Equoral

Ravim Ekvoral kuulub kasvajavastaste immunomoduleerivate ravimite farmakoloogilisse seeriasse. Peamine toimeaine on tsüklosporiin, mis on 11 aminohappest koosnev polüpeptiid.

Näidustused Equoral

Tsüklosporiin on võimas immunosupressant. Sellel on positiivne mõju siirdatud organitele - eriti nahale, südamele, kopsudele, luuüdile ja neerudele. Seetõttu kasutatakse Ekvorali edukalt enne ja pärast elundisiirdamist, kuna ravim aitab parandada siirdatud organi kinnistumist ja pikendab selle eluiga.

Lisaks kirurgilistele sekkumistele kasutatakse Ekvorali:

• endogeense uveiidi korral (keskmise tagumise lokaliseerimise korral, samuti Behceti tõve korral);
• nefrootilise sündroomi korral;
• raske reumatoidartriidi korral;
• raske psoriaasi korral;
• Raske atoopilise dermatiidi korral.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ekvorali toodetakse pehmete kapslite kujul, millel on erinevad annused:

• 25 mg igaüks – kollakad kapslid želatiinkestaga ja õlise vedelikuga sees;
• 50 mg igaüks - ookervärvi želatiinkapslid, mille sees on õline vedelik;
• 100 mg igaüks – pruunikad kapslid õlise sisuga.

Igal kapslil on kiri, mis näitab ravimi annust, samuti logo - liivakell.

Ekvorali pakendatud 10 kapsliga blisterpakendis. Pappkarp sisaldab 5 sellist plaati.

[ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimi Ekvoral toimeaine on tsüklosporiin, 11 aminohappest koosnev polüpeptiid. Tsüklosporiin on võimas immunosupressant, mis pärsib rakuliste reaktsioonide kulgu, sealhulgas siirdamisega seotud immuunprotsesse. Rakutasandil pärsib Ekvoral lümfokiinide - näiteks interleukiin-2, mis on T-lümfotsüütide kasvufaktor, - moodustumist ja vabanemist.

Ekvorali toimeaine seob lümfotsüüte rakutsükli vaikses faasis G0 või G1 ja pärsib ka stimuleeritud T-lümfotsüütide poolt antigeenist sõltuvat lümfokiinide vabanemist. Olemasolev teave näitab, et ravim võib lümfotsüüte mõjutada pöörduval ja spetsiifilisel viisil. Sellel ei ole vereloomet pärssivat mõju (nagu tsütostaatikumidel) ega muuda fagotsüütide funktsionaalsust. Ekvoraliga ravitavad patsiendid on infektsioonidele vähem vastuvõtlikud kui need, kes võtavad teisi immunosupressante.

Ekvorali võtmise positiivne mõju on registreeritud erinevate autoimmuunseteks peetavate patoloogiate ja seisundite ravis.

Ekvoral näitab efektiivsust ka steroididest sõltuvate nefrosündroomide ravis lastel.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Pärast Ekvorali kapslite sisemist kasutamist on toimeaine maksimaalne sisaldus veres täheldatav 60–120 minuti jooksul. Täielik suukaudne biosaadavus on 20–50%.

Ekvorali võtmisel spetsiaalse madala rasvasisaldusega dieedi taustal täheldatakse AUC ja maksimaalse kontsentratsiooni vähenemist vastavalt 13 ja 33%. Soovitatava annuse ja ekspositsiooni suhe on terapeutilise annuse vahemikus lineaarne. AUC ja maksimaalse kontsentratsiooni väärtuste vahemik võib olla umbes 15%. Lahuse ja elastsete kapslite kujul olevat meditsiinilist vedelikku peetakse bioekvivalentseteks.

Ravim jaotub keskmiselt 3,5 l/kg mahus. Ligikaudu 40% sellest on plasmas, umbes 5–6% lümfotsüütides, umbes 8–10% granulotsüütides ja umbes 50% erütrotsüütides. Seondumine plasmavalkudega on umbes 90%.

Toimeaine tsüklosporiin metaboliseerub umbes 15 metaboliidiks. Need protsessid toimuvad peamiselt maksas.

Ravimi komponent eritub sapiga ja ainult kuni 6% eritub uriiniga.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Ekvorali võtmisel põhinev raviskeem sõltub näidustustest ja selle määrab arst individuaalselt. Esialgse efektiivse annuse valik ja selle korrigeerimine toimub, võttes arvesse koe siirdumise või patoloogia dünaamikat. Lisaks on oluline ka aktiivse komponendi kontsentratsioon vereseerumis, mida määratakse iga päev.

Ekvorali kapslid on ette nähtud sisemiseks kasutamiseks. Vajalik annus neelatakse alla purustamata ja vedelikuga maha. Tavaliselt jagatakse ravimi päevane kogus kaheks annuseks.

Täiskasvanud patsientidele manustatakse enne luuüdi siirdamist Ekvorali intravenoosselt annuses 3–5 mg/kg kehakaalu kohta päevas. Seejärel manustatakse sama annust järgmised 14 päeva ja alles seejärel minnakse üle Ekvorali kapslite säilitusravile.

