kuni 36 tundi, mis võimaldab patsiendil olla seksuaalvahekorra planeerimisel paindlikum. See aga ei tähenda, et erektsioon kogu selle aja jooksul püsib. Erektsioon on võimalik ainult seksuaalse erutuse korral.
4. Võtmine koos toiduga: Cialist võib võtta söögiaegadest sõltumatult. Raske ja rasvane toit võib aga ravimi toime algust edasi lükata.
5. Annuse individuaalne kohandamine: Annust ja manustamisaega saab individuaalselt kohandada sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja vajadustest.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus tadalafiili või mõne muu ravimi komponendi suhtes, ei tohiks seda võtta.
2. Nitraadid: Sialis interakteerub nitraatidega, näiteks nitroglütseriiniga, ja seda ei soovitata nitraatidega samaaegselt võtta. See võib põhjustada ohtlikku vererõhu langust.
3. Südamehaigused: Raske südamehaigusega, näiteks ebastabiilse stenokardia või südamepuudulikkusega inimestel võib Sialise kasutamine olla ebasoovitav. Enne selle võtmist pidage alati nõu oma arstiga.
4. Hüpotensioon: Cialise kasutamine võib põhjustada vererõhu langust, eriti kui inimene võtab teisi ravimeid, mis võivad samuti vererõhku alandada. Hüpotensiooniga inimesed või need, kes võtavad antihüpertensiivseid ravimeid, peaksid Cialise kasutamisel olema ettevaatlikud.
5. Rasedus ja imetamine: Sialis ei ole ette nähtud naistele. Selle ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid.
6. Lapsepõlv: Cialis ei ole ette nähtud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.
7. Maksa- ja neeruhaigus: Raske maksa- või neerufunktsiooni häirega inimestel võib olla vajalik Sialise annust kohandada või isegi selle kasutamine täielikult lõpetada.
8. Seksuaalse aktiivsuse vastunäidustused: Inimestel, kellel on tõsised seksuaalse aktiivsuse vastunäidustused (nt südame-veresoonkonna probleemide tõttu), võib Sialise kasutamine olla ebasoovitav.

Kõrvalmõjud Cialis

1. Peavalu: See on üks Cialise kasutamise kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid. Peavalu võib olla kerge kuni mõõduka intensiivsusega ja kaob tavaliselt iseenesest.
2. Seedehäired: Nende hulka võivad kuuluda kõhulahtisus, iiveldus, kõrvetised või düspepsia (seedehäired). Enamasti võivad need sümptomid olla kerged ja ajutised.
3. Näo punetus (näo punetus): See võib avalduda punetuse või kuumustundena näol ja kaelal. Tavaliselt on see tingitud veresoonte laienemisest.
4. Ninakinnisus: Mõnedel inimestel võib Cialise kasutamise ajal tekkida ninakinnisus või nohu.
5. Lihas- ja seljavalu: See kõrvaltoime võib avalduda valu või ebamugavustundena lihastes või seljas. Tavaliselt kaob see iseenesest ega vaja spetsiaalset ravi.
6. Nägemishäired: Harva võivad esineda ajutised nägemishäired, näiteks ähmane nägemine, värvitaju muutused või suurenenud valgustundlikkus. Selliste sümptomite ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole.
7. Kuumahood: Mõnedel patsientidel võivad esineda kuumahood (kuigi see on harvem kõrvaltoime).

Üleannustamine

Sialise (tadalafiili) üledoos võib põhjustada kõrvaltoimete, näiteks pearingluse, peavalu, südame löögisageduse tõusu, nägemishäirete, iivelduse ja oksendamise sagenemist. Üleannustamise korral tuleb pöörduda arsti poole. Üleannustamise ravi võib hõlmata sümptomaatilist ravi ja elutähtsate kehafunktsioonide säilitamist.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Nitraadid: Koostoime nitraatidega (nt nitroglütseriin) võib põhjustada ohtlikku vererõhu langust. Tadalafiili kasutamine koos nitraatidega on vastunäidustatud ägeda hüpotensiooni ohu tõttu.
2. Alfa-adrenoblokaatorid: Kombinatsioon alfa-adrenoblokaatoritega võib suurendada hüpotensiivset toimet ja mõnedel patsientidel põhjustada sünkoopi (minestust).
3. CYP3A4 inhibiitorid: Tsütokroom P450 CYP3A4 isoensüümi inhibeerivad ravimid (nt ketokonasool, erütromütsiin) võivad suurendada tadalafiili kontsentratsiooni veres ja tugevdada selle farmakoloogilist toimet.
4. FDE-5 inhibiitorid: Samaaegne kasutamine teiste 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoritega (nt sildenafiil, vardenafiil) võib suurendada kõrvaltoimete, sh hüpotensiooni riski.
5. Hüpertensioonivastased ravimid: Samaaegne kasutamine teiste hüpertensioonivastaste ravimitega võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiooni riski.