Dibizide

Dibitsiidi kasutatakse hüpoglükeemilise ravimina, mida kasutatakse insuliinsõltumatu suhkurtõve korral.

Näidustused Dibizide

Seda kasutatakse insuliinsõltumatu suhkurtõve korral, mida ei kompenseeri füüsiline aktiivsus ja toitumine (määratud ka lipiidide ainevahetushäirete ja rasvumisega inimestele).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tableti kujul, rakuplaatide sees on 10 tükki. Pakendis on 6 sellist plaati.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Glipisiid alandab kõrgenenud veresuhkru taset (toidureaktsiooni), stimuleerides insuliini sekretsiooni kõhunäärme saarekeste beetarakkude kaudu. Ekstrapankreaatiline toime seisneb glükoneogeneesi vähenemises ja lihas- ja maksarakkude insuliinitundlikkuse suurenemises. Sellel on fibrinolüütilised omadused.

Metformiin on hüpoglükeemiline aine, mis suurendab perifeerse ja maksakoe tundlikkust insuliini suhtes. Samal ajal avaldab see positiivset mõju plasma lipiidide indeksile ja võimendab fibrinolüütilist toimet. Metformiini kasutamisel patsiendid kaalus juurde ei võta.

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetilised omadused tekivad selle elementide (metformiin koos glipisiidiga) aktiivsuse tõttu.

Glipisiid imendub suukaudsel manustamisel täielikult ja kiiresti. Toidu puudumisel maos imendumine ei kesta kauem kui 60–120 tundi. Toit võib imendumist aeglustada.

Aine, mis sünteesitakse 98% ulatuses vereplasma valkudega, jaotub kiiresti. Glipisiidi ja selle ainevahetusprodukte ajus ja tserebrospinaalvedelikus ei tuvastata.

Glipisiid säilitab lineaarsed farmakokineetilised parameetrid annustes 5–60 mg. Eritumine toimub maksa kaudu; vähem kui 10% manustatud annusest eritub muutumatul kujul väljaheite ja uriiniga. Ainevahetusproduktid erituvad samuti uriini (80%) ja väljaheitega (10%). Poolväärtusaeg on 2–4 tundi.

Suukaudsel manustamisel on metformiini biosaadavus 50–60%; see imendub seedetraktist 6 tunni pärast, mille järel see jaotub kiiresti kudedesse. Metformiini eritumine neerude kaudu toimub kahes etapis. 95% imendunud elemendist eritub esimeses etapis poolväärtusajaga 6 tundi. Ülejäänud osa eritub teises etapis poolväärtusajaga 20 tundi. Metformiini ei sünteesita plasmas koos valkudega. See eritub muutumatul kujul uriiniga (40–60%) ja väljaheitega (30%).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute annused valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt; algannus on tavaliselt 0,5–1 tabletti päevas. Vajadusel tuleks seda järk-järgult suurendada – kuni 1–2 tabletti 1–2 korda päevas. Maksimaalne päevane annus on 4 tabletti. Annus võetakse enne sööki.

Pärast 10-15-päevast ravi tuleb annust kohandada, võttes arvesse seerumi suhkru mõõtmise tulemusi.

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada negatiivsete seedetrakti sümptomite tõenäosust.

Dibizidiga ravile üleminekul tuleb kõigepealt lõpetada teiste hüpoglükeemiliste ravimite kasutamine.

[ 3 ]

Kasutamine Dibizide raseduse ajal

Dibitsiidi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus terapeutiliste ainete või sulfonüüluurea derivaatide suhtes;
• insuliinsõltuv suhkurtõbi, diabeetiline ketoasefaagia, kooma või diabeetiline kooma;
• maksafunktsiooni häire, neerupealise koore puudulikkus ja neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirensi väärtused <60 ml/min);
• trombotsütopeenia, leukopeenia või granulotsütopeenia;
• kirurgilised protseduurid (sh keerulised);
• allergia sulfoonamiidide suhtes;
• šokk või dehüdratsioon;
• röntgen- või radioisotoopuuringute tegemine, kui veresoontesse süstitakse joodi sisaldavat kontrastainet;
• seisundid, mis võivad põhjustada laktatatsidoosi;
• laktatsidoosi esinemine hetkel või anamneesis;
• ägedad infektsioonid, samuti kroonilised haigused, mille korral võib esineda hüpoksia;
• hingamis- või südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt;
• äge aju verevoolu häire;
• palavik ja krooniline alkoholism;
• hüpoksiaga seotud seisundid (neerusid mõjutavad infektsioonid, sepsis, samuti bronhopulmonaalsed haigused);
• äge APN;
• madala kalorsusega dieedil (vähem kui 1000 kalorit päevas);
• kasutamine üle 60-aastastel inimestel, kes tegelevad raske füüsilise tööga - laktatsidoosi suurenenud tõenäosuse tõttu.