Elundite siirdamisel manustatakse Ekvorali üks süst annuses 3-5 mg/kg kehakaalu kohta mitu tundi enne kirurgilist sekkumist, mille järel manustatakse ravimit iga päev 14 päeva jooksul samas annuses. Ravimi säilitusannus on 0,7-2 mg päevas.

[ 20 ], [ 21 ]

Kasutamine Equoral raseduse ajal

Ekvorali võtmise võimalikkuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole täielikke uuringuid tehtud. Arvatakse, et naistel, kes on seda ravimit võtnud, on suurenenud enneaegse sünnituse risk.

Imetavate naiste ravimi võtmisel on oht, et rinnaga toidetaval lapsel tekivad tõsised kõrvaltoimed.

Nendel põhjustel ei ole ravimiga ravi loetletud perioodidel soovitatav. Erandiks on ravimi võtmine elutähtsatel näidustustel.

Vastunäidustused

Ekvorali ei ole ette nähtud, kui teil on altid allergiatele ravimi komponentide suhtes.

Ärge kasutage Ekvorali järgmistel juhtudel:

• raske kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni korral;
• nakkushaiguste ägedas faasis;
• pahaloomuliste kasvajate esinemisel;
• püsivate neerufunktsiooni häirete korral (välja arvatud nefrootiline sündroom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kõrvalmõjud Equoral

Kogu Ekvorali raviperioodi jooksul võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• rõhutunne epigastimaalses piirkonnas, isutus, mõnikord iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, maksavalu, igemete limaskesta turse;
• perioodilised peavalud, tuimus ja krambid jäsemetes;
• suurenenud vererõhk;
• neerufunktsiooni häire;
• kõrgenenud kusihappe ja kaaliumi sisaldus veres;
• suurenenud karvakasv, mööduvad menstruaaltsükli häired;
• nõrkuse ja lihasspasmide tunne;
• kerge aneemia;
• silmade punetus, nägemisteravuse langus, allergilised reaktsioonid.

Kui kõrvaltoimed püsivad või süvenevad, on mõistlik kaaluda Ekvorali annuse vähendamise võimalust.

[ 19 ]

Üleannustamine

Ekvorali üleannustamise kohta on vähe andmeid. Kuni 10 g ravimi sisemine tarvitamine võib põhjustada kergeid kliinilisi ilminguid – oksendamist, väsimust, peavalu, südame löögisageduse tõusu ja mõnikord ka neerufunktsiooni häireid. Siiski on imikute poolt suures koguses ravimi kogemata allaneelamine esile kutsunud tõsiste joobetunnuste tekkimise.

Üleannustamise kahtluse korral määrab arst sümptomaatilise ravi ja toetavad meetmed. Kohe pärast suure ravimiannuse võtmist tuleb esile kutsuda okserefleks ja loputada magu.

Hemodialüüsi ja hemoperfusiooni peetakse ebaefektiivseteks.

Koostoimed teiste ravimitega

Ekvorali ja kaaliumipõhiste ravimite kombinatsioon suurendab hüperkaleemia riski.

Kombinatsioon aminoglükosiidide, tsiprofloksatsiini, trimetoprimi ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada neerufunktsiooni häireid ning kolhitsiini või lovastatiiniga - suurenenud lihasvalu.

Ekvorali toimet võivad tugevdada: erütromütsiin, ketokonasool, verapamiil, doksütsükliin, rasestumisvastased tabletid, metüülprednisoloon, amiodaroon, flukonasool, allopurinool jne.

Ekvorali toimet nõrgendavad: unerohud, karbamasepiin, rifampitsiin, orlistaat, naistepuna baasil valmistatud ravimid, fenütoiin, sulfadimidiin, griseofulviin jne.

Ekvorali ja prednisolooni samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Lisaks ei soovita arstid Ekvoraliga järgmisi kombinatsioone:

• diureetikumid - võivad põhjustada neerufunktsiooni häireid;
• doksorubitsiin - selle toksilisus suureneb;
• metotreksaat - suurendab nefrotoksikoosi ja vererõhu tõusu riski;
• melfalaan - suurendab neerupuudulikkuse tekkimise riski;
• teniposiid - selle toksilisus suureneb;
• enalapriil - neerupuudulikkuse tunnuste võimalik suurenemine;
• nifedipiin - suurendab igemete hüperplaasiat;
• diklofenak - suurendab mööduva neerukahjustuse riski;
• AKE inhibiitorid, aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, tsiprofloksatsiin, trimetoprim, viirusevastased ained - suurendavad Ekvorali nefrotoksilisuse astet;
• tsilastatiin – võib põhjustada neurotoksikatsiooni märke;
• Immunosupressandid – suurendavad infektsioonide ja lümfoproliferatsioonide riski.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Ladustamistingimused

Ekvorali hoitakse temperatuuril mitte üle +30°C, originaalpakendis, lastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei tohi külmutada, vastasel juhul kaotab see oma raviomadused.

[ 27 ]

Säilitusaeg

Equorit saab säilitada kuni 3 aastat.

[ 28 ]