Kõrvalmõjud Dibizide

Glipisiidi põhjustatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• meeleelundite ja närvisüsteemiga seotud häired: pearinglus, peavalud ja unisus;
• hemostaasi ja vereloome protsesside häired, samuti kardiovaskulaarsüsteemi toimimine: agranulotsütoos, südamepekslemine, trombotsütopeenia, leukopeenia või pantsütopeenia ning lisaks hemolüütiline või aplastiline aneemia;
• ainevahetusprobleemid: porfüüria, diabeet insipidus ja hüponatreemia;
• seedetrakti kahjustus: kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine või kolestaatiline hepatiit (skleera ja epidermis omandavad kollase varjundi, uriin tumeneb ja väljaheited muutuvad värvimuutuseks, valu tekib paremas hüpohondriumis);
• Epidermaalsed sümptomid: urtikaaria, ekseem, makulopapuloossed lööbed, sügelus, sage lööve ja valgustundlikkus;
• muud ilmingud: alkaalse fosfataasi, LDH või kaudse bilirubiini taseme tõus.

Metformiinvesinikkloriidi kasutamisest tingitud kõrvaltoimed:

• seedetrakti häired: düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhulahtisus, isutus ja metallimaitse), oksendamine, maitsetundlikkuse häired ja puhitus;
• endokriinne düsfunktsioon: hüpoglükeemia (peamiselt ebapiisavate terapeutiliste annuste kasutamise tõttu);
• ainevahetusega seotud probleemid: aeg-ajalt täheldatakse hüponatreemiat või laktatsidoosi;
• hematopoeetilise süsteemi kahjustus: võib tekkida megaloblastiline aneemia;
• seedetrakti aktiivsust mõjutavad ilmingud: hepatiit ja maksafunktsiooni häired.

[ 2 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistus võib esile kutsuda hüpoglükeemia. Mürgistuse korral tuleb koheselt teha maoloputus, millele järgneb 10% või 40% glükoosilahuse intravenoosne manustamine, jälgides pidevalt plasma suhkru taset.

Pärast metformiini kasutamist annuses 85 mg hüpoglükeemiat ei tekkinud, kuid see põhjustas laktatatsidoosi. Sellisel juhul on vaja ravi katkestada ja saata kannatanu kiireloomulisesse haiglaravi, mille järel, pärast laktaadiindikaatorite selgitamist, määratakse täpne diagnoos. Laktaadi ja ravimite eritumise organismist kõige tõhusam meetod on hemodialüüs. Lisaks viiakse läbi sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Glipisiid.

Ravimid, mis võivad aine sünteesikeskustest plasmavalkudega välja tõrjuda, on võimelised selle diabeedivastast toimet võimendama. Selliste ainete hulka kuuluvad salitsülaadid, varfariin ja sulfoonamiidid.

Lisaks on MSPVA-del, β-blokaatoritel ja MAO-inhibiitoritel glipisiidi toimet võimendav toime.

Glipisiidi omadusi tugevdab ka alkohoolsete jookide tarbimine.

Metformiin.

Tsimetidiiniga kombineeritud kasutamine põhjustas metformiini plasmakontsentratsiooni suurenemise 7 vabatahtlikul, kes osalesid uuringutes. Samuti vähenes aine kliirens neerudes; täheldati konkurentsi ravimi proksimaalse eritumise pärast tubulite kaudu. Laktatsidoosi tõenäosuse vähendamiseks inimestel, kes kombineerivad metformiini ja tsimetidiini, tuleks ravimit kasutada poole annusena.

[ 4 ]

Ladustamistingimused

Dibizidi tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25 °C.

[ 5 ]

Säilitusaeg

Dibiziidi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel andmed puuduvad, mistõttu seda lastel ei kasutata.

Analoogid

Ravimi analoogide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Glibofor, Amaril M, Duglimax, samuti Glucovance koos Glibometiga ja Dianorm-M.